関: quinapril hydrochloride

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/09/29 17:08:57」(JST)

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Quinapril (marketed under the brand name Accupril by Pfizer) is an angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACE inhibitor) used in the treatment of hypertension and congestive heart failure.

Pharmacology

Quinapril is a prodrug. It is converted to its active metabolite, quinaprilat, in the liver.

Mechanism of action

Quinapril inhibits angiotensin converting enzyme, an enzyme which catalyses the formation of angiotensin II from its precursor, angiotensin I. Angiotensin II is a powerful vasoconstrictor and increases blood pressure through a variety of mechanisms. Due to reduced angiotensin production, plasma concentrations of aldosterone are also reduced, resulting in increased excretion of sodium in the urine and increased concentrations of potassium in the blood.

Indications

Quinapril is indicated for the treatment of high blood pressure (hypertension) and as adjunctive therapy in the management of heart failure. It may be used for the treatment of hypertension by itself or in combination with thiazide diuretics, and with diuretics and digoxin for heart failure.

Contraindications

Pregnancy
Impaired renal and liver function
Patients with a history of angioedema related to previous treatment with an ACE inhibitor.
Hypersensitivity to quinapril

Side effects

Side effects of quinapril include dizziness, cough, vomiting, upset stomach, angioedema and fatigue.

External links

Quinapril FAQ
Accupril Site

UpToDate Contents

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1. Pharmacologic therapy of heart failure with reduced ejection fraction
2. 急性心筋梗塞におけるアンギオテンシン変換酵素阻害剤：作用機序 angiotensin converting enzyme inhibitors in acute myocardial infarction mechanisms of action
3. 冠動脈内皮細胞機能不全：臨床的側面 coronary artery endothelial dysfunction clinical aspects
4. 駆出率低下を伴う心不全におけるACE阻害剤：治療使用 ace inhibitors in heart failure with reduced ejection fraction therapeutic use
5. 強皮症腎クリーゼを含む全身性硬化症（強皮症）における腎疾患 renal disease in systemic sclerosis scleroderma including scleroderma renal crisis

English Journal

Modulation of acute transient exercise-induced hypertension after oral administration of four angiotensin-converting enzyme inhibitors in normotensive horses.

Muñoz A1, Esgueva M2, Gómez-Díez M2, Serrano-Caballero JM3, Castejón-Riber C2, Serrano-Rodríguez JM3.
Veterinary journal (London, England : 1997).Vet J.2016 Feb;208:33-7. doi: 10.1016/j.tvjl.2015.10.036. Epub 2015 Oct 22.
Changes in blood pressure (BP) during acute hypertension in response to angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs) have not been investigated in normotensive horses. In this study, six healthy horses were subjected to five trials, consisting in a treadmill exercise workload of 8 m/s for 1
PMID 26626097

Effect of carboxylesterase 1 c.428G > A single nucleotide variation on the pharmacokinetics of quinapril and enalapril.

Tarkiainen EK1, Tornio A1, Holmberg MT1, Launiainen T1, Neuvonen PJ1, Backman JT1, Niemi M1.
British journal of clinical pharmacology.Br J Clin Pharmacol.2015 Nov;80(5):1131-8. doi: 10.1111/bcp.12667. Epub 2015 Jun 11.
AIM: The aim of the present study was to investigate the effects of the carboxylesterase 1 (CES1) c.428G > A (p.G143E, rs71647871) single nucleotide variation (SNV) on the pharmacokinetics of quinapril and enalapril in a prospective genotype panel study in healthy volunteers.METHODS: In a fix
PMID 25919042

Simultaneous Determination of Eight Hypotensive Drugs of Various Chemical Groups in Pharmaceutical Preparations by HPLC-DAD.

Stolarczyk M1, Hubicka U, Żuromska-Witek B, Krzek J.
Journal of AOAC International.J AOAC Int.2015 Nov-Dec;98(6):1542-8. doi: 10.5740/jaoacint.15-022.
A new sensitive, simple, rapid, and precise HPLC method with diode array detection has been developed for separation and simultaneous determination of hydrochlorothiazide, furosemide, torasemide, losartane, quinapril, valsartan, spironolactone, and canrenone in combined pharmaceutical dosage forms.
PMID 26651566

Japanese Journal

Simultaneous determination of hydrochlorothiazide, quinapril and quinaprilat in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry

Journal of chromatography. B, Analytical technologies in the biomedical and life sciences 873(1), 59-69, 2008-09-15
NAID 10028006496

Effects of Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors or an Angiotensin Receptor Blocker in Combination With Aspirin and Cilostazol on In-stent Restenosis

International Heart Journal 47(2), 173-184, 2006
NAID 130000068719

Effect of Amlodipine on Vascular Responses After Coronary Stenting Compared With an Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor

Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 68(4), 328-333, 2004-03-20
NAID 110002667534

Related Pictures

★リンクテーブル★

リンク元	「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「キナプリル」
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「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」

Quinapril
Systematic (IUPAC) name
	(3S)-2-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid
Clinical data
Trade names	Accupril
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692026
Pregnancy cat.	D;
Legal status	℞ Prescription only;
Routes	Oral
Pharmacokinetic data
Protein binding	97%
Half-life	2 hours
Identifiers
CAS number	85441-61-8
ATC code	C09AA06
PubChem	CID 54892
DrugBank	DB00881
ChemSpider	49565
UNII	RJ84Y44811
KEGG	D03752
ChEBI	CHEBI:8713
ChEMBL	CHEMBL1592
Chemical data
Formula	C25H30N2O5
Mol. mass	438.516 g/mol
	SMILES O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(=O)O)Cc1c(cccc1)C2)C)CCc3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C25H30N2O5/c1-3-32-25(31)21(14-13-18-9-5-4-6-10-18)26-17(2)23(28)27-16-20-12-8-7-11-19(20)15-22(27)24(29)30/h4-12,17,21-22,26H,3,13-16H2,1-2H3,(H,29,30)/t17-,21-,22-/m0/s1 ; Key:JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N ;
Physical data
Melt. point	120–130 °C (248–266 °F)
(what is this?) (verify)

　　[★]

英: angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
同: アンジオテンシン変換酵素阻害剤アンギオテンシン変換酵素阻害薬アンギオテンシン変換酵素阻害剤アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
関: アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB

アンジオテンシン変換酵素阻害薬

カプトプリル captopril：
デラプリル delapril：アデカット：即効型
キナプリル quinapril：コナン：プロドラッグ
アラセプリル alacepril：
イミダプリル imidapril：タナトリル：空咳の頻度が少ない。糖尿病腎症に適応(腎保護)。プロドラッグ。T1/2 8hr
シラザプリル cilazapril：インヒベース：降圧効果がレニベースより強い。T1/2 53hr
テモカプリル temocapril：エースコール：プロドラッグ。排泄が尿中、糞中ほぼ同等であり、他のACE-Iのように腎排泄が主ではない。T1/2 22hr
ペリンドプリル perindopril：コバシル：有効域が広く、血管リモデリングの改善効果あり。
エナラプリル enalapril：レニベース：慢性心不全にも適応(心保護作用)
リシノプリル lisinopril：ロンゲス：肝代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎から排泄

薬剤名	成分名	高血圧	腎性高血圧	腎血管性高血圧	悪性高血圧	慢性心不全	1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
レニベース	エナラプリル	●	●	●	●	●
ロンゲス	リシノプリル	●				●
タナトリル	イミダプリル	●	●				●
エースコール	テモカプリル	●	●	●
コバシル	ペリンドプリル	●

=粉砕可能性

一般名	製品名	規格	剤形	用法				粉砕
アラセプリル	セタプリル	12.5,25,50	錠	1日	25-75mg	1日	1-2回分服
イミダプリル	タナトリル	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回	○
エナラプリル	レニベース	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回
カプトプリル	カプトリル	12.5,25	錠,細粒	1日	37.5～75mg	1日	3回
キナプリル	コナン	5,10,20	錠	1日	5～20mg	1日	1回
シラザプリル	インヒベース	0.25,0.5,1	錠	1日	0.25～2mg	1日	1回	○
テモカプリル	エースコール	1,2,4	錠	1日	1～4mg	1日	1回
デラプリル	アデカット	7.5,15,30	錠	1日	15～120mg	1日	1-2回分服
トランドラプリル	オドリック	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
トランドラプリル	プレラン	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
ベナゼプリル	チバセン	2.5,5,10	錠	1日	2.5～10mg	1日	1回
ペリンドプリル	コバシル	2,4	錠	1日	2～8mg	1日	1回	○
リシノプリル	ロンゲス	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○
リシノプリル	ゼストリル	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○

副作用

咳嗽：ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
高カリウム血症：間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
低血圧
腎不全

空咳の頻度

添付文書に基づき、咳が出る頻度について考察。

商品名	一般名	咳嗽の報告頻度
商品名	一般名	臨床試験	使用成績調査
タナトリル	イミダプリル	2.68%	4.76%
レニベース	エナラプリル	0.99%	2.13%
コバシル	ペリンドプリル	7.1%	8.3%
ロンゲス	リシノプリル	4.76%(高血圧症患者) 7.24%(慢性心不全患者)
エースコール	テモカプリル	不詳	不詳