- 英
- bradykinin BK
- アレルギー、障害局所の腫脹、炎症反応に関与する
分類
性状
- ポリペプチド
- 9個のアミノ酸
産生
分解
作用
- 血管平滑筋：弛緩→血管拡張→血圧↓
- 内臓平滑筋：
弛緩収縮(QB2009.C-335) - 血漿滲出
- 集合管：Na排泄↑
- 発痛物質
産生の調節
- カリクレインの活性化
- 組織からの放出
- 損傷組織から放出
- 侵害刺激により組織に放出
分解の調節
分子機構
臨床関連
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/12/08 03:57:21」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 血管浮腫の概要：病因と原因 an overview of angioedema pathogenesis and causes
- 2. Chapter 6I：キニンと腎臓 chapter 6i kinins and the kidney
- 3. ACE 阻害薬誘発性血管浮腫 ace inhibitor induced angioedema
- 4. アンギオテンシン変換酵素阻害剤とアンギオテンシン受容体拮抗剤との相違 differences between angiotensin converting enzyme inhibitors and receptor blockers
- 5. アンギオテンシン変換酵素阻害剤およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤の主な副作用 major side effects of angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin ii receptor blockers
Japanese Journal
- Fetal programmingによる卵巣摘出ラットの血管機能障害に対するエストロゲン補充の効果
- 宮川 美帆,武者 由佳,大辻 希樹 [他]
- 順天堂医学 57(1), 43-51, 2011
- NAID 40018738454
- 変形性膝関節症における痛みの分子細胞学的解析
- 加納 良男,堀江 登,平上 二九三,元田 弘敏,井上 茂樹,松田 勇,河村 顕治
- 吉備国際大学研究紀要. 保健科学部 (20), 77-81, 2010-03-31
- NAID 110007682506
- 炎症メディエーター ブラジキニン他--痛み受容器への作用を中心に (関節リウマチ(第2版)--寛解を目指す治療の新時代) -- (関節リウマチの成因と病態生理)
- 戴 毅,野口 光一
- 日本臨床 68(-) (978), 93-96, 2010-05
- NAID 40017089999
Related Links
- 発痛物質には、ブラジキニン、セロトニン、ヒスタミン、アセチルコリンなどがありますが、その中で最強とされるのはブラジキニンです。炎症メディエーターの中で、ブラジキニンが最も強力に。ポリモーダル受容器を感作することが ...
- ブラジキニン bradykinin 炎症による疼痛ともっとも関係する。 9個のアミノ酸からなるポリペプチドである。 プラズマキニンの一種である(他にカリジンなどがある) 血漿蛋白質α2グロブリン分画に含まれるキニノーゲンから作られる(kallikreinの ...
- 血液凝固に伴い産生されるブラジキニンは、ホスホリパーゼA 2 （PLA 2 ）を活性化させ、PGE 2 が生成される。PGE 2 にも、弱い、発痛作用（知覚神経刺激作用）、血管透過性亢進作用、血管拡張作用（細動脈拡張作用）がある 2 ...
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「104G045」 |
| リンク元 | 「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」「遺伝性血管神経性浮腫」「一酸化窒素」「発痛物質」「ブラディキニン」 |
| 拡張検索 | 「ブラジキニン受容体」「ブラジキニンB1レセプター」「ブラジキニンレセプター」 |
| 関連記事 | 「ブラ」「キニン」 |
「104G045」
- 46歳の男性。脱力感を主訴に来院した、3か月前、胃癌のため胃全摘術を受けた。1か月前から食後2、3時間すると脱力感が出現し、動悸、冷汗および手指振戦を認めるようになった。意識は清明。身長 172cm、体重 62kg。脈拍 72/分、整。血圧 134/86mmHg。眼瞼結膜に貧血を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は正中部に手術創瘢痕を認め、平坦、軟で、肝・脾を触知しない。
- この病態に関係しているのはどれか。
※国試ナビ4※ ［104G044］←［国試_104］→［104G046］
「アンジオテンシン変換酵素阻害薬」
- 英
- angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
- 同
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
- 関
- アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB
アンジオテンシン変換酵素阻害薬
- カプトプリル captopril：
- デラプリル delapril：アデカット：即効型
- キナプリル quinapril：コナン：プロドラッグ
- アラセプリル alacepril：
- イミダプリル imidapril：タナトリル：空咳の頻度が少ない。糖尿病腎症に適応(腎保護)。プロドラッグ。T1/2 8hr
- シラザプリル cilazapril：インヒベース：降圧効果がレニベースより強い。T1/2 53hr
- テモカプリル temocapril：エースコール：プロドラッグ。排泄が尿中、糞中ほぼ同等であり、他のACE-Iのように腎排泄が主ではない。T1/2 22hr
- ペリンドプリル perindopril：コバシル：有効域が広く、血管リモデリングの改善効果あり。
- エナラプリル enalapril：レニベース：慢性心不全にも適応(心保護作用)
- リシノプリル lisinopril：ロンゲス：肝代謝をほとんど受けず、未変化体のまま腎から排泄
| 薬剤名 | 成分名 | 高血圧 | 腎性高血圧 | 腎血管性高血圧 | 悪性高血圧 | 慢性心不全 | 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症 |
| レニベース | エナラプリル | ● | ● | ● | ● | ● | |
| ロンゲス | リシノプリル | ● | ● | ||||
| タナトリル | イミダプリル | ● | ● | ● | |||
| エースコール | テモカプリル | ● | ● | ● | |||
| コバシル | ペリンドプリル | ● |
=粉砕可能性
| 一般名 | 製品名 | 規格 | 剤形 | 用法 | 粉砕 | |||
| アラセプリル | セタプリル | 12.5,25,50 | 錠 | 1日 | 25-75mg | 1日 | 1-2回分服 | |
| イミダプリル | タナトリル | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5-10mg | 1日 | 1回 | ○ |
| エナラプリル | レニベース | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5-10mg | 1日 | 1回 | |
| カプトプリル | カプトリル | 12.5,25 | 錠,細粒 | 1日 | 37.5～75mg | 1日 | 3回 | |
| キナプリル | コナン | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 5～20mg | 1日 | 1回 | |
| シラザプリル | インヒベース | 0.25,0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.25～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| テモカプリル | エースコール | 1,2,4 | 錠 | 1日 | 1～4mg | 1日 | 1回 | |
| デラプリル | アデカット | 7.5,15,30 | 錠 | 1日 | 15～120mg | 1日 | 1-2回分服 | |
| トランドラプリル | オドリック | 0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.5～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| トランドラプリル | プレラン | 0.5,1 | 錠 | 1日 | 0.5～2mg | 1日 | 1回 | ○ |
| ベナゼプリル | チバセン | 2.5,5,10 | 錠 | 1日 | 2.5～10mg | 1日 | 1回 | |
| ペリンドプリル | コバシル | 2,4 | 錠 | 1日 | 2～8mg | 1日 | 1回 | ○ |
| リシノプリル | ロンゲス | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 2.5～20mg | 1日 | 1回 | ○ |
| リシノプリル | ゼストリル | 5,10,20 | 錠 | 1日 | 2.5～20mg | 1日 | 1回 | ○ |
副作用
- 咳嗽：ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 高カリウム血症：間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
- 低血圧
- 腎不全
空咳の頻度
- 添付文書に基づき、咳が出る頻度について考察。
| 商品名 | 一般名 | 咳嗽の報告頻度 | |
| 臨床試験 | 使用成績調査 | ||
| タナトリル | イミダプリル | 2.68% | 4.76% |
| レニベース | エナラプリル | 0.99% | 2.13% |
| コバシル | ペリンドプリル | 7.1% | 8.3% |
| ロンゲス | リシノプリル | 4.76%(高血圧症患者) 7.24%(慢性心不全患者) | |
| エースコール | テモカプリル | 不詳 | 不詳 |
禁忌
- 妊婦
- 両側性腎動脈狭窄のある患者
- 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。
参考
「遺伝性血管神経性浮腫」
概念
病因
- 先天的なC1エステラーゼインヒビター(C1INH)の欠損
疫学
遺伝形式
病態生理
- 浮腫の機序は明らかでない。補体系、凝固系、プラスミン系、キノロン系の関与が示唆されている。(SPE.308)
- C1エステラーゼインヒビターの欠損により、C1、カリクレイン、ハーゲマン因子(F XII)、プラスミンの活性化が起こり、C2キニンあるいはブラジキニンが生成され、その血管透過性亢進作用によって浮腫を生じる。
症状
検査
- uptodate.1
- 補体価の低下(診断アルゴリズム上ではC4を定量)
- 高ガンマグロブリン血症が見られることがあるが、普通は補体以外に異常がない。
- SLEに罹患する頻度が(健常者に比べ)高い。(there is an increased frequency of systemic lupus erythematosus)
診断
診断アルゴリズム
- uptodate.2
- international consensus conference in 2010 to help evaluate patients with suspected HAE
- 1. 遺伝性血管神経浮腫の疑診例
- 蕁麻疹ではない血管浮腫の反復
- 腹痛や嘔吐の反復
- 喉頭浮腫
- 血管浮腫の家族歴
- 2. 血清中のC4、C1-INH、できればC1-INH機能量(C1-INH functional level)定量
(略)
治療
予防
- epsilon-aminocaproateの投与
- an inhibitor of plasmin activation of C1, reduces the frequency of the episode.(Q book p.206)
参考
uptodate
- 1. [charged] 遺伝性血管浮腫の臨床症状および病因 - uptodate [1]
- 2. [charged] 遺伝性血管浮腫の診断 - uptodate [2]
- 3. [charged] 遺伝性血管浮腫の急性発作の治療 - uptodate [3]
- 4. [charged] 遺伝性血管浮腫の発作の予防 - uptodate [4]
「一酸化窒素」
平滑筋弛緩作用
- NOは血管内皮細胞で産生される
- NO放出のトリガーはアセチルコリン、ブラジキニン、ヒスタミン、サブスタンスPである (SPC.52)。
- NOは平滑筋でcGMPの産生を増加させることで平滑筋を弛緩させている
- NOは下部食道括約筋も弛緩させる
- →NOの分泌が失われると下部食道括約筋が緊張しアカラジアを生じる
炎症との関連(BPT.50)
- iNOSにより産生される
- 1. vasodilation：血管平滑筋の弛緩
- 2. 血小板活性化の全ての段階の拮抗作用(adhesion, aggregation, and degranulation
- 3. 炎症部位への白血球のリクルートメントの減少
- 4. 活性化マクロファージの中でのバクテリア障害物質としての作用
メモ
- 笑気、酸化二窒素、N2Oはnitrous oxideなので間違えないように
「発痛物質」
- 英
- algogenic substance, algesic substance, pain-producing substance, PPS
- 関
発痛物質
内因性発痛物質
「ブラディキニン」
- 英
- bradykinin
- 関
- ブラジキニン
「ブラジキニン受容体」
「ブラジキニンB1レセプター」
「ブラジキニンレセプター」
「ブラ」
- 図：SPU.135
- ブラ bulla 気腫性嚢胞 肺胞が破壊されてできた肺実質内の気腔
- 肺胞壁の破壊、融合、拡張により生じた気腫 ただし胸膜の弾性板の内側に留まっている
「キニン」
- 英
- kinin
- 関
- キニン-カリクレイン系、カリクレイン
- produced by proteolytic cleavage of precursors;mediate vascular reaction, pain (BTH.53)