抗コリンエステラーゼ薬

anticholinesterase
コリンエステラーゼ阻害薬


コリンエステラーゼ阻害薬

WordNet

  1. a medicine that inhibits cholinesterase by combining with it and so has a cholinergic effect

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Japanese Journal

  • 抗コリンエステラーゼ薬早期投与のためのアルツハイマー病早期診断は可能か? (特集 内科診療における論点) -- (神経・筋)
  • 抗MuSK抗体陽性全身型重症筋無力症の抗コリンエステラーゼ薬の効果
  • 小西 哲郎,高坂 雅之,山川 健太郎,松井 大,太田 潔江
  • 臨床神経学 49(10), 660-663, 2009-10-01
  • NAID 10026290576

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栄養・生化学辞典 抗コリンエステラーゼ薬の用語解説 - →アセチルコリンエステラーゼ 阻害剤...
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上にアップした薬剤はそれらの 抗コリンエステラーゼ薬 コリンエステラーゼ阻害薬 の 抗 コリン エステラーゼ 薬 種別:抗コリンエステラーゼ剤



★リンクテーブル★
国試過去問105E062」「108I068」「111I055
リンク元コリンエステラーゼ阻害薬」「エドロホニウム」「ジスチグミン」「アセチルコリンエステラーゼ阻害薬」「anticholinesterase agent
関連記事コリンエステラーゼ」「リン」「エス」「コリン」「

105E062」

  [★]

  • 次の文を読み、60-62の問いに答えよ。
  • 38歳の女性。強い息苦しさのため搬入された。
  • 現病歴   3か月前から歩行時に両下肢の疲労感を自覚していたが、休息にて改善していた。2か月前から家事をする際に、両上肢の疲労感を感じ、特にフライパンを持つのに苦労するようになった。これらの症状は朝に比して夕方に強い傾向があった。1か月前からは両側の眼瞼下垂を自覚するようになった。1週前から風邪気味であったが、昨日から動くと息苦しいと訴えていた。今朝、息苦しさが強くなったため救急車を要請した。
  • 既往歴   25歳時に急性虫垂炎で手術。
  • 家族歴   特記すべきことはない。
  • 現症   意識レベルはJCS II-20。身長156cm.体重51kg。体温37.8℃。呼吸数32/分。脈拍104/分、整。血圧174/66mmHg。経皮的動脈血酸素飽和度(SpO2)93%。両側の眼瞼下垂を認める。眼球運動はほぼ正常であるが、複視がある。四肢筋力は全体に軽度低下(4/5)している。腱反射は正常。感覚系に異常を認めない。
  • 検査所見   尿所見:蛋白(-)、糖(-)。血液所見:赤血球 463万、Hb 13.2g/dl、Ht 40%、白血球 9,800(分葉核好中球55%、好酸球6%、好塩基球1%、単球5%、リンパ球33%)、血小板28万。血液生化学所見:血糖 85mg/dl、HbA1c 5.2%(基準4.3-5.8)、総蛋白 7.5g/dl、アルブミン 4.5g/dl、尿素窒素 11mg/dl、クレアチニン 0.4mg/dl、尿酸7.2mg/dl、総コレステロール 183mg/dl、トリグリセリド 120mg/dl、総ビリルビン 0.5mg/dl、直接ビリルビン0.3 mg/dl、AST 12IU/l、ALT 7IU/l、LD 183IU/l(基準176-353)、ALP288IU/l(基準115-359)、Na 141mEq/l、K 4.5mEq/l、Cl 102mEq/l。CRP 9.8mg/dl、動脈血ガス分析(自発呼吸、room air):pH 7.32、PaCO2 59Torr、PaO2 74Torr、HCO3- 29mEq/l。
  • この疾患で投与すべきでないのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105E061]←[国試_105]→[105E063

108I068」

  [★]

  • 52歳の男性。排尿困難を主訴に来院した。 6か月前から夜間に尿意で目が覚めるようになった。 1か月前から頻尿となり、 2週前から排尿の開始までに時間がかかることを自覚している。身長 172 cm、体重 68 kg。体温 36.4℃。脈拍 72/分、整。血圧 134/82 mmHg。呼吸数 12/分。腹部は平坦、軟。直腸指診で小鶏卵大で弾性硬の前立腺を触知し、圧痛を認めない。尿所見:蛋白 (-)、糖 (-)、沈渣に赤血球 1~4 / 1視野、白血球 1~ 4 / 1視野。血液生化学所見: PSA 2.8 ng/ml(基準 4.0以下 )。国際前立腺症状スコア 18点 (軽症 0. 7点、中等症 8.19点、重症 20.35点 )。腹部超音波像 (別冊 No.28A、B)を別に示す。前立腺体積は 46 ml、残尿量は 80 mlであった。
  • まず行う対応として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 108I067]←[国試_108]→[108I069

111I055」

  [★]

  • 52歳の女性。複視の精査と治療のため入院中である。2か月前から夕方に車を運転しているとセンターラインが二重に見えるようになり、1か月前から右のまぶたが開けにくくなってきた。自宅近くの医療機関を受診し、頭部MRIで異常がないと説明されたが、症状が改善しないため受診した。来院時、右側に眼瞼下垂を認め、右眼の外転が軽度制限されていた。両上肢の近位筋にも軽度の筋力低下がみられた。エドロホニウムテスト陽性。抗アセチルコリン受容体抗体 50.0nmol/L(基準 0.3以下)。抗コリンエステラーゼ薬を処方されたが、症状が改善しないため入院した。胸部造影CT(別冊No. 11)を別に示す。
  • 最も適切な対応はどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 111I054]←[国試_111]→[111I056

コリンエステラーゼ阻害薬」

  [★]

cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
アセチルコリンアセチルコリン受容体副交感神経

コリンエステラーゼ阻害薬=

アルツハイマー病の治療薬

作用機序

  • 図:GOO.203

活性部位に結合

エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。

酵素ををカルバモイル化

酵素をリン酸化

  • 有機リン化合物系

薬理作用

動態

適応

臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体遮断薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

注意

禁忌

副作用

エドロホニウム」

  [★]

edrophonium
塩化エドロホニウム edrophonium chloride
エドロフォニウム
アンチレクスEnlon, Reverso, Tensilon テンシロン
抗コリンエステラーゼ薬 コリンエステラーゼ阻害薬コリンエステラーゼネオスチグミン

[show details]

薬理作用

  • 可逆的コリンエステラーゼ阻害薬
  • (1)抗コリンエステラーゼ作用、(2)ニコチン性受容体に対するアセチルコリン様の直接刺激作用
  • 骨格筋の線維束性攣縮を示す

ジスチグミン」

  [★]

distigmine
臭化ジスチグミン distigmine bromide
distigmini bromidum
ウブレチドウブテック
抗コリンエステラーゼ薬ネオスチグミン


適応

  • 経口:重症筋無力症、手術後および神経因性膀胱などの低緊張性膀胱による排尿困難
  • 点眼剤:緑内障、や調節性内斜視

禁忌

  • 消化管・尿路の器質的閉塞、迷走神経緊張症、脱分極性筋弛緩薬(スキサメトニウム)を投与中の患者

副作用


-臭化ジスチグミン

アセチルコリンエステラーゼ阻害薬」

  [★]

acetylcholinesterase inhibitor
抗コリンエステラーゼ薬コリンエステラーゼ阻害剤アセチルコリンエステラーゼ阻害剤

anticholinesterase agent」

  [★]

acetylcholinesterase inhibitoranticholinesterasecholinesterase inhibitor

コリンエステラーゼ」

  [★]

cholinesterase, ChE


概念

  • コリンエステラーゼはコリンエステルをコリンと有機酸に加水分解する酵素(LAB.601)
  • 血清中のコリンエステラーゼは、アセチルコリン、ブチルコリン、ベンゾイルコリンなどのコリンエステルや、α-ナフチル酢酸などの非コリン性エステルも加水分解する(LAB.601)

阻害薬

可逆的阻害薬 カルバミン酸誘導体

不可逆的阻害薬 有機リン製剤

  • 有機リン系農薬
  • パラチオン、マラソン、スミチオン、サリン

不可逆的阻害薬により不活性化されたChEの賦活化

コリンエステラーゼの比較 (SPC.157)

  主な存在部位 主な機能 基質特異性
アセチルコリン カルバコール アセチル-β-メチルコリン ブチリルコリン
アセチルコリンエステラーゼ AchE 脳、コリン作動性シナプス AChをコリンと酢酸に分解 + - + -
偽コリンエステラーゼ pseudo-ChE (=BuChE) 血清、肝臓 健康診断の指標

低値:肝硬変肝炎・有機リン系農薬中毒

+ - - +

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

エス」

  [★]

id
Es
イド
リビドー


  • フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック(Georg・Groddeck)の『エスとの対話』("Gesellschaft")などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。(なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド(ラテン語)と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。)自我参照。(wikipedia jaより)

参考

コリン」

  [★]

choline
塩化コリン
アセチルコリン


choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品