WordNet
- amino acid that is formed in the liver and converted into dopamine in the brain (同)dihydroxyphenylalanine
Japanese Journal
- 最新判例批評([2015] 26)英国領バミューダ諸島の法律に基づいて組成された事業体である「リミテッド・パートナーシップ」の我が国の法人税法上の納税義務者該当性[東京高裁平成26.2.5判決] (判例評論(第676号))
- 谷口 勢津夫
- 判例時報 (2253), 116-120, 2015-06-01
- NAID 40020470895
- MD EDITION カテゴリーフォーカス 日本酒 : ポスト"マイルドパック"時代をにらんで次世代ブランド育成のための取り組みが進む
- 山口 拓二
- Diamond chain store = ダイヤモンド・チェーンストア 46(9), 102-103,105,107, 2015-05-15
- NAID 40020455766
- 新周波数対応FPUの伝送方式 (特集 700MHz帯周波数移行の現状と動向) -- (FPUの周波数移行)
- 中川 孝之
- 映像情報メディア学会誌 = The journal of the Institute of Image Information and Television Engineers 69(5), 389-393, 2015-05
- NAID 40020472030
Related Links
- ファイザー株式会社による、パーキンソン病の患者さんとご家族のための情報サイトです。L-ドパ製剤は足りなくなったドパミンを補うためのお薬で、パーキンソン病治療の中心になります。L-ドパ製剤の特徴や副作用等についてご説明 ...
- 第 章 L -ドパ L-ドパ単剤 L-ドパは，脳内に入り，芳香族アミノ酸脱炭酸酵素の作用で，ドパミンにかわり，減 少しているドパミンを補い，抗パーキンソン病効果を現す．L-ドパ単剤を使用した場合，末梢においてもL-ドパからドパミンへ ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗パーキンソン剤
販売名
ドパコール配合錠L50
組成
販売名
- ドパコール配合錠L50
成分・含量(1錠中)
- レボドパ(日局) 50mg
カルビドパ水和物(日局) 5.4mg（無水物として5mg）
添加物
- 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、黄色５号
禁忌
閉塞隅角緑内障の患者
- ［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者
- （「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）
効能または効果
- パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125mg、1日100〜300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125mg宛増量し、最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回）とする。
なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1,500mgを超えないこととする。
（参考）ドパコール配合錠L50 成人投与量
- 1回2錠、1日2〜6錠よりはじめ、毎日又は隔日に2錠宛増量し、最適量を定め維持量（標準：1回4〜5錠、1日3回）とする。症状により適宜増減するが1日30錠を超えないこと。
（参考）ドパコール配合錠L100 成人投与量
- 1回1錠、1日1〜3錠よりはじめ、毎日又は隔日に1錠宛増量し、最適量を定め維持量（標準：1回2錠、1日3回）とする。症状により適宜増減するが1日15錠を超えないこと。
（参考）ドパコール配合錠L250 成人投与量
- 1回1／2錠、1日1／2〜1錠よりはじめ、毎日又は隔日に1／2錠宛増量し、最適量を定め維持量（標準：1回1錠、1日3回）とする。症状により適宜増減するが、1日6錠を超えないこと。
レボドパ既服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも８時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回）とするが、レボドパ量として1日1,500mgを超えないこととする。
（参考）ドパコール配合錠L50 成人投与量
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量（標準：1回4〜5錠、1日3回）とする。1日30錠を超えないこと。
（参考）ドパコール配合錠L100 成人投与量
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量（標準：1回2錠、1日3回）とする。1日15錠を超えないこと。
（参考）ドパコール配合錠L250 成人投与量
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量（標準：1回1錠、1日3回）とする。1日6錠を超えないこと。
慎重投与
肝又は腎障害のある患者
- ［副作用の発現が増加するおそれがある。］
胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者
- [症状が悪化するおそれがある。］
糖尿病患者
- ［血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。］
重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者
- ［症状が悪化するおそれがある。］
慢性開放隅角緑内障の患者
- ［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
自殺傾向など精神症状のある患者
- ［精神症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
Syndrome malin
（頻度不明）
- 急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
錯乱、幻覚、抑うつ
（頻度不明）
- 錯乱、幻覚、抑うつがあらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化
（頻度不明）
- 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
溶血性貧血、血小板減少
（頻度不明）
- 溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
突発的睡眠
（頻度不明）
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと(「重要な基本的注意」の(5)項参照）。
薬効薬理
1.レボドパ5)
- パーキンソン病の病因は、中脳に存在する黒質と線条体を連絡しているドパミン作動性神経が変性脱落するもので、この神経と機能的にバランスをとっているコリン作動性神経が相対的に過剰活動状態となっている。したがって、治療には基本的にドパミン作動性神経の活動をたかめるか、コリン作動性神経を抑制する手段がとられる。前者の手段をとる場合、ドパミンそのものは血液脳関門を通過しないので、その前駆体のレボドパが用いられる。レボドパは血液脳関門を通過し、脳内に入り、ドパミン作動性神経に取り込まれて、ドパ脱炭酸酵素によりドパミンとなり神経終末から放出される。
2.カルビドパ水和物5)
- 末梢性ドパ脱炭酸酵素阻害薬である。パーキンソン病に対してレボドパを投与するとき、脳内移行前に末梢で代謝されドパミンとなると効果が大きく減弱するが、カルビドパ水和物をレボドパと併用すると、末梢での代謝が抑制されるので、レボドパが効率よく脳に移行し効果が高まり、レボドパの減量が可能となる。
有効成分に関する理化学的知見
レボドパ
一般名
- レボドパ Levodopa
化学名
- 3-Hydroxy-L-tyrosine
分子式
- C9H11NO4
分子量
- 197.19
性状
- 白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
飽和水溶液のpHは5.0〜6.5である。
融点
- 約275℃（分解）
カルビドパ水和物
一般名
- カルビドパ水和物 Carbidopa Hydrate
化学名
- (2S)-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropanoic acid monohydrate
分子式
- C10H14N2O4・H2O
分子量
- 244.24
性状
- 白色〜帯黄白色の粉末である。
メタノールにやや溶けにくく、水に溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 約197℃（分解）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「レボドパ」「ジヒドロキシフェニルアラニン」「DOPA」「dopa」 |
| 拡張検索 | 「ドパミン拮抗薬」「グッドパスチャー症候群」 |
「レボドパ」
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
- ドパミンの前駆体
相互作用
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| レセルピン製剤 | 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
| テトラベナジン | ||
| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等） | 血圧降下剤の作用を増強することがある | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等 | 本剤の作用が減弱することがある | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
| 全身麻酔剤（ハロタン等） | 不整脈を起こすことがある | ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
| ピリドキシン | 末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある | ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等） | 本剤の作用を増強するおそれ | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
| パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれ | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
| 鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれ | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
| イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれ | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
「ジヒドロキシフェニルアラニン」
「DOPA」
[★] レボドパ。ドパ 3,4-dihydroxyphenylalanine
「dopa」
「ドパミン拮抗薬」
- 英
- dopamine antagonist、dopaminergic antagonist, dopamine receptor antagonist
- 同
- ドパミン受容体拮抗薬、ドパミン受容体遮断薬、ドパミン拮抗薬、ドパミン遮断薬、抗ドパミン薬 antidopaminergic agent