分類
- 糖尿病治療薬
- インスリン抵抗解除薬
- チアゾリジン薬
特徴
- チアゾリジンジオン環を有する
- 肥満者やインスリン抵抗性が疑われる糖尿病において有効性が高い
作用機序
- thiazolidinedioneはPPARγ(nuclear peroxisome proliferator-activated receptor-γ)の選択的アゴニスト。 (GOO.1639)
- 炭化水素や脂質代謝を制御するインスリン応答遺伝子insulin-responsive genesを活性化する
- 薬理作用を示すにはインスリンの存在が必要
- 筋肉にはPPARγは欠いており、脂肪組織で発現している (GOO.1639)
薬理作用
- 末梢でのインスリン抵抗性を改善する、すなわちインスリンの感受性を上げる。 (GOO.1639)
- 肝臓ではグルコースの産生を抑制する(かもしれない)。 (GOO.1639)
- 肝臓や筋肉でグルコース輸送体の合成と膜上への発現を促す。末梢で脂質代謝を調節する遺伝子の発現を促進する (GOO.1639)
- 前脂肪細胞は小型脂肪細胞なり、大型脂肪細胞はネクローシスを起こす。
DMR.112
- 脂肪組織：炎症性サイトカインの発現低下、アディポネクチンの発現増強
- 骨格筋：インスリン依存的なブドウ糖取り込み増強。
- 肝臓：ブドウ糖産生抑制。 肝臓内脂肪酸量減少 → インスリン抵抗性解除
- 末梢血：血糖↓、血中インスリン↓
適応
- 2型糖尿病
禁忌
- 心不全患者、心不全の既往がある患者 ← 循環血漿量を増加させるため
副作用
- 循環血漿量の増加
- 浮腫：循環血漿量の増加に伴う。ピオグリタゾン服用者の7-8%で報告されており、特に女性で発症頻度が高い。
- 体重増加：循環血漿量の増加とは独立した要因
- 肝機能障害：
- 低血糖：稀
UpToDate Contents
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- 1. 糖尿病の治療におけるチアゾリジン thiazolidinediones in the treatment of diabetes mellitus
- 2. 心不全患者において使用をさけるべき、または慎重に使用するべき薬 drugs that should be avoided or used with caution in patients with heart failure
- 3. 骨代謝に影響を与える薬 drugs that affect bone metabolism
- 4. 成人における非アルコール性脂肪肝疾患の自然経過およびマネージメント natural history and management of nonalcoholic fatty liver disease in adults
- 5. HIV関連リポジストロフィーの治療 treatment of hiv associated lipodystrophy
Japanese Journal
- 病気について知りたい! 臨床講座(70)2型糖尿病
- 小清水 由紀子,戸邉 一之
- Pharma tribune : なりたい薬剤師になる! 6(10), 11-18, 2014-10
- NAID 40020239576
- ICU・CCUにおける治療指針 : 病態にあった迅速・的確な診療のために(第48回)糖尿病治療薬(第6回)チアゾリジン薬
- 江本 直也,岡島 史宜
- ICUとCCU = Japanese journal of intensive care medicine : 集中治療医学 38(9), 645-647, 2014-09
- NAID 40020221345
- ピオグリタゾン使用に当たって注意するべきことはなんですか? (特集 糖尿病治療薬Q&A) -- (チアゾリジン薬)
- 戸田 郷太郎,植木 浩二郎
- 治療 96(6), 968-970, 2014-06
- NAID 40020070198
- ピオグリタゾンはどのような患者に適していますか? (特集 糖尿病治療薬Q&A) -- (チアゾリジン薬)
- 宮 愛香,中村 昭伸,寺内 康夫
- 治療 96(6), 964-966, 2014-06
- NAID 40020070181
Related Links
- １）食事療法、運動療法のみ、２）食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤を 使用、３）食事療法、運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用、４）食事療法、 運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用。２．食事療法、運動療法に加えて インスリン ...
- チアゾリジン薬の特徴. 骨格筋および肝臓におけるインスリン抵抗性を改善し、インスリン の相対的な作用を高めて血糖値を下げる。薬剤自体がインスリンの分泌を促すわけ ではないので、単独使用で低血糖の危険は少ないという特徴がある。 インスリン受容体 に ...
- チアゾリジン薬 (インスリン抵抗性改善薬)】糖尿病ネット【症状・食事法など】では、 さまざまな合併症を引き起こす糖尿病の基礎知識や症状、治療法などをご紹介しており ます！
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「109D046」「103A033」「099E064」「101F064」 |
| リンク元 | 「インスリン抵抗解除薬」 |
| 関連記事 | 「リジン」「薬」「チアゾリジン」 |
「109D046」
- 34歳の男性。糖尿病の精査目的に来院した。18歳時の健康診断で尿糖陽性を指摘されたがそのままにしていた。視力低下のため昨日、眼科を受診し増殖前糖尿病網膜症と診断され、紹介されて受診した。父親が糖尿病である。身長 167cm、体重 86kg。脈拍 88/分、整。血圧 182/96mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、血管雑音を聴取しない。下腿に軽度の浮腫を認める。尿所見：蛋白1+、糖2+、潜血(-)、アルブミン排泄量 350mg/gCr(基準 30未満)。血液生化学所見：アルブミン 3.9g/dL、クレアチニン 1.2mg/dL、空腹時血糖 165mg/dL、HbA1c 8.9%(基準 4.6～6.2)、HDLコレステロール 35mg/dL、LDLコレステロール 145mg/dL、トリグリセリド 230mg/dL、Na 145mEq/L、K 4.3mEq/L、Cl 109mEq/L。
- 食事療法とともに開始すべき内科的治療として適切なのはどれか。
- a インスリン
- b チアゾリジン薬
- c スルホニル尿素薬
- d サイアザイド系利尿薬
- e アンジオテンシン受容体拮抗薬
※国試ナビ4※ ［109D045］←［国試_109］→［109D047］
「103A033」
- 25歳の女性。妊娠28週の妊婦健康診査で、初めて血糖高値を指摘され来院した。母親が糖尿病である。身長156cm、体重60kg。尿所見：蛋白(－)、糖2＋、ケトン体(－)。食後2時間血糖172mg/dl、HbA1c 6.8％。眼底に異常を認めない。
- 治療薬として適切なのはどれか。
- a. インスリン
- b. チアゾリジン薬
- c. ビグアナイド薬
- d. スルホニル尿素薬
- e. αグルコシダーゼ阻害薬
※国試ナビ4※ ［103A032］←［国試_103］→［103A034］
「099E064」
- 経口糖尿病薬と主な作用の組合せで誤っているのはどれか。
- a. スルホニルウレア薬 － インスリン分泌促進
- b. ピグアナイド薬 － 肝の糖産生抑制
- c. α-グルコシダーゼ阻害薬 － 糖質吸収抑制
- d. チアゾリジン薬 － インスリン抵抗性改善
- e. フェニルアラニン誘導体 － インスリン作用増強
※国試ナビ4※ ［099E063］←［国試_099］→［099E065］
「101F064」
- 薬剤と主な副作用の組合せで誤っているのはどれか。
※国試ナビ4※ ［101F063］←［国試_101］→［101F065］
「インスリン抵抗解除薬」
インスリン抵抗性解除薬
- thiazolidinedione系/チアゾリジンジオン誘導体/チアゾリジン薬
「リジン」
- 極性、塩基性
- 側鎖
-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2 α β γ ε ＞εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が４つ含まれる。
- ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3
「薬」
「チアゾリジン」
- 英
- thiazolidine
- 関
- ペニシリン、ピオグリタゾン