- 関
- 抗パーキンソン剤
UpToDate Contents
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- 1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 2. パーキンソン病における症状の変動およびジスキネジア motor fluctuations and dyskinesia in parkinson disease
- 3. ジストニアの治療 treatment of dystonia
- 4. 特発性浮腫 idiopathic edema
- 5. パーキンソン病に関連する併発障害のマネージメント management of comorbid problems associated with parkinson disease
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- カルコーパ配合（パーキンソン病、パーキンソン症候群の治療薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 パーキンソン病は、脳の中のドパミンという物質が不足して、ふるえ、筋肉のこわばり、運動障害 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗パーキンソン剤
販売名
カルコーパ配合錠L100
組成
有効成分
- 1錠中、日局レボドパ100mg及び日局カルビドパ水和物10.8mg(無水物として10mg)
添加物
- 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、黄色5号
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者〔眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者（「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）
効能または効果
- パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125mg、1日100〜300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125mg宛増量し、最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回）とする。
なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。
レボドパ既服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量(標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回)とするが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。
参考〉製剤別成人投与量一覧表
レボドパ未服用患者
レボドパ既服用患者
慎重投与
- 肝又は腎障害のある患者〔副作用の発現が増加するおそれがある。〕
- 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 糖尿病患者〔血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。〕
- 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 慢性開放隅角緑内障の患者〔眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。〕
- 自殺傾向等精神症状のある患者〔精神症状が悪化するおそれがある。〕
重大な副作用
Syndrome malin
（頻度不明）
- 急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
錯乱、幻覚、抑うつ
（頻度不明）
- 錯乱、幻覚、抑うつがあらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化
（頻度不明）
- 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
溶血性貧血
（頻度不明）
- 溶血性貧血があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
突発的睡眠
（頻度不明）
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」5.の項参照）
薬効薬理
- カルビドパ水和物は末梢性芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害薬である。
レボドパはドパミンの前駆物質であり、血液脳関門を透過し脳内に取り込まれ、ドパミンに転換されて生理、薬理作用を発揮することで、パーキンソン病及びパーキンソン症候群の諸症状を改善する。カルビドパは血液脳関門を通過しないので、末梢の芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素によるレボドパの代謝を抑制し、レボドパの脳内移行を増大する。4)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レボドパ（Levodopa）
分子式
- C9H11NO4＝197.19
化学名
- 3-Hydroxy-L-tyrosine
性状
- 白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
本品の飽和水溶液のpHは5.0〜6.5である。
融点：約275℃（分解）。
一般名
- カルビドパ水和物（Carbidopa Hydrate）
分子式
- C10H14N2O4・H2O＝244.24
化学名
- (2S)-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropanoic acid monohydrate
性状
- 白色〜帯黄白色の粉末である。
メタノールにやや溶けにくく、水に溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点：約197℃（分解）。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「レボドパ」「抗パーキンソン剤」「カルビドパ」 |
| 関連記事 | 「配合」「カルコーパ」 |
「レボドパ」
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
- ドパミンの前駆体
相互作用
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| レセルピン製剤 | 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
| テトラベナジン | ||
| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等） | 血圧降下剤の作用を増強することがある | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等 | 本剤の作用が減弱することがある | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
| 全身麻酔剤（ハロタン等） | 不整脈を起こすことがある | ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
| ピリドキシン | 末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある | ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等） | 本剤の作用を増強するおそれ | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
| パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれ | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
| 鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれ | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
| イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれ | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
「抗パーキンソン剤」
商品
- アーテン
- アキネトン
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- アップノール
- アテネジン
- アポカイン
- アマゾロン
- アマンタジン塩酸塩
- イーシー・ドパール配合
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- カルコーパ配合
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