- 英
- amikacin, AMK
- ラ
- amikacinum
- 化
- 硫酸アミカシン amikacin sulfate
- 商
- アミカマイシン、ビクリン、ロミカシン、カシミー、プルテツシン、ベルマトン、Amikin
- 関
- 抗菌薬、アミノグリコシド系抗菌薬
UpToDate Contents
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- 1. アミノグリコシド aminoglycosides
- 2. グラム陰性桿菌性髄膜炎：治療 gram negative bacillary meningitis treatment
- 3. アミノグリコシド（非経口）の用量および投与 dosing and administration of parenteral aminoglycosides
- 4. 成人におけるグラム陰性桿菌菌血症 gram negative bacillary bacteremia in adults
- 5. 広範囲薬剤耐性結核の臨床症状、診断、および治療 clinical manifestations diagnosis and treatment of extensively drug resistant tuberculosis
Japanese Journal
- P2-255 血液浄化療法施行中の患者におけるアミカシン硫酸塩の投与設計に関する検討(一般演題 ポスター発表,薬物動態・TDM・投与設計,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 外賀 裕次郎,岡田 賢二,篠崎 史織,木村 利美
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 432, 2010-10-25
- NAID 110008109253
- P2-248 硫酸アミカシン適正使用に向けた初期投与設計システムの構築(一般演題 ポスター発表,薬物動態・TDM・投与設計,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 青 孝明,久保田 陽介,鈴木 春奈,寺田 雄亮,吉田 真季,梅田 真理子,坂 真由子,上地 紗綾香,近藤 智彦,山川 恵子,寺尾 麻希,武内 恵子
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 431, 2010-10-25
- NAID 110008109246
Related Links
- 2. 日本における発売年 1977（昭和52）年 3. 特長 グラム陽性菌，陰性菌に強い抗菌力を示す。 他のアミノグリコシド系抗生物質(ゲンタマイシン等)との間にほとんど交差耐性が認められない。 4. 承認済有効菌種 アミカシンに感性の大腸菌
- 通常、成人1回アミカシン硫酸塩として100〜200mg（力価）を、1日2回点滴静脈内投与する。 小児はアミカシン硫酸塩として1日4〜8mg（力価）/kgとし、1日2回点滴静脈内投与する。また、新生児（未熟児を含む）は、1回アミカシン硫酸塩 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アミノグリコシド系抗生物質製剤
販売名
アミカマイシン注射液100mg
組成
- アミカマイシン注射液100mg（１アンプル１mL）は、下記の成分を含有する。
有効成分
- アミカシン硫酸塩 100mg（力価）
添加物
- 亜硫酸水素ナトリウム 0.5mg
クエン酸ナトリウム水和物、等張化剤
禁忌
- 本剤の成分並びにアミノグリコシド系抗生物質又はバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
- アミカシンに感性の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌
適応症
- 敗血症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎
［筋肉内投与の場合］
- 通常、成人１回アミカシン硫酸塩として100〜200mg（力価）を１日１〜２回筋肉内投与する。小児は、アミカシン硫酸塩として１日４〜８mg（力価）/kgとし、１日１〜２回筋肉内投与する。
なお、年齢及び症状により適宜増減する。
［点滴静脈内投与の場合］
- 通常、成人１回アミカシン硫酸塩として100〜200mg（力価）を、１日２回点滴静脈内投与する。小児はアミカシン硫酸塩として１日４〜８mg（力価）/kgとし、１日２回点滴静脈内投与する。また、新生児（未熟児を含む）は、１回アミカシン硫酸塩として６mg（力価）/kgを、１日２回点滴静脈内投与する。
なお、年齢、体重及び症状により適宜増減する。
点滴静脈内投与の場合には、通常100〜500mLの補液中に100〜200mg（力価）の割合で溶解し、30分〜１時間かけて投与すること。
腎障害患者
- 腎障害患者では、投与量を減らすか、投与間隔をあけて投与すること。（「慎重投与」の項参照）
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- 腎障害のある患者［高い血中濃度が持続し、腎障害が悪化するおそれがあり、また、第８脳神経障害等の副作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
- 重症筋無力症の患者［神経筋遮断作用があり呼吸抑制があらわれることがある。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］
重大な副作用
（頻度不明）
- 次のような副作用があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ショック
- 初期症状として、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。
第８脳神経障害
- 耳鳴・耳閉塞感・耳痛・眩暈・難聴等の第８脳神経障害（主として蝸牛機能障害）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止することが望ましいが、やむを得ず投与を続ける必要がある場合には慎重に投与すること。
急性腎不全
- 重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
薬効薬理
- in vitro抗菌作用1)
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「耐性菌」「アミノグリコシド系抗菌薬」「Pseudomonas aeruginosa」「主としてグラム陰性菌に作用するもの」「アルベカシン」 |
| 関連記事 | 「カシン」 |
「耐性菌」
医療系の雑誌より(日経カデット11月？)
表1抗菌薬投与後に出現する可能性か高い耐性菌
| 系統 | 前投与抗菌薬 | 抗菌薬投与後に高頻度に検出される細菌 | |
| 自然耐性菌 | 獲得耐性菌 | ||
| ペニシリン系 | アンピシリン | Klebsiella pneumoniae | 大腸菌、黄色ブドウ球菌(MSSA、MRSA) |
| ピベラシリン | 緑膿菌 | ||
| セフエム系(第1・2世代) | セフアゾリン、セフォチアム | 緑膿菌、腸球菌 | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、大腸菌 |
| セフエム系(第3世代) | セフ卜リアキソン | 腸球菌 | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌、大腸菌 |
| セフタジジム | |||
| セフエビム | |||
| カルバペネム系 | メロペネム | Stenotrophomonas maltophilia | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌 |
| イミペネム | |||
| アミノグリコシド系 | アミカシン | 腸球菌、嫌気性菌 | 緑膿菌, Serratia marcescens |
| トブラマイシン | レンサ球菌、肺炎球菌 | ||
| マクロライド系 | クラリスロマイシン | 腸内細菌科 | 黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、化膿性レンサ球菌 |
| アジスロマシン | |||
| テトラサイクリン系 | ミノサイクリン | Proteus mirabilis | 黄色ブドウ球菌(MRSA)、Brukholderia cepacia、Acinetobacter baumannii |
| Morganella morganii | |||
| Providencia rettgeri | |||
| キノロン系 | レポフロキサシン | レンサ球菌 | 黄色ブドウ球菌(MRSA、大腸菌、緑膿菌 |
表2主な耐性菌と治療薬
| 主な耐性菌 | 治療薬 |
| 緑膿菌 | アズトレオナム+ブラマイシン、シプロフロキサシン(感性株)、(コリスチン) |
| メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA) | バンコマイシン、テイコプラ二ン、アルベカシン、リネゾリド、(ST合剤、リファンピシン) |
| ESBLs産生大腸菌 | ドリペネム、メロペネム、イミペネム、アミカシン、ST合剤 |
| グルコース非発酵性グラム陰性桿菌 | ミノサイクリン、ピベラシリン、アンピシリン+スルバクタム、クロラムフェニコール、ST合剤、(コリスチン) |
| バンコマイシン耐性腸球菌 | テイコプラ二ン(VanB型)、リネゾリド、キヌプリスチン/ダルホプリスチン |
| （）は多分保険適用かないか、日本では未発売 | |
「アミノグリコシド系抗菌薬」
- 英
- aminoglycoside antibiotic
- 関
- 抗菌薬、アミノグリコシド系薬、アミノグリコシド
GOO. chapter.45
- タンパク質合成阻害による抗菌薬は静菌的なのもが多いが、アミノグリコシド系抗菌薬は「殺菌的」に作用
構造
- amino sugars linked to an aminocyclitol ring by glycosidic bonds (GOO.1155)
- 名前の通りアミノ基-NH2を多数有しているため正電荷を帯びる
- →経口吸収不良
- →脳脊髄液に移行しにくい。
- →腎排泄されやすい
動態
- 内服不可能→外来患者に使いにくい
- 細胞膜(内膜)の通過は膜電位ポテンシャルに依存している。ここが律速段階となる。 → 細胞内移行性悪
- 阻害、拮抗要素：二価陽イオン、高浸透圧、pHの低下、嫌気的条件
- 膿瘍など嫌気的条件、酸性の高浸透圧尿など細菌の膜電位ポテンシャルが低下する場合に薬効低下
作用機序
- 30Sリボソームに作用してタンパク質合成を阻害
- 1. 翻訳開始を阻害
- 2. 翻訳を停止させる
- 3. 誤ったアミノ酸を取り込ませる
- 異常蛋白が細胞膜に挿入され、膜の透過性を変えてさらにアミノグリコシド系抗菌薬の取り込みを促す
薬理作用
- 薬効は迅速。濃度依存的。
- post-antibiotic effectがある。
- 抗菌薬の血漿濃度がminnimum inhibitory concentration以下になっても殺菌活性が残存。殺菌活性の残存時間は濃度依存的
抗菌スペクトル
- 広い
副作用
- 腎障害：近位尿細管の壊死変性。用量依存的
- 耳毒性：CN VIII障害。内耳の有毛細胞を破壊。用量依存的
- 神経・筋遮断作用：(稀であるが)神経筋遮断作用(およびこれによる無呼吸)を呈する。遮断作用はネオマイシンが一番強く、カナマイシン、アミカシン、ゲンタマイシン、トブラマイシンがこれに続く。通常、胸腔内、腹腔に大量投与した時に生じるが、静脈内、筋肉内、あるいは経口投与でも起こりうる。大抵の発作(神経筋接合部が遮断される発作)は麻酔薬やその他の神経筋接合部遮断薬の投与で生じる(←どういう意味？)。重症筋無力症の患者はアミノグリコシド系抗菌薬による神経筋接合部遮断作用を受けやすい。(GOO.1164)
アミノグリコシド系抗菌薬
- ネオマイシン neomycin
- カナマイシン kanamycin
- ストレプトマイシン streptomycin
- ゲンタマイシン gentamicin
- トブラマイシン tobramycin
- アミカシン amikacin
- ネチルマイシン netilmicin
- アルベカシン
「Pseudomonas aeruginosa」
- 院内感染症
- 健常人には病原性は低い
- 院内肺炎、人工呼吸器関連肺炎で最も問題になる。ピペラシリン、セフタジジム、セフェピム、キノロン、アミノグリコシド、カルバペネム全てに体制になる可能性があり、唯一、ポリミキシンBやコリスチンのみ感受性ということが起きている。(IRE.513)
治療
- ペニシリン系抗菌薬：ピペラシリン・タゾバクタム、ピペラシリン(単剤で闘うことは無いけど)
- セフェム系抗菌薬：セフェピム、セフタジジム
- カルバペネム系抗菌薬：メロペネム、イミペネム
- ニューキノロン系抗菌薬：シプロフロキサシン、レボフロキサシン
- アミノ配糖体系：ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン
「主としてグラム陰性菌に作用するもの」
商品
- アザクタム
- アミカシン
- アミカマイシン
- イセシン
- イセパシン
- イセパマイシン硫酸塩
- エクサシン
- エルパシン
- カシミー
- カナマイシン
- コリマイシンS
- コリマイシン
- シオセシン
- セフテム
- トブラシン
- トロビシン
- プルテツシン
- ベルマトン
- メタコリマイシン
- メリシン
- ロミカシン
- 硫酸ポリミキシンB
「アルベカシン」
「カシン」
- 英
- cathine
- 関
- ノルシュードエフェドリン