リファンピシン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アプテシンカプセル150mg
組成
有効成分
- 1カプセル中に日本薬局方リファンピシン150mg(力価)を含有する。
添加物
- 内容物にステアリン酸マグネシウム、ショ糖脂肪酸エステル、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポリソルベート80、軽質無水ケイ酸を含有する。
また、カプセル本体に青色1号、赤色3号、ラウリル硫酸ナトリウムを含有する。
禁忌
- 胆道閉塞症又は重篤な肝障害のある患者
[症状が悪化するおそれがある。]
- HIV感染症治療薬(インジナビル硫酸塩エタノール付加物、サキナビルメシル酸塩、ネルフィナビルメシル酸塩、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、アタザナビル硫酸塩、デラビルジンメシル酸塩)、ボリコナゾール、プラジカンテル又はタダラフィル(アドシルカ)を投与中の患者
[「併用禁忌」の項参照]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
<適応菌種>
<適応症>
[肺結核及びその他の結核症]
- 通常成人には、1回3カプセル(リファンピシンとして450mg(力価))を1日1回毎日経口投与する。ただし、感性併用剤のある場合は週2日投与でもよい。
原則として朝食前空腹時投与とし、年齢・症状により適宜増減する。また、他の抗結核剤との併用が望ましい。
[ハンセン病]
- 通常成人には、1回4カプセル(リファンピシンとして600mg(力価))を1カ月に1?2回又は1回3カプセル(リファンピシンとして450mg(力価))を1日1回毎日経口投与する。
原則として朝食前空腹時投与とし、年齢・症状により適宜増減する。また、他の抗ハンセン病剤と併用すること。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- 過敏症の既往歴のある患者
- 間歇投与又は投与を一時中止し、再投与する場合
[このような場合にはアレルギー性の副作用があらわれやすい。]
- 副腎皮質不全のある患者
[副腎(急性)クリーゼを誘発することがある。]
- 慢性甲状腺炎のある患者
[甲状腺機能低下症を増悪又は顕在化させることがある。]
- 肝障害又はその既往歴のある患者
[症状が悪化又は再発するおそれがある。]
重大な副作用
- 下記の重大な副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、(2)ショック、アナフィラキシー様症状(3)腎不全、間質性腎炎(4)溶血性貧血の副作用についてはアレルギー性と考えられており、特に間歇投与時又は投与を一時中止し再投与する場合に起こりやすいので注意すること。
劇症肝炎等の重篤な肝障害(頻度不明※1)
ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明※1)
腎不全、間質性腎炎、ネフローゼ症候群(頻度不明※1)
溶血性貧血(頻度不明※1)
無顆粒球症、血小板減少(頻度不明※1)
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(頻度不明※1)
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、扁平苔癬型皮疹、天疱瘡様及び類天疱瘡様皮疹、紅皮症(剥脱性皮膚炎)(頻度不明※1)
間質性肺炎(頻度不明※1)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-5,6,9,17,19-Pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-(4-methylpiperazin-1-yliminomethyl)-1,11-dioxo-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)naphtho[2,1-b]furan-21-yl acetate
分子式
分子量
性状
- リファンピシンはだいだい赤色?赤褐色の結晶又は結晶性の粉末である。
水、アセト二トリル、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくい。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- rifampicin, RFP, RIF
- 商
- Rifampin、リファジン、リマクタン、アプテシン
- 関
- 抗結核薬、結核、抗菌薬
分類
特徴
- 濃度依存性 ← アミノグリコシドlike
- 血漿濃度より組織内の方が高濃度に分布し、マクロファージに潜伏する結核菌に有効に作用。
薬理作用
作用機序
- 結核菌のDNA依存RNAポリメラーゼに作用し、RNA合成初期段階を阻害(参考2)
注意
副作用
- 他の抗結核菌薬と比べて特異的なものはない。
- 参考1
- 胃腸症状(悪心、嘔吐、下痢)、中枢神経系(頭痛、発熱)、皮膚(皮疹、掻痒、発赤)、血液系の異常(血小板減少症、急性溶血性貧血)
- イソニアジドなどの肝毒性を有する薬剤との同時投与により肝炎を来しやすい。
- 掻痒症も来すことがある。観血的に高用量を用いた患者にインフルエンザ様症状出現の報告がある。
- 体液(汗、唾液、涙)がオレンジ~橙赤色になる。
参考
- 1. [charged] Rifampin and other rifamycins - uptodate
- 2. リファジンカプセル150mg - 添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6164001M1216_1_03/6164001M1216_1_03
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