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- 5. 非転移性カルチノイド腫瘍の病期分類、治療、およびサーベイランス staging treatment and surveillance of non metastatic carcinoid tumors
Japanese Journal
- 抗結核療法中に塩酸アプリンジンの血清濃度低下が認められた末期腎不全患者の2症例
- 古久保 拓,山川 健次郎,坪庭 直樹,松永 千春,根来 早紀子,和泉 智,前川 きよし,山川 智之
- 医療薬学 34(9), 871-875, 2008-09-10
- We present two cases of markedly decreased serum aprindine levels during anti-tuberculous therapy. Case 1 was a 65-year-old man with end-stage renal disease (ESRD) on regular dialysis who was being tr …
- NAID 110006946029
- 01P2-144 ヒト血漿中塩酸アプリンジン、塩酸ベプリジルおよび塩酸アミオダロンの同時定量法の確立(薬物動態(TDM・投与設計等),医療薬学の扉は開かれた)
- 山本 祐里,内藤 隆文,鈴木 吉成,川上 純一
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 16, 551, 2006-09-01
- NAID 110006962192
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 不整脈治療剤
販売名
アスペノンカプセル10
組成
＊＊成分・含量
- 1カプセル中，日局アプリンジン塩酸塩10mg含有
添加物
- 乳糖水和物，バレイショデンプン，ステアリン酸マグネシウム
カプセル本体中
ゼラチン，酸化チタン，黄色5号，ラウリル硫酸ナトリウム
禁忌
- 重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック等）のある患者［刺激伝導障害を増悪させるおそれがある．］
- 重篤なうっ血性心不全の患者［心筋収縮力低下により，心不全を悪化させるおそれがある．］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか，又は無効の場合
- 頻脈性不整脈
- 通常，成人にはアプリンジン塩酸塩として，1日40mgより投与をはじめ，効果が不十分な場合は60mgまで増量し，1日2〜3回に分けて経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．
慎重投与
- 基礎心疾患（心筋梗塞，弁膜症，心筋症等）のある患者
- 軽度の刺激伝導障害（不完全房室ブロック，脚ブロック等）のある患者［刺激伝導障害を増悪させるおそれがある．］
- 著明な洞性徐脈の患者［徐脈を助長させるおそれがある．］
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者［肝・腎機能障害を増悪させるおそれがある．また，アプリンジンは肝代謝型の薬剤であるため，肝機能障害のある患者では血中アプリンジン濃度が上昇するおそれがある．］
- うっ血性心不全の患者［心筋収縮力低下により，心不全を悪化させるおそれがある．］
- パーキンソン症候群の患者［パーキンソン様症状を増悪させるおそれがある．］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 血清カリウム低下のある患者［QT延長，催不整脈（Torsades de pointes等）などを発現させるおそれがある．］
重大な副作用
催不整脈
- 心室頻拍（Torsades de pointesを含む）等（0.1％未満）があらわれることがあるので，定期的に心電図検査を行い，異常が観察された場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
無顆粒球症（0.1％未満）
- 無顆粒球症があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．（初期症状：発熱，咽頭痛，全身倦怠感等）
間質性肺炎（0.1％未満）
- 間質性肺炎があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，胸部X線等の検査を行い，副腎皮質ホルモン剤等の投与など適切な処置を行うこと．（初期症状：咳嗽，息切れ，呼吸困難，発熱等）
肝機能障害（頻度不明），黄疸（0.2％未満）
- AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
実験的不整脈に対する作用
- イヌの冠動脈二段結紮による実験的心筋梗塞時不整脈を，静脈内投与及び経口投与で抑制する．最小有効血漿中濃度は，クラスＩ群の抗不整脈薬の中で最も低値である22〜24）．
- アドレナリン，ウアバイン，アコニチンにより惹起された実験的不整脈を抑制し，その効果はジソピラミド，メキシレチン，キニジン，リドカイン，プロカインアミドより優れている（イヌ，モルモット，マウス）3，22〜24）．
電気生理学的作用
最大脱分極速度に対する作用
- イヌのプルキンエ線維及び心室筋の最大脱分極速度（Vmax）を用量依存性に抑制し18），モルモット心室筋のVmaxを刺激頻度依存性及び膜電位依存性に抑制する25，26）．
ナトリウムチャネル遮断作用
- モルモットの心室乳頭筋のNaチャネルを活性化状態（AC）よりもむしろ不活性化状態（IC）でより強く抑制する27）．
活動電位持続時間に対する作用
- イヌのプルキンエ線維の活動電位持続時間（APD）を用量依存性に短縮させ，心室筋のAPDをわずかに延長させる18）．
有効不応期に対する作用
- ウシのプルキンエ線維の有効不応期（ERP）を短縮させるが，ERP/APD比を増大させ，心室筋のERPを延長させる28）．
ペースメーカー活性に対する作用
- ウシのプルキンエ線維の低カリウム，ノルアドレナリンによる自発性拡張期脱分極を抑制する28）．
心筋興奮伝導に対する作用
- ウサギ摘出心臓の心房−ヒス伝導時間（AH時間）及びヒス−心室伝導時間（HV時間）を延長させる29）．
臨床電気生理学的作用
- 不整脈患者42例（14〜82歳）に本剤100mgを静脈内投与した場合，洞周期，最大洞自動能回復時間及び洞房伝導時間を変化させず，AH時間，HV時間を延長させ，また，心房筋，房室結節及び心室筋のERPを延長させる30）．
心機能に対する作用
- 心室性不整脈患者9例（15〜62歳）に本剤50〜75mgを反復投与した場合，心拍数，血圧及び左室駆出率に変化はみられない31）．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アプリンジン塩酸塩（Aprindine Hydrochloride）
化学名
- N-（2,3-Dihydro-1H-inden-2-yl）-N’,N’-diethyl-N-phenylpropane-1,3-diamine monohydrochloride
分子式
- C22H30N2・HCl
分子量
- 358.95
融点
- 127〜131℃
性状
- 本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末であり，味は苦く，舌を麻ひする．
本品は水，メタノール又は酢酸（100）に極めて溶けやすく，エタノール（99.5）に溶けやすい．
本品は光によって徐々に褐色となる．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「aprindine hydrochloride」 |
| 関連記事 | 「リン」「プリン」「アプリンジン」「酸」「塩酸」 |
「aprindine hydrochloride」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「プリン」
- 英
- purine
- 同
- [[7H-イミダゾ[4,5-d]ピリミジン]] [[7H-imidazo[4,5-d]pyrimidine]],プリン塩基 purine base
- 関
- ピリミジン、アデニン、グアニン
- ピリミジン環とイミダゾール環との縮合環からなる複素環式化合物
- プリン核を持つ塩基性化合物がプリン塩基
「アプリンジン」
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。