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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/07/02 23:37:52」(JST)

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MRSAの走査型電子顕微鏡写真

アルベカシン（日局アルベカシン硫酸塩、Arbekacin, ABK）は、アミノグリコシド系抗生物質の一つである。硫酸塩（硫酸アルベカシン）が明治製菓より「ハベカシン®」という商品名で上市されているほか、後発品にデコンタシン®、ブルバトシン®などがある。

効能・効果[編集]

アルベカシンに感性のメチシリン耐性黄色ブドウ球菌 (MRSA) による敗血症、肺炎

作用機序[編集]

細菌のタンパク質合成を阻害することにより抗菌作用を示し、その作用は殺菌的である。

緑膿菌を含むグラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して広い抗菌スペクトラムを有する。特に、アミノグリコシド不活性化酵素に高い安定性を示し、MRSAに対する抗菌力が認められている。

販売までの経緯[編集]

梅澤濱夫らは、カナマイシン耐性菌の耐性機構の研究から､カナマイシン耐性菌に有効なジベカシンをベカナマイシン（カナマイシンＢ）を原料として合成し、さらにジベカシン耐性菌にも有効なアルベカシンをジベカシンから1973年に合成した。アルベカシンは日本で1990年9月にMRSA感染症の敗血症、肺炎を適応症として成人用に承認され、1998年12月に小児への適応が追加承認された。

副作用[編集]

他のアミノグリコシド系抗生物質と同様に、内耳神経、腎臓に対する毒性を持ち、腎障害、聴力障害等の副作用が生じる恐れがある。副作用の発現は最低血中濃度と相関性があることが知られており、副作用発現防止のため、薬物血中濃度モニタリング（TDM）を必要とする。

参考文献[編集]

『ハベカシン^R注射液25/75/100/200mg』医薬品インタビューフォーム・改定第4版（明治製菓）
Kobayashi, Y., Uchida, H., Kawakami, Y. (1995). "Arbekacin" Intl. J. Antimicrobial Agents 5 (4), pp.227-230. doi:10.1016/0924-8579(95)00014-Y

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Japanese Journal

アミノグリコシド系薬のTDM : 多剤耐性菌感染症に対するアミノグリコシド系薬処方例 (こうすれば上手くいく! 抗菌薬TDMガイドラインの実践的活用法) -- (症例からみる投与設計のポイント)

三鴨廣繁,木村匡男,山岸由佳
月刊薬事 = The pharmaceuticals monthly 55(1), 59-64, 2013-01-00
NAID 40019548235

アミノグリコシド系薬のTDM : MRSA感染症に対するアルベカシン処方例 (こうすれば上手くいく! 抗菌薬TDMガイドラインの実践的活用法) -- (症例からみる投与設計のポイント)

浜田幸宏,？倉俊二
月刊薬事 = The pharmaceuticals monthly 55(1), 53-57, 2013-01-00
NAID 40019548222

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

アミノグリコシド系抗生物質製剤

販売名

ブルバトシン注射液25mg

組成

成分・分量（1アンプル中）

1アンプル0.5mL中
（日局）アルベカシン硫酸塩…25mg（力価）

添加物

亜硫酸水素ナトリウム…0.25mg
pH調節剤、等張化剤

禁忌

本剤の成分並びにアミノグリコシド系抗生物質又はバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

アルベカシンに感性のメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）

適応症

敗血症、肺炎

成人への投与

通常、成人にはアルベカシン硫酸塩として、１日１回150?200mg（力価）を30分?２時間かけて点滴静注する。必要に応じ、１日150?200mg（力価）を２回に分けて点滴静注することもできる。また、静脈内投与が困難な場合、アルベカシン硫酸塩として、１日150?200mg（力価）を１回又は２回に分けて筋肉内注射することもできる。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

小児への投与

通常、小児にはアルベカシン硫酸塩として、１日１回４?６mg（力価）/kgを30分かけて点滴静注する。必要に応じ、１日４?６ｍｇ（力価）/ｋｇを２回に分けて点滴静注することもできる。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
本剤の薬効は最高血中濃度と最も相関するとされていることから、１日１回静脈内投与が望ましい。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
本剤の使用にあたっては、腎機能異常及び聴力障害等の副作用に留意し、本剤の投与期間は、原則として14日以内とすること。患者の状態などから判断して、14日以上にわたって本剤を投与する場合には、その理由を常時明確にし、漫然とした継続投与は行わないこと。

慎重投与

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
低出生体重児、新生児（「小児等への投与」の2.、3.の項参照）
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
［ビタミンＫ欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］

重大な副作用

（頻度不明）

ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

（頻度不明）

痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止することが望ましいが、やむを得ず投与を続ける必要がある場合には、慎重に投与すること。

（頻度不明）

眩暈、耳鳴、耳閉感、また、難聴等の第８脳神経障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止することが望ましいが、やむを得ず投与を続ける必要がある場合には、慎重に投与すること。

（頻度不明）

急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

（頻度不明）

汎血球減少があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

アルベカシン硫酸塩（Arbekacin Sulfate）

化学名

3-Amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)]-1-N-[(2S)-4-amino-2-hydroxybutanoyl]-2-deoxy-D-streptamine sulfate

分子式

C₂₂H₄₄N₆O₁₀・xH₂SO₄（x=2-2¹/₂）

分子量

552.62（ただし遊離塩基）

性状

アルベカシン硫酸塩は白色の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「耐性菌」「アミノグリコシド系抗菌薬」「メチシリン耐性黄色ブドウ球菌」「抗MRSA薬」「ABK」
関連記事	「カシン」

「耐性菌」

アルベカシン
IUPAC命名法による物質名
	3-Amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-[2,6-; diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythrohexopyranosyl-; (1→4)]-1-N-[(2S)-4-amino-2-hydroxybutanoyl]-2-deoxy-; D-streptamine
臨床データ
胎児危険度分類	?
法的規制	劇薬、指定医薬品、処方せん医薬品
投与方法	筋注、点滴静注
薬物動態的データ
代謝	ほとんど代謝されない
排泄	腎臓
識別
CAS登録番号	51025-85-5
ATCコード	J01GB12
PubChem	CID 11398765
KEGG	D07462
化学的データ
化学式	C22H44N6O10
分子量	552.62

　　[★]

英: resistant bacterium
同: 薬剤耐性菌 drug resistance bacterium drug resistant bacterium
関: 菌交代症、R因子

医療系の雑誌より(日経カデット11月？)

表1抗菌薬投与後に出現する可能性か高い耐性菌

系統	前投与抗菌薬	抗菌薬投与後に高頻度に検出される細菌
		自然耐性菌	獲得耐性菌
ペニシリン系	アンピシリン	Klebsiella pneumoniae	大腸菌、黄色ブドウ球菌(MSSA、MRSA)
	ピベラシリン		緑膿菌
セフエム系(第1・2世代)	セフアゾリン、セフォチアム	緑膿菌、腸球菌	黄色ブドウ球菌(MRSA)、大腸菌
セフエム系(第3世代)	セフ卜リアキソン	腸球菌	黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌、大腸菌
	セフタジジム
	セフエビム
カルバペネム系	メロペネム	Stenotrophomonas maltophilia	黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌
	イミペネム
アミノグリコシド系	アミカシン	腸球菌、嫌気性菌	緑膿菌, Serratia marcescens
	トブラマイシン	レンサ球菌、肺炎球菌
マクロライド系	クラリスロマイシン	腸内細菌科	黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、化膿性レンサ球菌
	アジスロマシン
テトラサイクリン系	ミノサイクリン	Proteus mirabilis	黄色ブドウ球菌(MRSA)、Brukholderia cepacia、Acinetobacter baumannii
		Morganella morganii
		Providencia rettgeri
キノロン系	レポフロキサシン	レンサ球菌	黄色ブドウ球菌(MRSA、大腸菌、緑膿菌

表2主な耐性菌と治療薬

主な耐性菌	治療薬
緑膿菌	アズトレオナム+ブラマイシン、シプロフロキサシン(感性株)、(コリスチン)
メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)	バンコマイシン、テイコプラ二ン、アルベカシン、リネゾリド、(ST合剤、リファンピシン)
ESBLs産生大腸菌	ドリペネム、メロペネム、イミペネム、アミカシン、ST合剤
グルコース非発酵性グラム陰性桿菌	ミノサイクリン、ピベラシリン、アンピシリン+スルバクタム、クロラムフェニコール、ST合剤、(コリスチン)
バンコマイシン耐性腸球菌	テイコプラ二ン(VanB型)、リネゾリド、キヌプリスチン/ダルホプリスチン
（）は多分保険適用かないか、日本では未発売

「アミノグリコシド系抗菌薬」

　　[★]

英: aminoglycoside antibiotic
関: 抗菌薬、アミノグリコシド系薬、アミノグリコシド

GOO. chapter.45

タンパク質合成阻害による抗菌薬は静菌的なのもが多いが、アミノグリコシド系抗菌薬は「殺菌的」に作用

構造

amino sugars linked to an aminocyclitol ring by glycosidic bonds (GOO.1155)
名前の通りアミノ基-NH₂を多数有しているため正電荷を帯びる

→経口吸収不良

→脳脊髄液に移行しにくい。

→腎排泄されやすい

動態

内服不可能→外来患者に使いにくい
細胞膜(内膜)の通過は膜電位ポテンシャルに依存している。ここが律速段階となる。　→　細胞内移行性悪

阻害、拮抗要素：二価陽イオン、高浸透圧、pHの低下、嫌気的条件

膿瘍など嫌気的条件、酸性の高浸透圧尿など細菌の膜電位ポテンシャルが低下する場合に薬効低下

作用機序

30Sリボソームに作用してタンパク質合成を阻害

1. 翻訳開始を阻害
2. 翻訳を停止させる
3. 誤ったアミノ酸を取り込ませる

異常蛋白が細胞膜に挿入され、膜の透過性を変えてさらにアミノグリコシド系抗菌薬の取り込みを促す

薬理作用

薬効は迅速。濃度依存的。
post-antibiotic effectがある。

抗菌薬の血漿濃度がminnimum inhibitory concentration以下になっても殺菌活性が残存。殺菌活性の残存時間は濃度依存的

抗菌スペクトル

広い

副作用

腎障害：近位尿細管の壊死変性。用量依存的
耳毒性：CN VIII障害。内耳の有毛細胞を破壊。用量依存的
神経・筋遮断作用：(稀であるが)神経筋遮断作用(およびこれによる無呼吸)を呈する。遮断作用はネオマイシンが一番強く、カナマイシン、アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンがこれに続く。通常、胸腔内、腹腔に大量投与した時に生じるが、静脈内、筋肉内、あるいは経口投与でも起こりうる。大抵の発作(神経筋接合部が遮断される発作)は麻酔薬やその他の神経筋接合部遮断薬の投与で生じる(←どういう意味？)。重症筋無力症の患者はアミノグリコシド系抗菌薬による神経筋接合部遮断作用を受けやすい。(GOO.1164)