- 英
- spectinomycin
- 化
- 塩酸スペクチノマイシン spectinomycin hydrochloride
特徴
構造
作用機序
薬理作用
抗菌スペクトル
動態
適応
注意
禁忌
副作用
WordNet
- an antibiotic used to treat gonorrhea
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/14 23:21:24」(JST)
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スペクチノマイシン
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
(1R,3S,5R,8R,10R,11S,12S,13R,14S)-8,12,14-trihydroxy-5-methyl-11,13-bis(methylamino)-2,4,9-trioxatricyclo[8.4.0.03,8]tetradecan-7-one |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
識別 |
CAS番号 |
1695-77-8 |
ATCコード |
J01XX04 |
PubChem |
CID 15541 |
DrugBank |
APRD01232 |
KEGG |
D08526 |
別名 |
(2R,4aR,5aR,6S,7S,8R,9S,9aR,10aS)-4a,7,9-trihydroxy-2-methyl-6,8-bis(methylamino)decahydro-4H-pyrano[2,3-b][1,4]benzodioxin-4-one |
化学的データ |
化学式 |
C14H24N2O7 |
分子量 |
332.35 g/mol |
スペクチノマイシン(英: spectinomycin)とは真正細菌のStreptomyces spectabilisによって産生されるアミノグリコシド系抗生物質。塩酸塩である塩酸スペクチノマイシンがトロビシン(商品名)として商品化されている。
アメリカ合衆国ではトロビシンは2001年に供給が中止された[1]。
作用機序
真正細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
Pasteurella multocidaの16SリボソームRNAにより耐性を持つものが存在する[2]。
使用
特にペニシリンにアレルギー反応を示す淋病患者に投与される。
豚赤痢菌を選択的に培養するために血液寒天培地に添加されることがある。
副作用
副作用として掻痒感、悪寒、腹痛、紅斑が認められる。
脚注
- ^ "From the Centers for Disease Control and Prevention. Update on spectinomycin availability in the United States". JAMA 286 (11): 1308–9. September 2001. PMID 11575327.
- ^ Kehrenberg C, Schwarz S (June 2007). "Mutations in 16S rRNA and ribosomal protein S5 associated with high-level spectinomycin resistance in Pasteurella multocida". Antimicrob. Agents Chemother. 51 (6): 2244–6. doi:10.1128/AAC.00229-07. PMC 1891365. PMID 17371823.
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Japanese Journal
- 八木橋 祐亮,河瀬 紀夫,栗田 泉 [他]
- 泌尿器科紀要 53(10), 717-719, 2007-10
- … スペクチノマイシンおよびアジスロシン投与により21日後には自覚症状が改善し, 尿中クラミジア・トラコマチス抗原および尿培養検査も陰性となった。 …
- NAID 120001177933
- リンコマイシン-スペクチノマイシンおよびスルファメソキサゾール-トリメソプリンが雄ヒツジのヒアルロニダーゼ活性と精子性状に及ぼす効果
- TANYILDIZI Sadettin,BOZKURT Tanzer
- The journal of veterinary medical science 65(7), 775-780, 2003-07-25
- … 今回の研究は,リンコマイシンースペクチノマイシンおよびスルファメソキサゾールートリメソプリンが雄ヒツジの血清中および精液中のヒアルロニダーゼと精子性状に及ぼす効果について検討したものである。 …
- NAID 110003886256
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- 世界大百科事典 第2版 スペクチノマイシンの用語解説 - ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
トロビシン筋注用2g
組成
粉末バイアル
有効成分
- 日局 スペクチノマイシン塩酸塩水和物 2g(力価)
添付懸濁用液
(容量)
添加物
なお、本品を懸濁するとき、その1mL中にはスペクチノマイシン塩酸塩水和物400mg(力価)を含有する。
禁忌
効能または効果
適応菌種
適応症
[筋注]
- スペクチノマイシンとして、通常成人は2g(力価)を1回臀部筋肉内に注射する。また、2g(力価)1回投与にて効果の不十分なときは、4g(力価)を1回追加投与する。4g(力価)投与は左右の臀筋の2箇所に分けてもよい。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 本剤は1回投与後3〜5日間は経過を観察し、効果判定をすること。なお、追加投与の必要のある場合は、用法・用量に準ずること。
慎重投与
- アトピー性体質の患者[重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。]
- 小児等[「小児等への投与」の項参照]
重大な副作用
ショック(0.04%)
- ショックを起こすことがある。また、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用3)
- 臨床分離淋菌に対する感受性は、ベンジルペニシリンでは0.011〜6.25μg/mLの幅広い範囲に分布を示し、耐性菌も認められたが、スペクチノマイシンでは3.13〜12.5μg/mLで、約60%は6.25μg/mLの感受性を有し、一峰性の感受性分布を示す。
- 本剤とベンジルペニシリンとの間には感受性相関は認められず、ベンジルペニシリン感性株、耐性株のいずれに対しても良好な感受性を示す。
- 淋菌の増殖曲線に及ぼす影響について、12.5、25、50μg/mLにおいて濁度法及び生菌数測定の両面より、静菌作用と殺菌作用の検討を行った。濁度法においては静菌的な変化を示したが、生菌数測定においては著明な殺菌作用を示した。6.25μg/mLでも添加後4時間目より殺菌作用があらわれ、24時間以内に生菌数は約2×107cells/mLから101cells/mL以下となった。
作用機序4)
- 細菌細胞内のリボゾーム30S Subunitに作用し蛋白合成を阻害する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- スペクチノマイシン塩酸塩水和物(Spectinomycin Hydrochloride Hydrate)
化学名
- (2R,4aR,5aR,6S,7S,8R,9S,9aR,10aS)-4a,7,9-Trihydroxy-2-methyl-6,8-bis(methylamino)-2,3,4a,5a,6,7,8,9,9a,10a-decahydro-4H-pyrano[2,3-b][1,4]benzodioxin-4-one dihydrochloride pentahydrate
分子式
分子量
性状
- 本品は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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- 英
- ribosome
- 関
- 細胞
- mRNAを元にアミノ酸を重合してタンパク質を合成する細胞小器官
- rRNAとタンパク質からなる
- HE染色では好酸性に染まる。核酸成分(rRNA)が多いため青染することになる。
- 原核生物:70S = 30Sサブユニット + 50Sサブユニット
- 真核生物:80S = 40Sサブユニット + 60Sサブユニット
タンパク質合成 (ECB.252)
- mRNAの5'側にE部位が位置し、P部位、A部位の順に並んでいる。
- 1. コドンに対応するアミノアシルtRNAがA部位に取り込まれる
- 2. アミノアシルtRNAのアミノ酸に、ペプチジルtRNAに結合しているペプチドが転移される
- リボソームがスライドすることで、ペプチドを渡したtRNAはE部位に、ペプチジルtRNAはP部位に移動する。
- 3. E部位のtRNAはリボソームから遊離する
- 4. 1.へもどる
抗菌薬の作用点
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スペクチノマイシン
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スペクチノマイシン
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スペクチノマイシン
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スペクチノマイシン
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ケノデオキシコール酸