アンジオテンシン変換酵素阻害薬
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ACE阻害薬(エーシーイーそがいやく、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、angiotensin converting enzyme inhibitor、ACE inhibitor)は、アンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換するACE(アンジオテンシン変換酵素:angiotensin-converting enzyme)を阻害する薬物である。
目次
- 1 解説
- 2 適応
- 3 副作用
- 4 透析患者とACE阻害薬
- 5 禁忌
- 6 出典
- 7 関連項目
解説
日本薬局方に収載されているカプトプリルをはじめ、多くの薬物が臨床で用いられている。
- 降圧作用
- アンジオテンシンIIは血管の収縮などにより血圧を上げる働きがある。ACE阻害薬は、ACEを阻害する事でアンジオテンシンIIの生成を抑制するとともにブラジキニンの分解抑制によるNO(一酸化窒素)増加により末梢血管を拡張し降圧作用を示す。
- 腎保護作用
- 腎臓の輸出細動脈を拡張し、アンジオテンシンII受容体拮抗薬とともに糸球体内圧を下げることによる直接的な腎保護作用がある(ただし、腎機能が中程度~高度に低下し血清クレアチニン値が3mg/dL以上あるいはクレアチニンクリアランスが30未満の患者では、腎輸出細動脈の拡張に伴い糸球体内圧が過度に低下し、乏尿など腎機能が却って悪化することがあるので注意が必要である)。
- その他の作用
-
- ACE阻害薬はインスリンの感受性を改善し、その効果は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬よりも優れるとの報告がある(FISIC試験:2011)。
- 高齢者の肺炎防止効果が認められ肺炎発生率を1/3程度に低下させたとの報告がある(脳卒中治療ガイドライン2009)。高齢者では、大脳基底核でのドパミンの産生低下に伴いC繊維のサブスタンスPが低下し嚥下機能が低下する事で、夜間に唾液が肺に入り感染症(肺炎)が起こっている。ACE阻害薬は、サブスタンスPの分解を抑制することで、低下した嚥下機能を改善し、夜間の不顕性誤嚥を防止することで肺炎を防止すると考えられている(http://www.jsts.gr.jp/guideline/118_119.pdf)。
- 心筋梗塞や心不全患者の心筋リモデリングを防止し、生命予後改善(延命)効果が報告されている。
- 副作用
- アンジオテンシン変換酵素は、キニナーゼIIとして、ブラジキニンやサブスタンスPを分解する働きもある。ブラジキニンやサブスタンスPの過剰産生による、血圧低下や空咳などが知られている。空咳は若い女性に比較的多くみられるが、閉経後や高齢者では少なく心保護効果や誤嚥性肺炎防止効果が期待できる。
適応
- 高血圧
- ペリンドプリル (Perindopril) 商品名:コバシル(協和発酵キリン)
- デラプリル (Delaprill) 商品名:アデカット(武田薬品工業)
- トランドプリル (Trandolapril) 商品名:プレラン(中外製薬)、オドリック(日本新薬)
- シラザプリル (Cilazapril) 商品名:インヒベース(中外製薬)
- 高血圧 + 心不全
- カプトプリル (Captopril) 商品名:カプトリル(第一三共)
- エナラプリル (Enalapril) 商品名:レニベース(万有製薬)
- リシノプリル (Lisinopril) 商品名:ロンゲス(塩野義製薬)ゼストリル(アストラゼネカ)
- ベナゼプリル (Benazepril) 商品名:チバセン(ノバルティスファーマ)
- 高血圧 + 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
- イミダプリル (Imidapril) 商品名:タナトリル(田辺三菱製薬) ※オーファンドラッグ(稀少疾病用医薬品)として承認
- 日本未発売
など
副作用
- 空咳:ブラジキニン、サブスタンスPの分解抑制によるものと考えられる
- 高カリウム血症
- 味覚異常
- 蕁麻疹、血管浮腫
- 誤嚥の減少(副効用)
など
透析患者とACE阻害薬
ACE阻害薬を服用中のものは、ブラジキニンの分解が遅くなるため、血液透析を行う場合、ポリアクリロニトリル共重合体膜の1種であるAN69膜を使用すると、高い確率でアナフィラキシー様症状を起こすことが知られている [1] [2] 。
禁忌
など
出典
- ^ Verresen 『Bradykinin is a mediator of anaphylactoid reactions during hemodialysis with AN69 membranes.]』 (1994年)
- ^ Brunet 『Anaphylactoid reactions during hemodialysis and hemofiltration : Role of associating AN69 membrane and angiotensin I - converting enzyme inhibitors』 (1992年)
関連項目
薬理学:医薬品の分類 |
消化器/代謝(A) |
- 胃酸中和剤
- 制吐薬
- 瀉下薬
- 止瀉薬/止痢薬
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- ミネラル
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血液、血液生成器官(B) |
|
循環器系(C) |
- 心臓療法/狭心症治療薬
- 高血圧治療薬
- 利尿薬
- 血管拡張薬
- 交感神経β受容体遮断薬
- カルシウム拮抗剤
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- ACE阻害薬
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬
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- 脂質降下薬
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泌尿生殖器系(G) |
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内分泌器(H) |
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- 性ホルモン
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- 抗真菌薬
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- 抗悪性腫瘍薬
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筋肉、骨、関節(M) |
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- 神経毒
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心血管疾患 |
疾患 |
心疾患 |
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心室性 |
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|
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心内膜・心筋
・心膜疾患 |
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感染性心内膜炎
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心膜疾患 |
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|
|
心臓腫瘍(en) | 心臓性喘息 | 肺性心
|
|
血管疾患 |
大血管 |
大動脈瘤(胸部・腹部(en)・胸腹部) | 大動脈解離 | 高安動脈炎
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動脈 |
閉塞性動脈硬化症 | 閉塞性血栓性血管炎 | 動静脈瘻 | 動脈硬化 | レイノー現象
|
静脈 |
静脈瘤 | 血栓性静脈炎 | 静脈血栓塞栓症 | 脂肪塞栓症
|
|
|
|
病態・症候 |
心不全 |
左心不全 | 右心不全 | 両心不全(en)
|
血圧異常 |
高血圧 |
本態性高血圧症(en) | 二次性高血圧(en) | 高血圧性緊急症(en)
|
低血圧
|
|
心臓発作 | 心臓肥大 | 心停止 | 心肺停止
|
|
|
所見・検査 |
血圧計 | 聴診 | 心雑音 | 心電図 | 心電図モニタ | 心臓超音波検査 | 胸部X線写真 | 胸部X線CT | 心臓MRI | 心臓カテーテル検査(肺動脈カテーテル) | 心臓核医学検査 | 脈波伝播速度検査
|
|
治療 |
外科的治療 |
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CABG | off-pump CAB(OPCAB) | MIDCAB(en) | TECAB(en)
|
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|
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|
心不全外科 |
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|
末梢血管手術 |
末梢動脈血行再建術 | 末梢静脈血行再建術 | 静脈抜去術(en) | 静脈血栓摘除術(en) | 内シャント作成術 | 肢切断
|
|
内科的治療 |
循環作動薬 |
抗不整脈薬 |
Ia群: プロカインアミド, キニジン
Ib群: リドカイン, フェニトイン
Ic群: フレカイニド(en), プロパフェノン(en)
II群: 交感神経β受容体遮断薬(プロプラノロールなど)
III群: アミオダロン, ソタロール(en)
IV群: カルシウム拮抗剤(ベラパミル, ジルチアゼムなど)
|
心不全治療薬(en) |
利尿薬 | 血管拡張薬 | 強心配糖体 | 強心剤 | PDEⅢ阻害薬
|
狭心症治療薬 |
交感神経β受容体遮断薬 | 硝酸薬
|
高血圧治療薬 |
利尿薬 | 交感神経β受容体遮断薬 | レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系 (ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、レニン阻害薬(英語版)) | カルシウム拮抗剤 | アドレナリン作動薬 | 脂質降下薬
|
|
血管内治療 |
経皮的冠動脈形成術
|
|
|
|
循環器系の正常構造・生理 |
|
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Japanese Journal
- 症例 マレイン酸エナラプリル(アンギオテンシン変換酵素阻害薬)内服により発作が誘発された血管性浮腫の1例
Related Links
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Related Pictures
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
- 同
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
- 関
- アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB
アンジオテンシン変換酵素阻害薬
=粉砕可能性
一般名
|
製品名
|
規格
|
剤形
|
用法
|
粉砕
|
アラセプリル
|
セタプリル
|
12.5,25,50
|
錠
|
1日
|
25-75mg
|
1日
|
1-2回分服
|
|
イミダプリル
|
タナトリル
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5-10mg
|
1日
|
1回
|
○
|
エナラプリル
|
レニベース
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5-10mg
|
1日
|
1回
|
|
カプトプリル
|
カプトリル
|
12.5,25
|
錠,細粒
|
1日
|
37.5~75mg
|
1日
|
3回
|
|
キナプリル
|
コナン
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
5~20mg
|
1日
|
1回
|
|
シラザプリル
|
インヒベース
|
0.25,0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.25~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
テモカプリル
|
エースコール
|
1,2,4
|
錠
|
1日
|
1~4mg
|
1日
|
1回
|
|
デラプリル
|
アデカット
|
7.5,15,30
|
錠
|
1日
|
15~120mg
|
1日
|
1-2回分服
|
|
トランドラプリル
|
オドリック
|
0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.5~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
トランドラプリル
|
プレラン
|
0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.5~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
ベナゼプリル
|
チバセン
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5~10mg
|
1日
|
1回
|
|
ペリンドプリル
|
コバシル
|
2,4
|
錠
|
1日
|
2~8mg
|
1日
|
1回
|
○
|
リシノプリル
|
ロンゲス
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
2.5~20mg
|
1日
|
1回
|
○
|
リシノプリル
|
ゼストリル
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
2.5~20mg
|
1日
|
1回
|
○
|
副作用
- 咳嗽:ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 高カリウム血症:間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
- 低血圧
- 腎不全
空咳の頻度
禁忌
- 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。
参考
- http://www.naoru.com/ace.htm
- http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php
[★]
- 英
- pregnancy, gravidity, gestation
- 関
- 妊娠週数、妊娠期間、(妊娠週数・妊娠月数の推定)子宮#子宮の大きさ、trimester。妊婦
- 妊娠x週
- x weeks of gestation
妊娠期間 (L.107)
- 最終月経の開始から280日(40週)
- 受精後266日(38週)
妊娠に伴う自覚、検査所見
- QB必修
- 尿検査による妊娠反応陽性:4週
- つわり症状 :6週
- 胎動の自覚 :18-20週
検査
超音波検査
- QB必修
- 妊娠4週:胎囊
- 妊娠5週:胎児
- 妊娠6週:胎児心拍
- 妊娠10-12週:ドップラーによる胎児心拍
尿妊娠反応
妊娠による変化
- G10M.38 NGY.293-303
- 循環血液量増加 → 血漿量の増加が血球成分の増加より著しい → 血液希釈(赤血球数↓、Hb↓、Ht↓)
- 白血球増加(5000~12000 /ul)。多核白血球優位に増加。
- 凝固能:凝固系亢進、線溶系抑制
- 血液凝固因子:第XI因子、第XIII因子を除き、血液凝固因子の濃度が上昇
- 胃:緊張度と運動性低下。食道括約筋圧低下、妊娠子宮による胃の変異により胃食道逆流が生じやすい(→麻酔管理では妊婦はfull stomach扱い)。
- 胸郭弛緩、横隔膜挙上、気道拡張(プロゲステロンによる気管平滑筋弛緩)
- →[一回換気量]増加、[予備呼気量]減少、[残気量]減少 → 残気量が減少し、一回換気量が増加 → 分時換気量増加
-
- 食後血糖は上昇。空腹時血糖は低下する。また、食後に高インスリン血症が持続する。 (NGY.293)
- FSH, LH:非妊娠時の基礎値
- hCG:10週前後にピークとなり以降、減少。
- PRL:妊娠末期に向かって増加
妊娠によるエネルギー付加量
- NGY.324
- 日本人成人女子の生活活動強度別の栄養所要量(kcal/day)
- 妊婦 +350
- G10M.72
- 妊娠初期:50kcal
- 妊娠中期:250kcal
- 妊娠末期:500kcal
- 授乳中:450kcal
妊娠と服用薬
- 妊娠と薬情報センター - 独立行政法人 国立成育医療研究センター
- http://www.ncchd.go.jp/kusuri/index.html
服用薬の影響
- 4週から7週末までは器官形成期であり、催奇形性が確認されているものはワルファリン(鼻奇形、骨形成不全)、メトトレキセート(種々の奇形)、抗てんかん薬(種々の奇形)がある。(参考1)
臨床関連
届出
参考
- http://www.jsog.or.jp/activity/pdf/FUJ-FULL.pdf
[★]
- 英
- enzyme, ferment
- 関
- 酵素反応
酵素の分類
- (a)酸化還元酵素(oxydoreductase) EC1:ある物質を酸化したり、還元したりします。脱水素酵素、ペルオキシダーゼなどを含みます。
- (b)転移酵素(transferase) EC2: アミノ基やリン酸基などをある物質から別の物質に転移する酵素です。アミノ基を転移する酵素はアミノトランスフェラーゼと呼ばれます。
- (c)加水分解酵素(hydrolase) EC3:ある物質(基質)に水(H2OのうちHとOH)を加えることにより、2つに分解します。多くの蛋白分解酵素が含まれます。
- (d)リアーゼ(lyase) EC4:ある物質を2つに分解します。
- (e)イソメラーゼ(isomerase) EC5:ある基質を異性体に変換します。
- (f)リガーゼ(ligase) EC6;ATPのエネルギーを使って2つの物質を結合します。
[★]
- 英
- conversion、transformation、convert、transform
- 関
- がん化、癌化、形質転換、転換、トランスフォーム、トランスフォーメーション、変える、転向者、形質変換
[★]
- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- blocking(精神医学), inhibition(生化学)
- 同
- 遮断 blockade、途絶
[★]
- 英
- enzyme inhibition
- 関
- 薬物相互作用