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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/12/24 16:00:16」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 原発性（本態性）高血圧における薬物療法の選択：推奨 choice of drug therapy in primary essential hypertension recommendations
- 2. 成人の非糖尿病性慢性腎臓病患者に対する降圧療法と病状の進展 antihypertensive therapy and progression of nondiabetic chronic kidney disease in adults
- 3. 原発性（本態性）高血圧における治療選択：臨床試験 choice of therapy in primary essential hypertension clinical trials
- 4. 高齢者における高血圧、特に収縮期高血圧の治療 treatment of hypertension in the elderly patient particularly isolated systolic hypertension
- 5. 黒人における高血圧治療 treatment of hypertension in blacks
Japanese Journal
- The QUEST Study: 自然発症した粘液腫様変性性僧帽弁閉鎖不全症によるうっ血性心不全の犬におけるピモベンダンまたは塩酸ベナゼプリルの生存期間に及ぼす効果
- 村山 康則 [訳]
- J-vet 22(1), 36-49, 2009-01
- NAID 40016445720
- イヌの実験的慢性腎不全モデルにおける高血圧の発現とBenazepril Hydrochlorideの効果(内科学)
- 三品 美夏,渡辺 俊文
- The journal of veterinary medical science 70(5), 455-460, 2008-05-25
- … )と比べ有意な上昇(p<0.05)が認められた.次に,高血圧を発症した慢性腎不全モデルにアンジオテンシン変換酵素阻害薬である塩酸ベナゼプリル(2 mg/kg)を1日1回毎日2週間投与し,血圧およびレニン-アンジオテンシン-アルドステロン(RAA)系の変動を検討した.塩酸ベナゼプリルの投与中,血圧,アンジオテンシンIIおよびアルドステロンが有意に低下した(p<0.05).投与を中止すると血圧,アンジオテンシンIIお …
- NAID 110006688949
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤ベナゼプリルは腹水を伴う犬糸状虫症犬の肝臓において活性型ベナゼプリラートに変換される(内科学)
- 北川 均,大場 恵典,桑原 康人 [他],大根 理恵子,近藤 昌弘,中野 正和,佐々木 栄英,鬼頭 克也
- The journal of veterinary medical science 65(6), 701-706, 2003-06-25
- … アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤ベナゼプリルが,腹水を伴う犬糸状虫症犬の重度に傷害された肝臓によって活性型であるベナゼプリラートに変換されるかどうかを検討する目的で,塩酸ベナゼプリルを0.29mg/kgから0.625mg/kgの投与量で7日間経口投与し,ベナゼプリラートの血中濃度を測定した.腹水を伴う犬糸状虫症犬7例では,血漿ベナゼプリラート濃度は投与第1日と第7日とも対照犬よりも高い傾向に …
- NAID 110003886241
Related Links
- ベナゼプリル（英: benazepril）は、アンジオテンシン変換酵素阻害薬の1つ。 アンジオテンシンIはアンジオテンシン変換酵素 (ACE)の作用によりアンジオテンシンIIに 変化する。アンジオテンシンIIは血圧を上昇させる作用を有する。アンジオテンシン変換 酵素阻害薬 ...
- チバセンとは?ベナゼプリルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤
販売名
タツジピン錠2.5ｍｇ
組成
有効成分の名称
- ベナゼプリル塩酸塩
含量
- 1錠中ベナゼプリル塩酸塩2.5ｍｇ
添加物
- 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、硬化油、ステアリン酸
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）［高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。］（「副作用」の項参照）
- デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者［アフェレーシスの施行中にショックを起こすことがある。］（「相互作用」の項参照）
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（ＡＮ69（Ｒ））を用いた血液透析施行中の患者［透析中にアナフィラキシー様症状を発現することがある。］（「相互作用」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 高血圧症
- 通常、成人にはベナゼプリル塩酸塩として5〜10ｍｇを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、重症高血圧症又は腎障害を伴う高血圧症の患者では2.5ｍｇから投与を開始することが望ましい。
- クレアチニンクリアランスが30ｍＬ/分以下、又は血清クレアチニン値が3ｍｇ/ｄＬ以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を減らすなど慎重に投与すること。［本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化を起こすおそれがある。］（「慎重投与」の項参照）
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」1．の項参照）
- 高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」2．の項参照）
- 重篤な腎機能障害のある患者（［用法及び用量に関連する使用上の注意］の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
血管浮腫（頻度不明）
- 呼吸困難を伴う顔面、口唇、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫、また、腹痛を伴う小腸血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全（頻度不明）
- 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症（頻度不明）
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- 肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、好中球減少（いずれも頻度不明）
- 無顆粒球症、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、アンジオテンシン変換酵素阻害剤で、腎障害のある患者、自己免疫疾患を有する患者（特に全身性エリテマトーデス）又は免疫抑制剤の投与を受けている患者であらわれやすいとの報告がある。
膵炎（頻度不明）
- 膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ベナゼプリル塩酸塩（Benazepril Hydrochloride）
化学名
- (-)-(3S )-3-[[(1S )-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]amino]-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H -1-benzazepine-1-acetic acid monohydrochloride
分子式
- Ｃ２４Ｈ２８Ｎ２Ｏ５・ＨＣｌ
分子量
- 460.95
融点
- 約182℃（分解）
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
水、メタノール、エタノール（99.5）、無水酢酸又は酢酸（100）に溶けやすい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「ベナゼプリラート」「benazepril hydrochloride」 |
| 関連記事 | 「ベナ」 |
「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」
概念
- PHD.408
- アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。
1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
配合錠
CaB
妊婦に禁忌である理由
- コディオ配合錠MD添付文書より引用
- アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。
比較
| 商品名 | 一般名 | 発売年 | 一日量 | 極量 | ＋CCB | ＋利尿薬 | ||
| プロトタイプ | ニューロタン | ロサルタン | 25-50mg | 100mg | プレミネント | |||
| 第一世代 | 臓器保護作用 | ブロプレス | カンデサルタン | 4-8mg | 12mg | ユニシア | エカード | |
| AT1受容体結合力↑ | ディオバン | バルサルタン | 40-80mg | 160mg | エックスフォージ | コディオ | ||
| 第二世代 | AT1受容体結合力↑↑ 臓器保護作用↑↑ |
オルメテック | オルメサルタン | 10-20mg | 40mf | レザルタス | ||
| ＋PPARγ刺激作用 (メタボサルタン) |
ミカルディス | テルミサルタン | 20-40mg | 80mg | ミカロム | ミコンビ | ||
| イルベタン/アバプロ | イルベサルタン | 50-100mg | 200mg | |||||
| スパーARB | アジルバ | アジルサルタン | 20mg | 40mg | ||||
| 薬剤名 | 成分名 | 最大量 | 特徴 | |
| 国内 | 海外 | |||
| ブロプレス | カンデサルタン | 12 | 32 | |
| ディオバン | バルサルタン | 160 | 320 | ・最も薬価が安い |
| ミカルディス | テルミサルタン | 80 | 80 | ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い |
| オルメテック | オルメサルタン | 40 | 40 | ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない |
| ニューロタン | ロサルタン | 100 | 100 | ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。 |
| イルベタン | イルベサルタン | 200 | 300 | ・健常人、肝硬変患者、軽度～高度腎機能障害患者でAUCに差なし |
半減期比較
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期（用量） | |
| ACE阻害薬 | 長時間作用型カプトプリル | カプトリル | 2.1時間（25mg） |
| エナラプリル | レニベース | 14時間（10mg） | |
| ペリンドプリル | コバシル | 57時間（4mg） | |
| リシノプリル | ロンゲス | 7.6時間（10mg） | |
| ベナゼプリル | チバセン | 添付文書に半減期の記載なし | |
| イミダプリル | タナトリル | 8時間（10mg） | |
| テモカプリル | エースコール | 6.7時間（2.5mg） | |
| キナプリル | コナン | 18.8～22.5時間（5～20mg） | |
| トランドラプリル | オドリック，プレラン | 18.0時間（1mg） | |
| ARB | ロサルタン | ニューロタン | ロサルタン2時間，活性代謝物4時間（50mg） |
| カンデサルタン | ブロプレス | 11.2時間（4mg） | |
| バルサルタン | ディオバン | 3.9時間（80mg） | |
| テルミサルタン | ミカルディス | 20.3時間（40mg） | |
| オルメサルタン | オルメテック | 6.3時間（20mg） | |
| イルベサルタン | アバプロ，イルベタン | 13.6時間（100mg） | |
| アジルサルタン | アジルバ | 13.2時間（20mg） | |
| DRI | アリスキレン | ラジレス | 35時間（150mg） |
「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」
- 英
- angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
- 同
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
- 関
- アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB
アンジオテンシン変換酵素阻害薬
- カプトプリル captopril：
- デラプリル delapril：アデカット：即効型
- キナプリル quinapril：コナン：プロドラッグ
- アラセプリル alacepril：
- イミダプリル imidapril：タナトリル：空咳の頻度が少ない。糖尿病腎症に適応(腎保護)。プロドラッグ。T1/2 8hr
- シラザプリル cilazapril：インヒベース：降圧効果がレニベースより強い。T1/2 53hr
- テモカプリル temocapril：エースコール：プロドラッグ。排泄が尿中、糞中ほぼ同等であり、他のACE-Iのように腎排泄が主ではない。T1/2 22hr
- ペリンドプリル perindopril：コバシル：有効域が広く、血管リモデリングの改善効果あり。
- エナラプリル enalapril：レニベース：慢性心不全にも適応(心保護作用)
- リシノプリル lisinopril：ロンゲス：肝代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎から排泄
| 薬剤名 | 成分名 | 高血圧 | 腎性高血圧 | 腎血管性高血圧 | 悪性高血圧 | 慢性心不全 | 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症 |
| レニベース | エナラプリル | ● | ● | ● | ● | ● | |
| ロンゲス | リシノプリル | ● | ● | ||||
| タナトリル | イミダプリル | ● | ● | ● | |||
| エースコール | テモカプリル | ● | ● | ● | |||
| コバシル | ペリンドプリル | ● |
=粉砕可能性
| 一般名 | 製品名 | 規格 | 剤形 | 用法 | 粉砕 | |||
| アラセプリル | セタプリル | 12.5,25,50 | 錠 | 1日 | 25-75mg | 1日 | 1-2回分服 | |
| イミダプリル | タナトリル | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5-10mg | 1日 | 1回 | ○ |
| エナラプリル | レニベース | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5-10mg | 1日 | 1回 | |
| カプトプリル | カプトリル | 12.5,25 | 錠,細粒 | 1日 | 37.5～75mg | 1日 | 3回 | |
| キナプリル | コナン | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 5～20mg | 1日 | 1回 | |
| シラザプリル | インヒベース | 0.25,0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.25～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| テモカプリル | エースコール | 1,2,4 | 錠 | 1日 | 1～4mg | 1日 | 1回 | |
| デラプリル | アデカット | 7.5,15,30 | 錠 | 1日 | 15～120mg | 1日 | 1-2回分服 | |
| トランドラプリル | オドリック | 0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.5～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| トランドラプリル | プレラン | 0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.5～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| ベナゼプリル | チバセン | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5～10mg | 1日 | 1回 | |
| ペリンドプリル | コバシル | 2,4 | 錠 | 1日 | 2～8mg | 1日 | 1回 | ○ |
| リシノプリル | ロンゲス | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 2.5～20mg | 1日 | 1回 | ○ |
| リシノプリル | ゼストリル | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 2.5～20mg | 1日 | 1回 | ○ |
副作用
- 咳嗽：ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 高カリウム血症：間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
- 低血圧
- 腎不全
空咳の頻度
- 添付文書に基づき、咳が出る頻度について考察。
| 商品名 | 一般名 | 咳嗽の報告頻度 | |
| 臨床試験 | 使用成績調査 | ||
| タナトリル | イミダプリル | 2.68% | 4.76% |
| レニベース | エナラプリル | 0.99% | 2.13% |
| コバシル | ペリンドプリル | 7.1% | 8.3% |
| ロンゲス | リシノプリル | 4.76%(高血圧症患者) 7.24%(慢性心不全患者) | |
| エースコール | テモカプリル | 不詳 | 不詳 |
禁忌
- 妊婦
- 両側性腎動脈狭窄のある患者
- 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。
参考
「ベナゼプリラート」
- 英
- benazeprilat
- 同
- ベナゼプリラト
- 関
- ベナゼプリル
- アンジオテンシン変換酵素阻害薬ベナゼプリルの活性代謝物