- 英
- kanamycin, KM
- ラ
- kanamycinum
- 化
- 硫酸カナマイシン kanamycin sulfate、一硫酸カナマイシン kanamycin monosulfate
- 関
-
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/03/12 09:42:34」(JST)
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カナマイシン
|
IUPAC命名法による物質名 |
2-(アミノメチル)- 6-[4,6-ジアミノ-3- [4-アミノ-3,5-ジヒドロキシ-6-(ヒドロキシメチル) テトラヒドロピラン-2-イル]オキシ-2-ヒドロキシ-シクロヘキソキシ]- テトラヒドロピラン-3,4,5-トリオール |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
? |
投与方法 |
経口、点滴静脈注射、筋肉注射 |
薬物動態的データ |
代謝 |
? |
半減期 |
2時間30分 |
排泄 |
? |
識別 |
CAS登録番号 |
8063-07-8 |
ATCコード |
A07AA08 J01GB04
S01AA24
|
PubChem |
CID 6032 |
DrugBank |
APRD00026 |
化学的データ |
化学式 |
C18H36N4O11 |
分子量 |
484.499 |
カナマイシン (kanamycin) はアミノグリコシド系抗生物質の一種。1957年に梅澤濱夫によってストレプトマイセス・カナマイセティカス (Streptomyces kanamyceticus) から発見された。有機化学による全合成が可能であるが、工業的には微生物による生合成により生産されている。水溶性で有機溶媒に対しては難溶。多くは硫酸塩の形で利用される。置換基の異なるベカナマイシン(カナマイシンB)などがある。
細菌性のリボソームと反応してその翻訳及びタンパク質合成を阻害することにより毒性を発揮する。この毒性は真菌類には発揮されない。ヒトに対しては若干聴覚神経への毒性が認められるが、ストレプトマイシンと比較すると弱い。
カナマイシンAは化学式C18H36N4O11で、CAS登録番号は8063-07-8。
研究目的での利用
分子生物学において、カナマイシン耐性遺伝子は選択マーカーとして利用されている。また、細胞培養ではマイコプラズマの除去に用いられる。
UpToDate Contents
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- 1. 広範囲薬剤耐性結核の臨床症状、診断、および治療 clinical manifestations diagnosis and treatment of extensively drug resistant tuberculosis
- 2. アミノグリコシド aminoglycosides
- 3. HIV感染患者における肺結核の治療 treatment of pulmonary tuberculosis in the hiv infected patient
- 4. 薬剤耐性結核の診断、治療、および予防 diagnosis treatment and prevention of drug resistant tuberculosis
- 5. 広範囲薬剤耐性結核の疫学 epidemiology of extensively drug resistant tuberculosis
Japanese Journal
- Expression of Pseudomonas syringae pv. eriobotyae psvA gene, containing Hrp box-like motif, is not regulated by HrpL
- Kamiunten Hiroshi,Nizato Takashi,Morimoto Yuka,Sakai Shusaku,Hori Yuichi,上運天 博,新里 隆,森本 友佳,佐々木 秀作,堀 雄一
- 宮崎大学農学部研究報告 56, 1-6, 2010-02-28
- … チーフがP.S.pv.eriobotraeのプラスミドから分離された病原性遺伝子psvAの上流に存在することが明らかになった.hrp box様モチーフを有するpsvAの発現がhrpLによって制御されるかどうかを調べるために,hrpLにカナマイシン耐性遺伝子を挿入した自殺ベクターpUC19LKを用いてマーカーエクスチェンジによるhrpL変異株を構築し,サザンハイブリダイゼーションおよびPCRで確認した.これらhrpL変異株は病原性を失い,hrp …
- NAID 120002013626
- ベトナム・メコンデルタの家畜,食品および感染患者から分離されたサルモネラの薬剤感受性(公衆衛生学)
- 小笠原 夏絵,TRAN Thi Phan,LY Thi Lien Khai,NGUYEN Thu Tam,岩田 剛敏,OKATANI Alexandre Tomomitsu,渡辺 麻衣子,谷口 隆秀,廣田 好和,林谷 秀樹
- The journal of veterinary medical science 70(11), 1159-1164, 2008-11-25
- … ム・メコンデルタの家畜(豚,牛,鶏およびアヒル),食品(豚肉,鶏肉,アヒル肉およびエビ)ならびに感染患者から分離されたサルモネラ230菌株(33血清型)を対象として,アンピシリン(ABPC),ストレプトマイシン(SM),カナマイシン(KM),ゲンタマイシン(GM),オキシテトラサイクリン(OTC),クロラムフェニコール(CP),セファゾリン(CEZ),セフトリアキソン(CTRX),ナリジクス酸(NA)およびシプロフロキサシン(CPFX)の10薬剤に対する薬剤感受性を調べ …
- NAID 110006987049
Related Links
- カナマイシンとは。効果、副作用、使用上の注意。細菌が生育するのに必要な蛋白質(たんぱくしつ)ができるのを阻害し、細菌を死滅させる作用のある抗生物質です。 この抗生物質はほとんど腸から吸収されないので、内服しても腸 ...
- カナマイシンとは?効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- 効能又は効果 効能又は効果/用法及び用量 <適応菌種> カナマイシンに感性の大腸菌、赤痢菌、腸炎ビブリオ <適応症> 感染性腸炎 用法及び用量 カナマイシンとして、通常成人1日2~4g(力価)を4回に分割経口投与する。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
カネンドマイシン筋注200mg
組成
- カネンドマイシン筋注200mgは、1アンプル2mL中に下記の成分を含有する。
有効成分
添加物
- 亜硫酸水素ナトリウム 1.0mg
パラオキシ安息香酸メチル 0.9mg
パラオキシ安息香酸プロピル 0.1mg
クエン酸ナトリウム水和物、等張化剤
禁忌
- 本剤の成分並びにアミノグリコシド系抗生物質又はバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
- ベカナマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、エンテロコッカス・フェカーリス、大腸菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌
適応症
- 敗血症、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、涙嚢炎、中耳炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎
- 通常、成人は1日量ベカナマイシン硫酸塩として400?600mg(力価)を2?3回に分けて筋肉内注射する。
また、小児・乳幼児は1日量体重1kg当りベカナマイシン硫酸塩として10?20mg(力価)を2回に分けて筋肉内注射する。
なお、症状により適宜増減する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 腎障害のある患者には、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。(「慎重投与」の項参照)
慎重投与
- 腎障害のある患者[高い血中濃度が持続し、腎障害が悪化するおそれがあり、また、第8脳神経障害等の副作用が強くあらわれるおそれがある。]
- 重症筋無力症の患者[神経筋遮断作用がある。]
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]
重大な副作用
- 耳鳴、難聴、眩暈(0.1?5%未満)等の第8脳神経障害(主として蝸牛機能障害)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止することが望ましいが、やむを得ず投与を続ける必要がある場合には、慎重に投与すること。
- 急性腎不全等の重篤な腎障害(0.1%未満)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- ショック(0.1%未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
in vitro抗菌作用2)
- ベカナマイシンはブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等のグラム陽性菌及び大腸菌、プロテウス・ブルガリス、緑膿菌等のグラム陰性菌に対し抗菌作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
性 状
- ベカナマイシン硫酸塩は白色の粉末である。
本品は水に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
一般名
- ベカナマイシン硫酸塩 Bekanamycin Sulfate
略 号
化学名
- 3-Amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)]-2-deoxy-D-streptamine sulfate
分子式
分子量
分配係数
- (log10 1-オクタノール層/水層、20±5℃)
★リンクテーブル★
[★]
- 28歳の女性。激しい頭痛を主訴に来院した。 3日前から発熱とともに前頭部痛が生じ、次第に増強してきた。今朝はさらに高熱となり少しぼんやりしていた。意識レベルは JCSII-10。体温 40.2℃。脈拍 140/分、整。血圧 126/72 mmHg。項部硬直と Kernig徴候とを認める。対光反射、眼球運動、四肢の運動および腱反射に異常なく、 Babinski徴候も認めない。血液所見:赤血球 380万、 Hb 12.0 g/dl、Ht 38%、白血球 16,000(桿状核好中球 18%、分葉核好中球 62%、単球 4%、リンパ球 16% )、血小板 18万。 CRP 26 mg/dl。頭部単純 CTで異常を認めなかったので腰椎穿刺を行った。脳脊髄液所見:初圧 240 mmH2O(基準 70~170)、外観は淡黄白色に混濁、細胞数 5,600/mm3(基準 0~ 2)(多形核球 100% )、蛋白 230 mg/dl(基準 15~45)、糖 8mg/dl(基準 50~75)。脳脊髄液の Gram染色で Gram陽性双球菌が見られた。
- 治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [108I077]←[国試_108]→[108I079]
[★]
- 26歳の男性。腹痛と血便とを主訴に来院した。5日前から左下腹部痛と粘血便とを認めた。1か月前にインド旅行をした。身長170cm、体重68kg。体温36.5℃。脈拍84/分、整。血圧118/62mmHg。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。腹部全体に軽度の圧痛を認める。筋性防御を認めない。大腸内視鏡写真(S状結腸)と新鮮便の顕微鏡写真とを以下に示す。
- 治療薬として適切なのはどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [102I075]←[国試_102]→[102I077]
[★]
- a. (1)(2)(3)
- b. (1)(2)(5)
- c. (1)(4)(5)
- d. (2)(3)(4)
- e. (3)(4)(5)
[★]
[★]
- 英
- systemic sclerosis, systemic scleroderma, SSc
- 同
- 汎発性強皮症 diffuse sclerosis、進行性全身性硬化症 progressive systemic sclerosis PSS、全身性硬化症
- 関
- 強皮症、膠原病
概念
- 皮膚硬化を特徴とする強皮症のうち、皮膚のみでなく全身の諸臓器(肺、消化管、心、腎、関節など)に病変がみられるもの。
病因
- 珪肺症患者:リスク110倍
- 美容などの豊胸手術後に発症:シリコンがアジュバンドとして作用
- 塩化ビニル工場従事者に多い
- 薬剤(ブレオマイシン、トリプトファン)
- マイクロキメリズム(胎児由来血液幹細胞が母胎に移行)
疫学
- 30-50歳に好発。男女比は1:3-4。(NDE.171)
病型
- limited cuteneous SSc, diffuse cuteneous SSc
limited cuteneous SSc
- 皮膚硬化は肘から末梢に限局
- 内臓病変:軽度
- 予後:良好
- 自己抗体:抗セントロメア抗体
CREST症候群
- C:carcinosis:石灰沈着
- R:Raynaud's phenomenon:レイノー現象
- E:esophageal dysfunction:食道機能不全
- S:sclerodacrylia:強指症
- T:teleangiectasia:毛細血管拡張
diffuse cuteneous SSc
症状
- 初発症状:レイノー現象、指、手の硬化
- 関節炎、食道蠕動運動低下、下部食道の拡張、肺線維症(55%)、肺高血圧(5%)、心症状(不整脈、伝導障害)(10-20%)、心膜炎(3%)、吸収不良症候群、強皮腎(悪性高血圧症。5%)、橋本甲状腺炎
- 強皮腎:血管内皮細胞の障害→血管内膜の肥厚、内腔の狭窄→血管の攣縮・虚血→輸入動脈、糸球体係蹄の壊死→レニン産生の亢進→悪性高血圧→急性腎不全
症状の出現頻度
- 100%:皮膚硬化、レイノー現象
- 60%:食道機能障害、肺線維症
- 20%:小腸、大腸、ミオパチー
- 10%:心肥大
- 5%:肺高血圧、強皮腎
検査
診断
(1) 大基準
手指あるいは足趾を越える皮膚硬化※1
(2) 小基準
① 手指あるいは足趾に限局する皮膚硬化
② 手指尖端の陥凹性瘢痕,あるいは指腹の萎縮※2
③ 両側性肺基底部の線維症
④ 抗トポイソメラーゼⅠ(Scl-70)抗体または抗セントロメア抗体陽性
(3) 除外基準
① ※1 限局性強皮症(いわゆるモルフィア)を除外する
② ※2 手指の循環障害によるもので,外傷などによるものを除く
(4) 診断の判定
大基準を満たすものを強皮症と診断する。
大基準を満たさない場合は,小基準の①かつ②~④のうち1項目以上を満たすものを強皮症と判断する
治療
- 進行性腎不全に陥り予後は重大であるが、早期のACE阻害薬による治療が予後を改善させた(REU.195)
予後
- 5年生存率 :93.7%
- 10年生存率 :76.6%
予後因子
- 全身の皮膚硬化
- 腎病変
- 心、血管病変
- 抗Scl-70抗体 ←予後不良
- 抗セントロメア抗体 ←予後良好
[★]
- fulminant
- 英
- fulminant hepatitis
- 同
- 電撃性肝炎、急性肝萎縮症 acute liver atrophy、急性黄色肝萎縮症 acute yellow liver atrophy
- 関
- 肝炎、難病
定義
- 肝炎のうち症状発現後約8週間以内に高度の肝機能障害に基づいて肝性昏睡II度以上の脳症をきたし、プロトロンビン時間40%以下を示すものとする(第12回犬山シンポジウム(1981年8月))
- 肝炎ウイルスや薬物が原因となって、肝細胞の広範な壊死と脱落をきたす重篤な肝障害で、致命率が高い。
- 先行する慢性肝疾患が認められる場合には除外するが、B型肝炎ウイルスの無症候性キャリアの急性増悪は含める。(参考1)
- リンパ球浸潤など肝炎像が見られることは本疾患の要件で、薬物中毒、術後肝障害、急性妊娠脂肪肝など肝炎像の認められないものは除外。(参考1)
- 肝性昏睡II度以上の出現が8-24週のものは遅発性肝不全(late onset hepatic failure, LOHF)に分類される。(参考1)
- 難治性疾患克服研究事業とされている(難病#難治性疾患克服研究事業(調査研究対象:130疾患))
病因
- IMD
- ウイルス性の劇症肝炎ではB型肝炎ウイルスによるものが多く、A型肝炎ウイルスがこれに次ぐ
- 急性型 :B型 約50%、原因不明 約20%、A型 約15%、その他(薬物性、C型、E型)
- 亜急性型:成因不明 約45%、B型 約20%、薬物性 約15%、その他(A型、C型、E型)
- YN.B-34
- YN.B-34 参考1
- ウイルス性:B型肝炎ウイルス(約40%)、その他ウイルス
- 自己免疫性:自己免疫性肝炎(15%)
- 薬剤性:薬剤性肝障害(10%):PAS、ハロタン、サルファ剤
- 代謝性:急性妊娠性脂肪肝、ウイルソン病、ライ症侯群
- 虚血性:出血性ショック、心原性ショック、および敗血症性ショックの後
病型
- 急性 :急性肝炎発症後10日以内に脳症が出現
- 亜急性:急性肝炎発症後11日以降に脳症が出現 予後が悪い
検査
- 画像検査で肝萎縮が認められた場合には予後不良(SSUR.591)
血液検査
- コリンステラーゼ:低下(40%以下)
- アルブミン:低下
- AST・ALT:上昇したのち低下
- ビリルビン:上昇
- 血中アンモニア:上昇。(SSUR.591)
腹部CT
シンチグラフィ
重症度の指標
- YN.B-34
- プロトロンビン時間40%以下
- アルブミン<2.5g/dL
- 腹水、浮腫、肝性脳症
- コリンエステラーゼ:低値
- コレステロールエステル:低値 ← LCATは肝臓で合成される。
- 血中アンモニア:上昇
- ビリルビン上昇(直接ビリルビン/間接ビリルビン<0.5) ← 抱合能低下により間接ビリルビンが増加
- BUN≦6mg/dl
- 血清肝細胞増殖因子(HGF)≧1ng/ml → 肝細胞の増殖を促そうとしている。予後評価に有用
- 肝萎縮(CT, US)
症状
- 初発症状:全身倦怠感、発熱、黄疸、悪心、食欲不振。その後症状が持続。意識障害(急性型では初発することあり。亜急性型では遅発する)。(IMD)
合併症
- 脳浮腫、消化管出血、腎不全、血管内凝固症候群、全身感染症
治療
- a. 輸液管理:アミノ酸を含まないブドウ糖主体の輸液。→ 肝臓の尿素サイクルの著しい障害が見られるため分枝アミノ酸の投与は行わない
- b. 肝性脳症予防:合成二糖類(ラクツロース)、非吸収性抗菌薬PO(カナマイシン、ポリミキシンB)
- c. 合併症の治療:脳浮腫(マンニトール、グリセロール)
- d. その他:感染予防、呼吸器管理、消化管出血(予防にはH2ブロッカーが有効)に対する対応
-
- 抗ウイルス療法 ・・・ B型肝炎ウイルス
- 免疫抑制療法 ・・・・ 自己免疫性肝炎
- 肝細胞の壊死を抑制:抗凝固療法(新鮮凍結血漿、アンチトロンビン製剤、蛋白分解酵素阻害薬、副腎皮質ステロイドパルス療法 ・・・ 有効性はまだ認められていない
劇症肝炎の肝移植適応基準
- 劇症肝炎の肝移植適応基準 (第22回日本急性肝不全研究会,1996年4月) YN.B-35
- I. 脳症発現時に次の5項目のうち2項目を満たす場合は死亡と予測して肝移植の登録を行う
- 1) 年齢:45歳以上
- 2) 初発症状から脳症発現までの日数:11日以上(亜急性型) → 予後不良を示唆
- 3) プロトロンビン時間:10%以下 → 肝機能低下
- 4) 血清総ビリルビン濃度:18mg/dl以上
- 5) 直接/総ビリルビン比:0.67以下 → 抱合能低下
- II. 治療開始(脳症発現)から5日後における予後の再評価
- 下記項目について認められる項目数が2項目の場合生存と予測し肝移植登録を取り消す。0または1項目の場合死亡と予測して肝移植登録を継続する。
- 1) 脳症がI度以内に覚醒、あるいは昏睡度でII度以上の改善
- 2) プロトロンビン時間が50%以上に改善
予後
SUR.591
- 肝性昏睡II度:60%救命
- 肝性昏睡IV度~V度:10-20%救命
参考
- 1. 難治性の肝炎のうち劇症肝炎 - 難病情報センター
- http://www.nanbyou.or.jp/entry/242
[★]
- 英
- aminoglycoside antibiotic
- 関
- 抗菌薬、アミノグリコシド系薬、アミノグリコシド
GOO. chapter.45
- タンパク質合成阻害による抗菌薬は静菌的なのもが多いが、アミノグリコシド系抗菌薬は「殺菌的」に作用
構造
- amino sugars linked to an aminocyclitol ring by glycosidic bonds (GOO.1155)
- 名前の通りアミノ基-NH2を多数有しているため正電荷を帯びる
- →経口吸収不良
- →脳脊髄液に移行しにくい。
- →腎排泄されやすい
動態
- 内服不可能→外来患者に使いにくい
- 細胞膜(内膜)の通過は膜電位ポテンシャルに依存している。ここが律速段階となる。 → 細胞内移行性悪
- 阻害、拮抗要素:二価陽イオン、高浸透圧、pHの低下、嫌気的条件
- 膿瘍など嫌気的条件、酸性の高浸透圧尿など細菌の膜電位ポテンシャルが低下する場合に薬効低下
作用機序
- 1. 翻訳開始を阻害
- 2. 翻訳を停止させる
- 3. 誤ったアミノ酸を取り込ませる
- 異常蛋白が細胞膜に挿入され、膜の透過性を変えてさらにアミノグリコシド系抗菌薬の取り込みを促す
薬理作用
- 薬効は迅速。濃度依存的。
- post-antibiotic effectがある。
- 抗菌薬の血漿濃度がminnimum inhibitory concentration以下になっても殺菌活性が残存。殺菌活性の残存時間は濃度依存的
抗菌スペクトル
副作用
- 腎障害:近位尿細管の壊死変性。用量依存的
- 耳毒性:CN VIII障害。内耳の有毛細胞を破壊。用量依存的
- 神経・筋遮断作用:(稀であるが)神経筋遮断作用(およびこれによる無呼吸)を呈する。遮断作用はネオマイシンが一番強く、カナマイシン、アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンがこれに続く。通常、胸腔内、腹腔に大量投与した時に生じるが、静脈内、筋肉内、あるいは経口投与でも起こりうる。大抵の発作(神経筋接合部が遮断される発作)は麻酔薬やその他の神経筋接合部遮断薬の投与で生じる(←どういう意味?)。重症筋無力症の患者はアミノグリコシド系抗菌薬による神経筋接合部遮断作用を受けやすい。(GOO.1164)
アミノグリコシド系抗菌薬
[★]
- 英
- hepatic encephalopathy
- 関
- (部分症)肝性昏睡、門脈大循環性脳症、門脈体循環性脳症
定義
病因
病態
- 種々の原疾患により肝性脳症を来す物質が蓄積、中枢神経に移行して脳症を発症する
原因物質
症状
治療
- 便秘 → ラクツロースを利用した緩下
- 脱水 → 補液
- 消化管出血 → 止血
- 感染症 → 特発性細菌性腹膜炎など
食事療法
内服薬=
国試
[★]
- 英
- procaine
- 化
- 塩酸プロカイン procaine hydrochloride、プロカイン塩酸塩
- 同
- 塩プロ
- 商
- アミサリン、オキシブプロカイン、オムニカイン、ネオベノール、プロカニン、ベノキシール、ラクリミン、ロカイン、塩プロ、塩酸ベノキシネート、Novocain
- 関
- 局所麻酔薬
参考
- ロカイン注1%(1mL)/ *ロカイン注1%(2mL)/ *ロカイン注1%(5mL)/ *ロカイン注2%(1mL)/ *ロカイン注2%(2mL)/ *ロカイン注2%(5mL)
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1211401A4067_1_02/1211401A4067_1_02?view=body
[★]
- 英
- bekanamycin sulfate
- 関
- ベカナマイシン