イミダプリル
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Imidapril
|
Systematic (IUPAC) name |
(4S)-3-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid |
Clinical data |
AHFS/Drugs.com |
International Drug Names |
Legal status |
? |
Identifiers |
CAS number |
89371-37-9 Y |
ATC code |
C09AA16 |
PubChem |
CID 5464343 |
ChemSpider |
4576628 N |
UNII |
BW7H1TJS22 Y |
KEGG |
D08068 Y |
ChEMBL |
CHEMBL317094 N |
Chemical data |
Formula |
C20H27N3O6 |
Mol. mass |
405.444 g/mol |
SMILES
- O=C(O)[C@H]2N(C(=O)[C@@H](N[C@H](C(=O)OCC)CCc1ccccc1)C)C(=O)N(C)C2
|
InChI
-
InChI=1S/C20H27N3O6/c1-4-29-19(27)15(11-10-14-8-6-5-7-9-14)21-13(2)17(24)23-16(18(25)26)12-22(3)20(23)28/h5-9,13,15-16,21H,4,10-12H2,1-3H3,(H,25,26)/t13-,15-,16-/m0/s1 N
Key:KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N N
|
N (what is this?) (verify) |
Imidapril (INN) is an ACE inhibitor used as an antihypertensive drug and for the treatment of chronic heart failure.[1]
References
- ^ Robinson, D. M.; Curran, M. P.; Lyseng-Williamson, K. A. (2007). "Imidapril: A review of its use in essential hypertension, Type 1 diabetic nephropathy and chronic heart failure". Drugs 67 (9): 1359–1378. PMID 17547476. edit
Antihypertensives: agents acting on the renin–angiotensin system (C09)
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ACE inhibitors
("-pril") |
- Sulfhydryl-containing: Captopril
- Zofenopril
- Dicarboxylate-containing: Enalapril#
- Ramipril
- Quinapril (+HCT)
- Perindopril
- Lisinopril (+HCT)
- Benazepril
- Phosphonate-containing: Fosinopril (+HCT)
- Other/ungrouped: Alacepril
- Cilazapril
- Delapril
- Imidapril
- Moexipril
- Rentiapril
- Spirapril
- Temocapril
- Trandolapril
|
|
AIIRAs/
("-sartan") |
- Azilsartan
- Candesartan
- Eprosartan
- Irbesartan
- Losartan (+HCT)
- Olmesartan (+amlodipine)
- Tasosartan§
- Telmisartan (+HCT)
- Valsartan (+HCT, +amlodipine)
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Renin inhibitors/
("-kiren") |
- Aliskiren (+amlodipine, +amlodipine and HCT)
- Remikiren§
|
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- #WHO-EM
- ‡Withdrawn from market
- Clinical trials:
- †Phase III
- §Never to phase III
|
anat (a:h/u/t/a/l,v:h/u/t/a/l)/phys/devp/cell/prot
|
noco/syva/cong/lyvd/tumr, sysi/epon, injr
|
proc, drug (C2s+n/3/4/5/7/8/9)
|
|
|
|
English Journal
- Different Angiotensin-converting enzyme inhibitors and the associations with overall and cause-specific mortalities in patients with hypertension.
- Chang CH, Lin JW1, Caffrey JL2, Wu LC3, Lai MS4.
- American journal of hypertension.Am J Hypertens.2015 Jun;28(6):823-30. doi: 10.1093/ajh/hpu237. Epub 2014 Dec 10.
- BACKGROUND: Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors have been widely used in the treatment of hypertension, but the comparative effectiveness in reducing mortality among different drugs is seldom reported.METHODS: We identified hypertensive patients who started captopril, enalapril, lisinopri
- PMID 25498540
- Application of quantitative NMR for purity determination of standard ACE inhibitors.
- Shen S1, Yang X2, Shi Y3.
- Journal of pharmaceutical and biomedical analysis.J Pharm Biomed Anal.2015 May 27;114:190-199. doi: 10.1016/j.jpba.2015.05.021. [Epub ahead of print]
- This study investigated the accuracy of the quantitative NMR method for purity determination of ACE inhibitors reference standards and the discovery of two pairs of new diastereoisomers. Six types of ACE inhibitors, imidapril hydrochloride, benazepril hydrochloride, lisinopril, enalapril maleate, qu
- PMID 26070161
- Down-regulation of carboxylesterases 1 and 2 plays an important role in prodrug metabolism in immunological liver injury rats.
- Zhang C1, Xu Y1, Gao P2, Lu J3, Li X1, Liu D4.
- International immunopharmacology.Int Immunopharmacol.2015 Feb;24(2):153-8. doi: 10.1016/j.intimp.2014.12.003. Epub 2014 Dec 11.
- Liver plays a central role in xenobiotics metabolism, thus affecting the in vivo disposition and therapeutic effects of drugs. Carboxylesterases (CESs), with the main isoforms CES1 and CES2, are important in the metabolism of ester-type prodrugs. However, influences of immunological liver injury on
- PMID 25499727
Japanese Journal
- Role of angiotensin II in plasma PAI-1 changes induced by imidapril or candesartan in hypertensive patients with metabolic syndrome
- FOGARI Roberto,ZOPPI Annalisa,MUGELLINI Amedeo,MAFFIOLI Pamela,LAZZARI Pierangelo,DEROSA Giuseppe
- Hypertension research : clinical and experimental : official journal of the Japanese Society of Hypertension 34(12), 1321-1326, 2011-12-01
- NAID 10030278103
- CKD患者におけるイミダプリルの尿蚕白減少効果 : 日本-インドネシア共同研究
- 柘植 俊直,プロドジョスドジャジ ウィグノ,ヨギアントロ モハマド [他],来栖 厚,大澤 勲,小林 則善,清水 芳男,スハードジョノ,ダルメイザー,ナインゴラン ジノヴァ,リージャ アイーダ,プラナワ,モハニ チャンドラ,サントソ ジョーコ,ウィドド,リザニアンシャ,堀越 哲,富野 康日己
- 順天堂医学 = Juntendo medical journal 56(2), 100-106, 2010-04-30
- NAID 10029498087
- PJ-723 ACE Inhibitor Imidapril versus ARB Valsaratan on Endothelial Function in Patients with Essential Hypertension(PJ121,Hypertension, Clinical 2 (H),Poster Session (Japanese),The 73rd Annual Scientific Meeting of The Japanese Circulation Society)
- Fujimura Noritaka,Higashi Yukihito,Hidaka Takayuki,Soga Junko,Nakamura Syuji,Fujii Yuichi,Hata Takaki,Idei Naomi,Ooshima Tetsuya,Yoshizumi Masao,Kihara Yasuki
- Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 73(Supplement_I), 728, 2009-03-01
- NAID 110007512075
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- Imidapril is in a class of medicines called angiotensin-converting enzyme inhibitors, or ACE inhibitors that can relieve high blood pressure. ... Before taking imidapril Some medicines are not suitable for people with certain conditions ...
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★リンクテーブル★
[★]
- 英
- angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
- 同
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬、ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
- 関
- アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ARB
アンジオテンシン変換酵素阻害薬
=粉砕可能性
一般名
|
製品名
|
規格
|
剤形
|
用法
|
粉砕
|
アラセプリル
|
セタプリル
|
12.5,25,50
|
錠
|
1日
|
25-75mg
|
1日
|
1-2回分服
|
|
イミダプリル
|
タナトリル
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5-10mg
|
1日
|
1回
|
○
|
エナラプリル
|
レニベース
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5-10mg
|
1日
|
1回
|
|
カプトプリル
|
カプトリル
|
12.5,25
|
錠,細粒
|
1日
|
37.5~75mg
|
1日
|
3回
|
|
キナプリル
|
コナン
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
5~20mg
|
1日
|
1回
|
|
シラザプリル
|
インヒベース
|
0.25,0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.25~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
テモカプリル
|
エースコール
|
1,2,4
|
錠
|
1日
|
1~4mg
|
1日
|
1回
|
|
デラプリル
|
アデカット
|
7.5,15,30
|
錠
|
1日
|
15~120mg
|
1日
|
1-2回分服
|
|
トランドラプリル
|
オドリック
|
0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.5~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
トランドラプリル
|
プレラン
|
0.5,1
|
錠
|
1日
|
0.5~2mg
|
1日
|
1回
|
○
|
ベナゼプリル
|
チバセン
|
2.5,5,10
|
錠
|
1日
|
2.5~10mg
|
1日
|
1回
|
|
ペリンドプリル
|
コバシル
|
2,4
|
錠
|
1日
|
2~8mg
|
1日
|
1回
|
○
|
リシノプリル
|
ロンゲス
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
2.5~20mg
|
1日
|
1回
|
○
|
リシノプリル
|
ゼストリル
|
5,10,20
|
錠
|
1日
|
2.5~20mg
|
1日
|
1回
|
○
|
副作用
- 咳嗽:ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
- 高カリウム血症:間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
- 低血圧
- 腎不全
空咳の頻度
禁忌
- 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。
参考
- http://www.naoru.com/ace.htm
- http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php
[★]
- 英
- imidapril
- 化
- 塩酸イミダプリル imidapril hydrochloride
- 商
- タナトリル、ノバロック
- 関
- 降圧薬
- 降圧薬;アンジオテンシン変換酵素阻害;プロドラッグ
[★]
イミダプリラート、イミダプリラト
[★]
イミダプリル。塩酸イミダプリル