- 関
- 抗パーキンソン剤
UpToDate Contents
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- 1. 多系統萎縮症：臨床的特徴および診断 multiple system atrophy clinical features and diagnosis
- 2. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 3. 神経疾患を有する手術患者の周術期ケア perioperative care of the surgical patient with neurologic disease
- 4. ジストニアの分類および評価 classification and evaluation of dystonia
- 5. 弱視の概要 overview of amblyopia
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗パーキンソン剤
販売名
- レプリントン配合錠Ｌ100
組成
有効成分の名称
- レボドパ、カルビドパ水和物
含量
- 1錠中レボドパ100ｍｇ、カルビドパ水和物10.8ｍｇ（無水カルビドパとして10ｍｇ）
添加物
- トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Ｍｇ、黄色5号アルミニウムレーキ
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者（「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）
効能または効果
- パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125ｍｇ、1日100〜300ｍｇ経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125ｍｇ宛増量し、最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200〜250ｍｇ、1日3回）とする。
なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1500ｍｇを超えないこととする。
レボドパ既服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200〜250ｍｇ、1日3回）とするが、レボドパ量として1日1500ｍｇを超えないこととする。
慎重投与
- 肝又は腎障害のある患者［副作用の発現が増加するおそれがある。］
- 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 糖尿病患者［血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。］
- 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 慢性開放隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
- 自殺傾向など精神症状のある患者［精神症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
Syndrome malin(頻度不明)
- 急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
錯乱、幻覚、抑うつ(いずれも頻度不明)
- 錯乱、幻覚、抑うつがあらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化(いずれも頻度不明)
- 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
溶血性貧血(頻度不明)
- 溶血性貧血があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
突発的睡眠(頻度不明)
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」5.の項参照）
有効成分に関する理化学的知見
レボドパ
一般名
- レボドパ（Levodopa）
化学名
- 3-Hydroxy-L-tyrosine
分子式
- Ｃ９Ｈ１１ＮＯ４
分子量
- 197.19
融点
- 約275℃（分解）
性状
- 白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
飽和水溶液のｐＨは5.0〜6.5である。
カルビドパ水和物
一般名
- カルビドパ水和物（Carbidopa Hydrate）
化学名
- (2S )-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropanoic acid monohydrate
分子式
- Ｃ１０Ｈ１４Ｎ２Ｏ４・Ｈ２Ｏ
分子量
- 244.24
融点
- 約197℃（分解）
性状
- 白色〜帯黄白色の粉末である。
メタノールにやや溶けにくく、水に溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「レボドパ」「抗パーキンソン剤」「カルビドパ」 |
| 関連記事 | 「リン」「プリン」「配合」「レプ」「プリント」 |
「レボドパ」
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
- ドパミンの前駆体
相互作用
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| レセルピン製剤 | 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
| テトラベナジン | ||
| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等） | 血圧降下剤の作用を増強することがある | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等 | 本剤の作用が減弱することがある | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
| 全身麻酔剤（ハロタン等） | 不整脈を起こすことがある | ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
| ピリドキシン | 末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある | ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等） | 本剤の作用を増強するおそれ | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
| パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれ | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
| 鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれ | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
| イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれ | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
「抗パーキンソン剤」
商品
- アーテン
- アキネトン
- アキリデン
- アップノール
- アテネジン
- アポカイン
- アマゾロン
- アマンタジン塩酸塩
- イーシー・ドパール配合
- エフピーOD
- エレナント
- カバサール
- カベルゴリン
- カルコーパ配合
- コーパデル
- コムタン
- コリンホール
- シンメトレル
- セドリーナ
- セレギリン塩酸塩
- タスモリン
- デパロ
- トーファルミン
- ドパコール
- ドパストン
- ドパゾール
- ドプスOD
- ドミン
- トリフェジノン
- トリヘキシフェニジル塩酸塩
- トリヘキシン
- トリモール
- トレミン
- トレリーフ
- ドロキシドパ
- ネオドパストン配合
- ネオドパゾール配合
- パーキストン配合
- パーキネス
- パーキン
- パーロデル
- パーロミン
- パキソナール
- パドパリン
- パロラクチン
- ビ・シフロール
- ビカモール
- ピラミスチン
- ベセラール
- ペルゴリド
- ペルゴリン
- ペルマックス
- ペントナ
- ボイダン
- マドパー配合
- ミラペックス
- メーレーン
- メシル酸ペルゴリド
- メネシット配合
- レキップ
- レキップCR
- レプリントン
- レプリントン配合
- ロティファミン
- 塩酸アマンタジン
- 塩酸トリヘキシフェニジル
「カルビドパ」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「プリン」
- 英
- purine
- 同
- [[7H-イミダゾ[4,5-d]ピリミジン]] [[7H-imidazo[4,5-d]pyrimidine]],プリン塩基 purine base
- 関
- ピリミジン、アデニン、グアニン
- ピリミジン環とイミダゾール環との縮合環からなる複素環式化合物
- プリン核を持つ塩基性化合物がプリン塩基