- 英
- misoprostol
- 商
- サイトテック
- 関
- 消化性潰瘍用剤
-
- Misoprostol (15-deoxy-16-hydroxy-16-methyl-PGE1; CYTOTEC) is a synthetic analog of prostaglandin E1
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/09/09 18:07:42」(JST)
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ミソプロストール
|
|
臨床データ |
胎児危険度分類 |
X |
法的規制 |
℞ Prescription only |
識別 |
ATCコード |
A02BB01 |
KEGG |
D00419 |
化学的データ |
化学式 |
C22H38O5 |
ミソプロストール (misoprostol) はプロスタグランジン製剤の1つ。PGE1誘導体。胃の粘液や重炭酸イオンの分泌を促進するほか、壁細胞に直接作用してヒスタミンやガストリンによる胃酸分泌を抑制することから胃酸抑制薬として使用される。
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) の長期服用による胃潰瘍・十二指腸潰瘍の治療に用いられるが、子宮収縮作用があるため妊婦には使用できない。
関連項目
参考文献
- 伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版、2004年。ISBN 4874021018
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- P5-6-6 小麦依存性運動誘発アナフィラキシーにおける,クロモグリク酸ナトリウムとミソプロストール併用の抑制効果(P5-6食物アレルギー4,一般演題,第22回日本アレルギー学会春季臨床大会)
- 松尾 正文,足立 厚子,佐々木 祥人,井上 友介,金澤 典子,千貫 祐子,森田 栄伸
- アレルギー 59(3・4), 458, 2010-04-10
- NAID 110008015678
- 小麦依存性運動誘発アナフィラキシー患者におけるアスピリン食前投与誘発に対するプロスタグランディンE1製剤の抑制効果について
- 井上 友介,足立 厚子,上野 充彦,福本 毅,西谷 奈生,藤原 規広,松尾 裕彰,河野 邦江,森田 栄伸
- アレルギー 58(10), 1418-1425, 2009-10-30
- 【背景・目的】小麦依存性運動誘発アナフィラキシー(Food-dependent exercise-induced anaphylaxis:WDEIA)誘発における運動やアスピリン摂取は,血中グリアジンを上昇させる.消化性潰瘍治療薬の1種でありプロスタグランディンE1(PGE1)誘導体であるミソプロストールは,アスピリンにより低下する消化管粘膜のPGを補充し,腸管粘膜を保護する.WDEIA患者におけ …
- NAID 110007467319
Related Links
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- サイトテックとは?ミソプロストールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:病気別版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
サイトテック錠100
組成
成分・含量(1錠中)
添加物
- カルボキシメチルスターチナトリウム
結晶セルロース
硬化油
ヒプロメロース
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- プロスタグランジン製剤に対する過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与時にみられる胃潰瘍及び十二指腸潰瘍
- 通常、成人にはミソプロストールとして1回200μgを1日4回(毎食後及び就寝前)経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 妊娠する可能性のある婦人に投与する際には別途配布の安全対策リーフレットをご参照ください。
慎重投与
- 脳血管障害や冠動脈疾患等血圧低下により重篤な合併症を起こすおそれのある患者[類薬(PGE1)で血圧低下作用が報告されている。]
- 肝障害のある患者[肝障害を増悪させるおそれがある。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、ふるえ等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
胃酸分泌抑制作用
基礎分泌
- 健常成人(男子)にミソプロストール200μgを1回経口投与した場合、投与後30〜150分の2時間酸分泌量を85.4%抑制した9)。
テトラガストリン及び塩酸ベタゾール刺激分泌
- 健常成人(男女)にミソプロストール200μgを1回経口投与した場合、テトラガストリン4μg/kg及び塩酸ベタゾール1mg/kg筋注投与による刺激後の2時間酸分泌量をそれぞれ28.4%、47.9%抑制した10)。
夜間分泌
- 健常成人(男女)にミソプロストール200μgを1回(午後10時)経口投与した場合、夜間の7時間酸分泌量を47.9%抑制した11)。
- 幽門結紮ラットでの基礎分泌及びイヌでのヒスタミン刺激分泌に対して抑制作用を示した12)。
粘膜防御作用
胃粘膜血行動態に対する作用
- 健常成人(男子)にミソプロストール200μgを1回経口投与した場合、粘膜血液量を8.5〜27.3%増加させ、その増加は胃内全体で一様であった13)。
胃粘液分泌に対する作用
- ラットにおいて胃粘膜被覆粘液層の厚さと内腔粘液の糖蛋白量を増加させた14)。
十二指腸重炭酸イオン分泌に対する作用
- 健常成人(男女)にミソプロストール50、100、200、400μgを低用量から順に経口投与した場合、100μg以上において十二指腸近位部及び遠位部の重炭酸イオン分泌を増加させた15)。
- ラットにおいて十二指腸の重炭酸イオン分泌を増加させた16)。
胃粘膜電位差に対する作用
- イヌにおいてアスピリンによる胃粘膜電位差の低下を抑制した17)。
実験的胃粘膜傷害に対する作用
- 健常成人(男子)にミソプロストール200μgを投与した場合、80%エタノールの胃粘膜散布による粘膜傷害に対して抑制効果を示した18)。
- ラットにおいて無水エタノール、塩酸、塩酸-エタノール、塩酸-アスピリン、アスピリン、胆汁酸、プレドニゾロン及びストレスによる胃粘膜傷害に対して、酸分泌を抑制しない用量においても抑制効果を示した16,19,20)。
非ステロイド性消炎鎮痛剤による胃及び十二指腸粘膜傷害に対する作用
- 健常成人(男女)においてアスピリン、イブプロフェン及びトルメチンによる胃及び十二指腸粘膜傷害、また、ナプロキセンによる胃粘膜傷害に対して抑制効果を示した21〜24)。
- 関節炎患者(男女)において、非ステロイド性消炎鎮痛剤の継続投与下ミソプロストール800μg/日を12週間経口投与した場合、潰瘍の発生はみられず、胃及び十二指腸粘膜傷害に対して抑制効果を示した25)。また、変形性関節症患者(男女)において、非ステロイド性消炎鎮痛剤の継続投与下ミソプロストール400μg/日又は800μg/日を12週間経口投与した場合にも、胃潰瘍の発生に対して抑制効果を示した26)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- methyl(±)-(1R*,2R*,3R*)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyl-1-octenyl]-5-oxocyclopentaneheptanoate
分子式
分子量
性状
- 淡黄色の粘稠性のある液体で、かび臭いにおいがある。エタノール(95)、ジエチルエーテル、クロロホルム及び酢酸エチルと混和し、水及びヘキサンには極めて溶けにくい。
分配係数
- pH4.0、7.0、9.0の緩衝液−クロロホルム系に分配させた場合、pHによる影響はなく、クロロホルム層への分配はほぼ100%で、水層への分配は全くみられない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- pregnancy, gravidity, gestation
- 関
- 妊娠週数、妊娠期間、(妊娠週数・妊娠月数の推定)子宮#子宮の大きさ、trimester。妊婦
- 妊娠x週
- x weeks of gestation
妊娠期間 (L.107)
- 最終月経の開始から280日(40週)
- 受精後266日(38週)
妊娠に伴う自覚、検査所見
- QB必修
- 尿検査による妊娠反応陽性:4週
- つわり症状 :6週
- 胎動の自覚 :18-20週
検査
超音波検査
- QB必修
- 妊娠4週:胎囊
- 妊娠5週:胎児
- 妊娠6週:胎児心拍
- 妊娠10-12週:ドップラーによる胎児心拍
尿妊娠反応
妊娠による変化
- G10M.38 NGY.293-303
- 循環血液量増加 → 血漿量の増加が血球成分の増加より著しい → 血液希釈(赤血球数↓、Hb↓、Ht↓)
- 白血球増加(5000~12000 /ul)。多核白血球優位に増加。
- 凝固能:凝固系亢進、線溶系抑制
- 血液凝固因子:第XI因子、第XIII因子を除き、血液凝固因子の濃度が上昇
- 胃:緊張度と運動性低下。食道括約筋圧低下、妊娠子宮による胃の変異により胃食道逆流が生じやすい(→麻酔管理では妊婦はfull stomach扱い)。
- 胸郭弛緩、横隔膜挙上、気道拡張(プロゲステロンによる気管平滑筋弛緩)
- →[一回換気量]増加、[予備呼気量]減少、[残気量]減少 → 残気量が減少し、一回換気量が増加 → 分時換気量増加
-
- 食後血糖は上昇。空腹時血糖は低下する。また、食後に高インスリン血症が持続する。 (NGY.293)
- FSH, LH:非妊娠時の基礎値
- hCG:10週前後にピークとなり以降、減少。
- PRL:妊娠末期に向かって増加
妊娠によるエネルギー付加量
- NGY.324
- 日本人成人女子の生活活動強度別の栄養所要量(kcal/day)
- 妊婦 +350
- G10M.72
- 妊娠初期:50kcal
- 妊娠中期:250kcal
- 妊娠末期:500kcal
- 授乳中:450kcal
妊娠と服用薬
- 妊娠と薬情報センター - 独立行政法人 国立成育医療研究センター
- http://www.ncchd.go.jp/kusuri/index.html
服用薬の影響
- 4週から7週末までは器官形成期であり、催奇形性が確認されているものはワルファリン(鼻奇形、骨形成不全)、メトトレキセート(種々の奇形)、抗てんかん薬(種々の奇形)がある。(参考1)
臨床関連
届出
参考
- http://www.jsog.or.jp/activity/pdf/FUJ-FULL.pdf
[★]
- 英
- 関
H2 blocker, PPI抵抗性潰瘍に併用できる
PGE誘導体 プロスタグランジン製剤
エンブロスチル
粘膜保護
組織修復
抗ドパミン作用
禁忌
下痢、妊婦
[★]
- 英
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