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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2018/08/11 20:27:59」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 成人における成長ホルモン欠乏症 growth hormone deficiency in adults
- 2. パーキンソン病への新たな疾患修飾療法 potential disease modifying therapies for parkinson disease
- 3. Pharmacologic treatment of Parkinson disease
- 4. Classification and evaluation of dystonia
- 5. 小児における運動過多な運動障害 hyperkinetic movement disorders in children
Japanese Journal
- 兵力100万の総合戦力陸軍 : 世界最強ランドパワーの全貌 The Giant of the Cold War Weapon, U.S. Army 冷戦兵器の大巨人『アメリカ陸軍』(Vol 1)陸軍生誕240年 : 今ロシアの脅威
- 軍事研究 51(4), 123-146, 2016-04
- NAID 40020754700
- アジアで広がるファンド・パスポート制度
- 国際金融 (1282), 50-57, 2016-03-01
- NAID 40020751849
- 特集 外国事業体を巡る租税判例と課税実務 米国デラウェア州リミテッド・パートナーシップに関する最高裁判決とその後の課税実務 : 最判平成27年7月17日を踏まえての外国事業体に対する法人該当性への再考
- International taxation 36(3), 20-33, 2016-03
- NAID 40020748135
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口ドパミンプロドラッグ
販売名
- タナドーパ顆粒75%
組成
成分・含量（1g中）
- ドカルパミン 750mg
添加物
- アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、カルメロースカルシウム、二酸化ケイ素、白糖、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、l-メントール
禁忌
- 褐色細胞腫の患者〔褐色細胞腫の患者では血中にカテコラミンが過剰に分泌されているので、ドパミン産生物質を投与すると、一層の過剰反応が起こったり、期待した効果が得られないおそれがある。〕
効能または効果
- 塩酸ドパミン注射液、塩酸ドブタミン注射液等の少量静脈内持続点滴療法（5μg/kg/min未満）からの離脱が困難な循環不全で、少量静脈内持続点滴療法から経口剤への早期離脱を必要とする場合
- 通常、成人にはドカルパミンとして1日量2250mg（本剤3g）を3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肥大型閉塞性心筋症（特発性肥厚性大動脈弁下狭窄）の患者〔心収縮力増強作用により、左室流出障害を増強させるおそれがある。〕
重大な副作用
- 心室頻拍（1%未満）等の不整脈があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、抗不整脈剤を投与するなど適切な処置を行うこと。
- AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害（1%未満）や黄疸（0.1%未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 本剤はドパミンのカテコール基及びアミノ基を保護した化学構造を持ち、消化器及び肝臓におけるドパミンの初回通過代謝が軽減され、効率的に血漿中遊離型ドパミン濃度を上昇させる。本剤の腎血管拡張作用はDA1拮抗薬により、心収縮力増強作用はβ遮断薬によりほば完全に抑制される。したがって、本剤の作用機序はDA1及び心筋β1受容体の活性化によると思われる。3)
心収縮力増強作用
- 麻酔犬に7〜20mg/kgを十二指腸内投与した場合、心収縮能（LV dp/dt max）を用量依存的に増強させる。4)
腎血流増加作用・尿量増加作用
- 生理食塩液負荷麻酔犬に11.2mg/kgを十二指腸内投与した場合、腎血流量、糸球体濾過値をそれぞれ24％増加させ、尿量を2.9倍に増加させる。その際のNa排泄量は2.6倍に、K排泄量は1.8倍に増加しており、Na排泄のほうがより著明にあらわれる。5)
末梢血流量増加作用
- 麻酔犬に11.2mg/kgを十二指腸内投与した場合、腸間膜動脈血流量を26％増加させる。5)麻酔犬に12mg/kgを十二指腸内投与した場合、心拍出量を20％、門脈血流量を21％、冠動脈血流量を15％増加させる。6)
心拍数、血圧に及ぼす影響
- 麻酔犬に3.7〜33.5mg/kgを十二指腸内投与した場合、血圧、心拍数にはほとんど影響を与えない。5)
有効成分に関する理化学的知見
○分子式
- C21H30N2O8S
○分子量
- 470.54
○性状
- ・白色の結晶性の粉末又は粒で、特異なにおいがあり、味は苦い。
- ・アセトニトリル、エタノール（99.5）又はアセトンに溶けやすく、水又は無水エーテルに極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「レボドパ」「ビタミンB6」「ジヒドロキシフェニルアラニン」「3,4-dihydroxyphenylalanine」 |
| 拡張検索 | 「塩酸ドーパミン」「ドーパミン受容体遮断薬」 |
「レボドパ」
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
- ドパミンの前駆体
相互作用
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| レセルピン製剤 | 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
| テトラベナジン | ||
| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等） | 血圧降下剤の作用を増強することがある | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等 | 本剤の作用が減弱することがある | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
| 全身麻酔剤（ハロタン等） | 不整脈を起こすことがある | ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
| ピリドキシン | 末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある | ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等） | 本剤の作用を増強するおそれ | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
| パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれ | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
| 鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれ | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
| イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれ | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
「ビタミンB6」
- 英
- vitamin B6
- 同
- 塩酸ピリドキシン pyridoxine hydrochloride、ピリドキシン pyridoxine
- 商
- アリチア配合
- 関
- ビタミン
- ピリドキサールリン酸, pyridoxal phosphate
概念
- 3種類ある物質の総称（ピリドキシン pyridoxine、ピリドキサール pyridoxal、ピリドキサミン pyridoxamine ）
- 体内でピリドキサールリン酸となり、補酵素として機能
機能
- 1. アミノ転移：アミノトランスフェラーゼ
- 2. 脱炭酸反応では、ヒスタミン、GABA(dopa decarboxylase)の生合成の際に、ヒスチジンとグルタミン酸の脱炭酸
- セロトニンの生合成 ← 5-hydroxytraptophanの脱炭酸
- 3. ヘムの合成(δ-アミノレブリン酸合成酵素)
主要な反応・機能
- FB.289 HBC.498
- 転移反応、脱炭酸反応、離脱反応、ラセミ化 に関与。補酵素として活性を持つのは「ピリドキサル5'-リン酸 PLP」
- 1. アミノ基転移反応、脱炭酸反応
- ヒスチジン－－－(ヒスチジンデカルボキシラーゼ + PLP)－－→ヒスタミン +
- グルタミン酸－－－()－－→GABA
- 5-ヒドロキシトリプトファン－－－(芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ + PLP)－－→セロトニン + CO2
- ドーパ－－－(dopa decarboxylase + PLP)－－→ドパミン + CO2
- 2. グリコーゲン分解
- (グリコーゲン)n + Pi －－－(グリコーゲンホスホリラーゼ + PLP)－－→ (グリコーゲン)n-1 + グルコース1-リン酸(G1P)
- 3. ヘムの生合成
- スクシニルCoA + グリシン －－－(5-アミノレブリン酸シンターゼ + PLP)－－→ 5-アミノレブリン酸(ALA) + CoA + CO2
- 4. ステロイドホルモンの作用制御
- ステロイドホルモン・ホルモン受容体複合体をDNAより解離させ、ホルモンの働きを抑制する作用がある。このため、ビタミンB6欠乏ではエストロゲン、アンドロゲン、コルチゾール、ビタミンDの作用が増強される。ホルモン依存性の悪性腫瘍が存在する場合にビタミンB6欠乏の程度と予後が相関する(HBC.499)