英: angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
同: アンジオテンシン受容体拮抗薬
関: 降圧薬

概念

PHD.408

アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

配合錠

CaB

ユニシア(カンデサルタン+アムロジピン, 武田)
[[]]

妊婦に禁忌である理由

コディオ配合錠MD添付文書より引用

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。

比較

		商品名	一般名	発売年	一日量	極量	＋CCB	＋利尿薬
プロトタイプ		ニューロタン	ロサルタン		25-50mg	100mg		プレミネント
第一世代	臓器保護作用	ブロプレス	カンデサルタン		4-8mg	12mg	ユニシア	エカード
第一世代	AT1受容体結合力↑	ディオバン	バルサルタン		40-80mg	160mg	エックスフォージ	コディオ
第二世代	AT1受容体結合力↑↑ 臓器保護作用↑↑	オルメテック	オルメサルタン		10-20mg	40mf	レザルタス
	＋PPARγ刺激作用 (メタボサルタン)	ミカルディス	テルミサルタン		20-40mg	80mg	ミカロム	ミコンビ
	＋PPARγ刺激作用 (メタボサルタン)	イルベタン/アバプロ	イルベサルタン		50-100mg	200mg
	スパーARB	アジルバ	アジルサルタン		20mg	40mg

http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変

薬剤名	成分名	最大量		特徴
薬剤名	成分名	国内	海外
ブロプレス	カンデサルタン	12	32
ディオバン	バルサルタン	160	320	・最も薬価が安い
ミカルディス	テルミサルタン	80	80	・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い
オルメテック	オルメサルタン	40	40	・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない
ニューロタン	ロサルタン	100	100	・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。
イルベタン	イルベサルタン	200	300	・健常人、肝硬変患者、軽度～高度腎機能障害患者でAUCに差なし

半減期比較

	一般名	商品名	血中半減期（用量）
ACE阻害薬	長時間作用型カプトプリル	カプトリル	2.1時間（25mg）
	エナラプリル	レニベース	14時間（10mg）
	ペリンドプリル	コバシル	57時間（4mg）
	リシノプリル	ロンゲス	7.6時間（10mg）
	ベナゼプリル	チバセン	添付文書に半減期の記載なし
	イミダプリル	タナトリル	8時間（10mg）
	テモカプリル	エースコール	6.7時間（2.5mg）
	キナプリル	コナン	18.8～22.5時間（5～20mg）
	トランドラプリル	オドリック，プレラン	18.0時間（1mg）
ARB	ロサルタン	ニューロタン	ロサルタン2時間，活性代謝物4時間（50mg）
	カンデサルタン	ブロプレス	11.2時間（4mg）
	バルサルタン	ディオバン	3.9時間（80mg）
	テルミサルタン	ミカルディス	20.3時間（40mg）
	オルメサルタン	オルメテック	6.3時間（20mg）
	イルベサルタン	アバプロ，イルベタン	13.6時間（100mg）
	アジルサルタン	アジルバ	13.2時間（20mg）
DRI	アリスキレン	ラジレス	35時間（150mg）

WordNet

the 9th letter of the Roman alphabet (同)i

PrepTutorEJDIC

『私は』私が
iodineの化学記号

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/10/16 09:54:38」(JST)

wiki ja

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Japanese Journal

循環器疾患における時間治療

藤村昭夫
日本薬理学雑誌 137(3), 125-129, 2011
… 昼間のみならず夜間や起床時の血圧も適切にコントロールする必要がある．一方，血圧日内リズムに及ぼす降圧薬の影響も種類によって異なり，たとえば，アンジオテンシン変換酵素阻害薬やアンジオテンシンII受容体拮抗薬は夕方に投与すると血圧日内リズムがnon-dipper型からdipper型に移行することが多いが，Ca拮抗薬は投与時刻に係わらず昼間と夜間の血圧を同程度に低下させるために，血圧日内リズムに及ぼす影 …
NAID 130000654863

P2-502 家庭血圧測定に基づくアンジオテンシンII受容体拮抗薬イルベサルタンの降圧効果および薬効持続に関する検討(一般演題ポスター発表,薬物療法(その他),臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

吉田愛琴,小原拓,石倉一樹,小林由香,廣瀬卓男,大久保孝義,眞野成康,今井潤
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 473, 2010-10-25
NAID 110008109500

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リンク元	「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「アジルサルタン」「カンデサルタン」「イルベサルタン」「angiotensin II receptor blocker」
関連記事	「受容体」「アンジオテンシンII」「アンジオテンシン」「受容体拮抗薬」「II」

「105A047」

　　[★]

16歳の女子。浮腫を主訴に来院した。 2週前に発熱と咽頭痛とが出現したが3日で症状は消失した。昨日から尿量の減少を自覚し、本日、排尿がほとんどなく、下腿浮腫が出現したため来院した。 3か月前の学校検尿では異常を指摘されなかった。身長156cm、体重48kg。体温36.2℃。呼吸数12/分。脈拍80/分、整。血圧138/88mmHg。口蓋扁桃の軽度腫大を認める。前脛骨部に圧痕浮腫を認める。尿所見:蛋白1+、糖(-)、潜血3+、尿沈渣に赤血球100以上/1視野、白血球5-10/1視野、赤血球円柱+。血液所見:赤血球 400万、Hb 12.8g/dl、Ht 38%、白血球 6,400、血小板 22万。血液生化学所見:総蛋白 7.0g/dl、アルブミン 3.8g/dl、IgG l,440mg/dl(基準739-1,649)、IgA 215mg/dl(基準107-363)、尿素窒素 22mg/dl、クレアチニン 1.2mg/dl、Na 140mEq/l、 K 5.6mEq/l、Cl 104mEq/l。免疫学所見 CRP 0.3mg/dl, ASO 1,280単位(基準250以下)、抗核抗体陰性、CH50 18U/ml(基準30-50)。超音波検査で腎の大きさと形状とに異常を認めない。
この患者の入院後の治療方針で適切なのはどれか。

a　経過観察
b　アンジオテンシンII受容体拮抗薬投与
c　ペニシリン系抗菌薬点滴静往
d　副腎皮質ステロイド経口投与
e　血液透析療法

[正答]

※国試ナビ4※　［105A046］←［国試_105］→［105A048］

「106D041」

　　[★]

58歳の男性。 1か月前からの下腿の浮腫を主訴に来院した。 5年前に健康診断で糖尿病と高血圧症とを指摘されたため、自宅近くの診療所で食事療法の指導を受け、経口糖尿病薬とカルシウム拮抗薬とを処方されている。眼底検査で明らかな異常を指摘されていないという。意識は清明。身長166cm、体重70kg。体温36.4℃。脈拍84/分、整。血圧142/88mmHg。呼吸数14/分。眼瞼と下腿とに浮腫を認める。心音と呼吸音とに異常を認めない。神経学的所見に異常を認めない。尿所見:蛋白3+、潜血1+、沈渣に赤血球1-4/1視野、白血球1-4/1視野。血液所見:赤血球480万、 Hb15.1g/dl、 Ht46%、白血球5,000、血小板30万。血液生化学所見:空腹時血糖98mg/dl、 HbA1c6.0%(基準4.3-5.8)、総蛋白4.6g/dl、アルブミン2.5g/dl、尿素窒素16mg/dl、クレアチニン0.9mg/dl、総コレステロール300mg/dl。腎生検のPAM染色標本(別冊No. 14)を別に示す。
治療として適切なのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［106D040］←［国試_106］→［106D042］

「108A045」

　　[★]

30歳の女性。定期受診で来院した。 18歳の時に学校検尿で尿蛋白と尿潜血とを指摘され、腎生検を行い IgA腎症と診断されたが特に治療しなかった。 25歳の第 1子の妊娠時に高血圧を指摘され、第 1子を出産後からアンジオテンシンII受容体拮抗薬で治療していた。半年前、第 2子を希望し IgA腎症の評価のため腎生検を実施した。その後アンジオテンシン II受容体拮抗薬を中止し、ヒドララジンにより治療していた。 1週前に妊娠が判明したという。血圧 134/74 mmHg。下肢に浮腫を認めない。尿所見：蛋白 3＋、潜血 3＋。血液生化学所見：尿素窒素 17 mg/dl、クレアチニン 1.1 mg/dl。eGFR 46 ml/分/1.73 m2。半年前に施行した腎生検の Masson-Trichrome染色標本 (別冊 No. 19)を別に示す。
この患者への説明で正しいのはどれか。

a　「降圧薬は中止します」
b　「人工妊娠中絶が必要です」
c　「慢性腎臓病の病期IVです」
d　「腎機能が悪化するリスクが高いです」
e　「副腎皮質ステロイドの大量療法が必要です」

[正答]

※国試ナビ4※　［108A044］←［国試_108］→［108A046］

「108A054」

　　[★]

62歳の男性。今年の健康診断で高血糖を指摘され来院した。 10年前から健康診断で毎年、高血糖と高血圧とを指摘されていたが受診しなかった。喫煙は 15本/日を40年間。身長 168 cm、体重 70 kg、腹囲 88 cm。脈拍 80/分、整。血圧 188/96 mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。下腿に浮腫を認めない。アキレス腱反射は両側で消失している。尿所見：蛋白 2＋、糖 4＋、ケトン体 (-)。血液生化学所見：アルブミン 3.8 g/dl、AST 36 IU/l、ALT 45 IU/l、尿素窒素 16 mg/dl、クレアチニン 0.8 mg/dl、尿酸 8.3 mg/dl、空腹時血糖 212 mg/dl、HbA1c(NGSP)9.8% (基準 4.6～6.2)、トリグリセリド 170 mg/dl、LDLコレステロール 139 mg/dl、Na 139 mEq/l、K 4.8mEq/l、Cl 104 mEq/l。眼底検査で単純網膜症を認める。摂取エネルギーと塩分とを制限する食事療法と運動療法とを開始した。
治療薬として適切なのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［108A053］←［国試_108］→［108A055］

「107F023」

　　[★]

36歳の男性。会社の健康診断で初めて異常値を指摘されて来院した。自覚症状はない。既往歴に特記すべきことはない。間食が多く、夜は外食が多い。運動は特にしていない。喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。父親が高血圧症、脂質異常症および糖尿病のため治療中である。身長170cm、体重81kg、腹囲96cm。脈拍80/分、整。血圧138/82mmHg。肥満以外に身体診察で異常を認めない。尿所見：蛋白(-)、糖(-)、潜血(-)。血液生化学所見：空腹時血糖103mg/dl、HbA1c(NGSP)6.3%(基準4.6～6.2)、尿素窒素12mg/dl、クレアチニン0.7mg/dl、トリグリセリド183mg/dl、HDLコレステロール35mg/dl、LDLコレステロール152mg/dl、AST 32IU/l、ALT 30IU/l、γ-GTP 46IU/l(基準8～50)。
まず行う対応として適切なのはどれか。

a　食事・運動の指導
b　スルホニル尿素薬の投与
c　フィブラート系薬の投与
d　HMG-CoA還元酵素阻害薬の投与
e　アンジオテンシンII受容体拮抗薬の投与

[正答]

※国試ナビ4※　［107F022］←［国試_107］→［107F024］

「107D060」

　　[★]

52歳の男性。事務職。下肢の浮腫を主訴に来院した。12年前に糖尿病を発症しかかりつけ医で治療を続けてきたが、腎機能低下が出現したため紹介され受診した。仕事はデスクワーク主体で運動習慣はない。アンジオテンシンII受容体拮抗薬とループ利尿薬とを処方されている。身長168cm、体重70kg。体温36.2℃。脈拍72/分、整。血圧150/92mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。下肢に軽度の浮腫を認める。尿所見：蛋白3+、潜血1+。血液所見：赤血球320万、Hb8.5g/dl、Ht 29%、白血球5,600、血小板25万。血液生化学所見：空腹時血糖136mg/dl、HbA1c(NGSP)7.2%(基準4.6～6.2)、総蛋白6.1g/dl、アルブミン2.9g/dl、尿素窒素37mg/dl、クレアチニン2.2mg/dl、尿酸7.8mg/dl、Na135mEq/l、K 5.4mEq/l、Cl 110mEq/l。
この患者の食事療法として適切なのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［107D059］←［国試_107］→［107E001］

「106D047」

　　[★]

81歳の男性。 1か月前からの労作時の呼吸困難を主訴に来院した。生来健康で農作業に従事していた。脈拍76/分、整。血圧126/74mmHg。頸動脈拍動の立ち上がりが遅い。胸骨右縁第2肋間に収縮中期性(収縮期駆出性)雑音が聴取され、頚部に放散する。下腿に浮腫を認めない。心電図で左室肥大を認める。胸部エックス線写真で異常を認めない。カラードプラ心エコー図(別冊No. 18A)と連続波ドプラ法で記録した左室駆出血流速パターン(別冊No. 18B)とを別に示す。
治療として適切なのはどれか。

a　利尿薬の投与
b　カルシウム拮抗薬の投与
c　アンジオテンシンII受容体拮抗薬の投与
d　僧帽弁輪縫縮術
e　大動脈弁置換術

[正答]

※国試ナビ4※　［106D046］←［国試_106］→［106D048］

「105I074」

　　[★]

51歳の男性。息切れを主訴に来院した。3か月前から階段昇降時の息切れを自覚し、徐々に増悪してきたという。父方の家系に心疾患が多い。意敵は清明。身長172cm、体重62kg。呼吸数24/分。脈拍84/分、整。血圧104/64mmHg。III音を聴取する。呼吸音に異常を認めない。心エコー図(別冊No.24A、B.C)を別に示す。
治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。

[正答]

※国試ナビ4※　［105I073］←［国試_105］→［105I075］

「107D013」

　　[★]

妊娠高血圧症候群に対して降圧薬として使用されるのはどれか。2つ選べ。

[正答]

※国試ナビ4※　［107D012］←［国試_107］→［107D014］

「103B011」

　　[★]

低カリウム血症を起こすのはどれか。

[正答]

※国試ナビ4※　［103B010］←［国試_103］→［103B012］

「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」

　　[★]

英: angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
同: アンジオテンシン変換酵素阻害剤アンギオテンシン変換酵素阻害薬アンギオテンシン変換酵素阻害剤アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
関: アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB

アンジオテンシン変換酵素阻害薬

カプトプリル captopril：
デラプリル delapril：アデカット：即効型
キナプリル quinapril：コナン：プロドラッグ
アラセプリル alacepril：
イミダプリル imidapril：タナトリル：空咳の頻度が少ない。糖尿病腎症に適応(腎保護)。プロドラッグ。T1/2 8hr
シラザプリル cilazapril：インヒベース：降圧効果がレニベースより強い。T1/2 53hr
テモカプリル temocapril：エースコール：プロドラッグ。排泄が尿中、糞中ほぼ同等であり、他のACE-Iのように腎排泄が主ではない。T1/2 22hr
ペリンドプリル perindopril：コバシル：有効域が広く、血管リモデリングの改善効果あり。
エナラプリル enalapril：レニベース：慢性心不全にも適応(心保護作用)
リシノプリル lisinopril：ロンゲス：肝代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎から排泄

薬剤名	成分名	高血圧	腎性高血圧	腎血管性高血圧	悪性高血圧	慢性心不全	1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
レニベース	エナラプリル	●	●	●	●	●
ロンゲス	リシノプリル	●				●
タナトリル	イミダプリル	●	●				●
エースコール	テモカプリル	●	●	●
コバシル	ペリンドプリル	●

=粉砕可能性

一般名	製品名	規格	剤形	用法				粉砕
アラセプリル	セタプリル	12.5,25,50	錠	1日	25-75mg	1日	1-2回分服
イミダプリル	タナトリル	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回	○
エナラプリル	レニベース	2.5,5,10	錠	1日	2.5-10mg	1日	1回
カプトプリル	カプトリル	12.5,25	錠,細粒	1日	37.5～75mg	1日	3回
キナプリル	コナン	5,10,20	錠	1日	5～20mg	1日	1回
シラザプリル	インヒベース	0.25,0.5,1	錠	1日	0.25～2mg	1日	1回	○
テモカプリル	エースコール	1,2,4	錠	1日	1～4mg	1日	1回
デラプリル	アデカット	7.5,15,30	錠	1日	15～120mg	1日	1-2回分服
トランドラプリル	オドリック	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
トランドラプリル	プレラン	0.5,1	錠	1日	0.5～2mg	1日	1回	○
ベナゼプリル	チバセン	2.5,5,10	錠	1日	2.5～10mg	1日	1回
ペリンドプリル	コバシル	2,4	錠	1日	2～8mg	1日	1回	○
リシノプリル	ロンゲス	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○
リシノプリル	ゼストリル	5,10,20	錠	1日	2.5～20mg	1日	1回	○

副作用

咳嗽：ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
高カリウム血症：間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
低血圧
腎不全

空咳の頻度

添付文書に基づき、咳が出る頻度について考察。

商品名	一般名	咳嗽の報告頻度
商品名	一般名	臨床試験	使用成績調査
タナトリル	イミダプリル	2.68%	4.76%
レニベース	エナラプリル	0.99%	2.13%
コバシル	ペリンドプリル	7.1%	8.3%
ロンゲス	リシノプリル	4.76%(高血圧症患者) 7.24%(慢性心不全患者)
エースコール	テモカプリル	不詳	不詳

禁忌

妊婦

ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫？)

両側性腎動脈狭窄のある患者

腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。

参考

http://www.naoru.com/ace.htm

http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php

「アジルサルタン」

　　[★]

商: アジルバ、ザクラス配合(アジルサルタン、アムロジピン)
関: 降圧薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬

夜間血圧変動の改善(non-dipper, riser型の血圧を改善。extreme-dipperに対しては正常血圧に復帰させることができるという)、早朝高血圧の改善

「カンデサルタン」

　　[★]

英: candesartan
化: カンデサルタンシレキセチル candesartan cilexetil
商: ブロプレス、エカード配合、ユニシア配合、Atacand
関: アンジオテンシンII受容体拮抗薬

降圧薬、アンジオテンシンAT1拮抗プロドラッグ

「イルベサルタン」

　　[★]

英: irbesartan
商: アバプロ(大日本住友製薬)、イルベタン(塩野義)、アイミクス配合
関: アンジオテンシンII受容体拮抗薬、降圧薬

長時間作用型ARBとされる。

「angiotensin II receptor blocker」

　　[★]

アンジオテンシンII受容体遮断薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、アンギオテンシンII受容体遮断薬、アンギオテンシンII受容体拮抗薬

「受容体」

　　[★]

英: receptor
同: レセプター、リセプター
関

図：GOO.27

種類

イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
酵素連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリンノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
ドーパミン	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
バソプレシン	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進