関: temocapril hydrochloride

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/07/25 15:56:21」(JST)

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English Journal

Acute aortic dissection in a patient receiving multiple tyrosine kinase inhibitors for 5 years.

Funahashi Y1, Sassa N1, Inada-Inoue M2, Ando Y2, Matsukawa Y1, Gotoh M1.
Aktuelle Urologie.Aktuelle Urol.2014 Mar;45(2):132-4. doi: 10.1055/s-0033-1363274. Epub 2014 Apr 3.
A 48-year-old male presented with para-aortic lymph node metastases after surgical resection of a clear cell renal cell carcinoma. After first-line treatment with interferon alpha-2b, he was started on pazopanib and lapatinib. Blood pressure was well controlled with temocapril and amlodipine. Treatm
PMID 24700069

Distinct patterns of aging effects on the expression and activity of carboxylesterases in rat liver and intestine.

Ohura K1, Tasaka K, Hashimoto M, Imai T.
Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals.Drug Metab Dispos.2014 Feb;42(2):264-73. doi: 10.1124/dmd.113.054551. Epub 2013 Nov 22.
The age-associated alteration in expression levels of carboxylesterases (CESs) can affect both intestinal and hepatic first-pass metabolism after oral administration of xenobiotic esters such as prodrugs. In this study, the age-related expression of CES isozymes and hydrolase activities were simulta
PMID 24271336

Angiotensin-converting enzyme inhibitor does not suppress renal angiotensin II levels in angiotensin I-infused rats.

Ohnishi K1, Murase M, Nakano D, Pelisch N, Hitomi H, Kobori H, Morimoto S, Mori H, Masaki T, Ohmori K, Kohno M, Ichihara A, Nishiyama A.
Journal of pharmacological sciences.J Pharmacol Sci.2013;122(2):103-8. Epub 2013 May 22.
Angiotensin II (Ang II) infusion into rats elevates local angiotensin II levels through an AT1 receptor-dependent pathway in the kidney. We examined whether treatment with an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, temocapril, or an AT1-receptor blocker, olmesartan, prevented elevation of Ang
PMID 23698111

Japanese Journal

Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor Does Not Suppress Renal Angiotensin Ⅱ Levels in Angiotensin Ⅰ-Infused Rats

Ohnishi Keisuke,Murase Miki,Nakano Daisuke [他],Pelisch Nicolas,Hitomi Hirofumi,Kobori Hiroyuki,Morimoto Satoshi,Mori Hirohito,Masaki Tsutomu,Ohmori Koji,Kohno Masakazu,Ichihara Atsuhiro,Nishiyama Akira
Journal of Pharmacological Sciences 122(2), 103-108, 2013
… We examined whether treatment with an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, temocapril, or an AT1-receptor blocker, olmesartan, prevented elevation of Ang II levels in the kidney of angiotensin I (Ang I)-infused rats. … Rats were infused with Ang I (100 ng/min) and treated with temocapril (30 mg/kg per day, n = 10) or olmesartan (10 mg/kg per day, n = 9) for 4 weeks. … Treatment with temocapril or olmesartan suppressed Ang I–induced hypertension. …
NAID 130003362713

健常ネコに対するテモカプリル経口投与後の血漿中テモカプリラートの薬物動態

竹村直行,宮川優一
日本獣医腎泌尿器学会誌 4(1), 59-62, 2011-11
NAID 40019080771

後発医薬品の情報整理を目的としたコード体系の構築

高瀬美希,大津史子,後藤伸之,中村敏明,政田幹夫
医薬品情報学 13(3), 113-118, 2011
… then identified the important aspects for comparison of generic drugs and developed a code system. Next, we tested this code system using temocapril hydrochloride tablets, which is a generic drug.Results: We were able to develop a code system for selection of generic drugs. Furthermore, we confirmed the utility of this code system for selecting generic drugs in the case of temocapril hydrochloride tablets.Conclusion: We believe that this code system with be useful for pharmacists, but further development is necessary for …
NAID 130004551362

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★リンクテーブル★

リンク元	「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「テモカプリル」
拡張検索	「temocapril hydrochloride」

「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」

Temocapril
Systematic (IUPAC) name
	[(2S)-6-{[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino}-5-oxo-2-(2-thienyl)-1,4-thiazepan-4-yl]acetic acid
Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Pregnancy cat.	?
Legal status	?
Identifiers
CAS number	111902-57-9
ATC code	C09AA14
PubChem	CID 71323
UNII	18IZ008EU6
KEGG	D08566
Chemical data
Formula	C23H28N2O5S2
Mol. mass	476.608 g/mol
(what is this?) (verify);

　　[★]

英: angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
同: アンジオテンシン変換酵素阻害剤アンギオテンシン変換酵素阻害薬アンギオテンシン変換酵素阻害剤アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
関: アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB

アンジオテンシン変換酵素阻害薬

カプトプリル captopril：
デラプリル delapril：アデカット：即効型
キナプリル quinapril：コナン：プロドラッグ
アラセプリル alacepril：
イミダプリル imidapril：タナトリル：空咳の頻度が少ない。糖尿病腎症に適応(腎保護)。プロドラッグ。T1/2 8hr
シラザプリル cilazapril：インヒベース：降圧効果がレニベースより強い。T1/2 53hr
テモカプリル temocapril：エースコール：プロドラッグ。排泄が尿中、糞中ほぼ同等であり、他のACE-Iのように腎排泄が主ではない。T1/2 22hr
ペリンドプリル perindopril：コバシル：有効域が広く、血管リモデリングの改善効果あり。
エナラプリル enalapril：レニベース：慢性心不全にも適応(心保護作用)
リシノプリル lisinopril：ロンゲス：肝代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎から排泄

薬剤名	成分名	高血圧	腎性高血圧	腎血管性高血圧	悪性高血圧	慢性心不全	1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
レニベース	エナラプリル	●	●	●	●	●
ロンゲス	リシノプリル	●				●
タナトリル	イミダプリル	●	●				●
エースコール	テモカプリル	●	●	●
コバシル	ペリンドプリル	●

=粉砕可能性

一般名	製品名	規格	剤形	用法				粉砕
アラセプリル	セタプリル	12.5,25,50	錠	1日	25-75mg	1日	1-2回分服
イミダプリル	タナトリル	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回	○
エナラプリル	レニベース	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回
カプトプリル	カプトリル	12.5,25	錠,細粒	1日	37.5～75mg	1日	3回
キナプリル	コナン	5,10,20	錠	1日	5～20mg	1日	1回
シラザプリル	インヒベース	0.25,0.5,1	錠	1日	0.25～2mg	1日	1回	○
テモカプリル	エースコール	1,2,4	錠	1日	1～4mg	1日	1回
デラプリル	アデカット	7.5,15,30	錠	1日	15～120mg	1日	1-2回分服
トランドラプリル	オドリック	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
トランドラプリル	プレラン	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
ベナゼプリル	チバセン	2.5,5,10	錠	1日	2.5～10mg	1日	1回
ペリンドプリル	コバシル	2,4	錠	1日	2～8mg	1日	1回	○
リシノプリル	ロンゲス	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○
リシノプリル	ゼストリル	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○

副作用

咳嗽：ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
高カリウム血症：間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
低血圧
腎不全

空咳の頻度

添付文書に基づき、咳が出る頻度について考察。

商品名	一般名	咳嗽の報告頻度
商品名	一般名	臨床試験	使用成績調査
タナトリル	イミダプリル	2.68%	4.76%
レニベース	エナラプリル	0.99%	2.13%
コバシル	ペリンドプリル	7.1%	8.3%
ロンゲス	リシノプリル	4.76%(高血圧症患者) 7.24%(慢性心不全患者)
エースコール	テモカプリル	不詳	不詳