レボドパ、ベンセラジド塩酸塩(ベンセラジド)

関: 抗パーキンソン剤

UpToDate Contents

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1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
2. パーキンソン病の診断 diagnosis of parkinson disease
3. フサリウム感染の臨床症状および診断 clinical manifestations and diagnosis of fusarium infection
4. 患者情報：パーキンソン病の治療選択肢・薬物療法（詳細） parkinson disease treatment options medications beyond the basics
5. 肝斑 melasma

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

パーキンソニズム治療剤

販売名

ネオドパゾール配合錠

組成

1錠中に次の成分を含有

有効成分

レボドパ (日局)　100mg
ベンセラジド塩酸塩 (日局)　28.5mg
(ベンセラジドとして25.0mg)

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、赤色102号

禁忌

閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
非選択的モノアミン酸化酵素阻害薬投与中の患者（「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）

効能または効果

○パーキンソン病・パーキンソン症候群

レボドパ未投与例の場合

通常成人は初回1日量1〜3錠を1〜3回に分けて、食後に経口投与し、2〜3日毎に1日量1〜2錠ずつ漸増し、維持量として1日3〜6錠を経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

レボドパ投与例の場合

通常成人初回1日量は投与中のレボドパ量の約1/5に相当するレボドパ量（本剤1錠中レボドパ100mg含有）に切り換え、1〜3回に分けて食後に経口投与し、漸増もしくは漸減し、維持量として1日量3〜6錠を経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

肝又は腎障害のある患者［副作用の発現が増加するおそれがある。］
胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
糖尿病の患者［血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。］
重篤な心・肺疾患，気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
慢性開放隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
自殺傾向等精神症状のある患者［精神症状が悪化するおそれがある。］
骨軟化症の患者（「その他の注意」の項参照）
25歳以下の患者（「その他の注意」の項参照）

重大な副作用

Syndrome malin（悪性症候群）

頻度不明^注1)

急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。

錯乱、幻覚、抑うつ

頻度不明^注1)

幻覚、抑うつ、錯乱があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化

頻度不明^注1)

胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

溶血性貧血

頻度不明^注1)

溶血性貧血があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止すること。

突発的睡眠

頻度不明^注1)

前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ネオドパゾール配合錠はレボドパと芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害薬ベンセラジドを4：1の比率で配合したパーキンソニズム治療剤である。パーキンソン病・パーキンソン症候群患者において、脳内線条体で不足しているドパミンを補う効果があり、ラットにおける実験により次の作用が認められている。

レボドパはドパミンの前駆物質であり、血液−脳関門を通過し、脳内で脱炭酸酵素の働きによりドパミンに転換されパーキンソン病・パーキンソン症候群の症状を改善する。しかし、単独投与の場合、レボドパは末梢組織において脱炭酸酵素により急速にドパミンに転換される。そのため体内に吸収されたレボドパ量に比べ、血液−脳関門を通過して脳内に取り込まれるレボドパ量は少ない^5）。一方、ベンセラジド塩酸塩はレボドパ脱炭酸酵素阻害薬であり、脳以外の末梢各組織でレボドパの脱炭酸反応を防ぐ。このため、配合剤では末梢での血中レボドパ濃度が高まり、脳内へのレボドパ移行量が増加する^6）。
レボドパ単独投与に比し、レボドパの1日用量を約1/5に減量でき、同等又はそれ以上の効果を発揮する。
また食欲不振、悪心、嘔吐等の消化器障害を軽減する。また、ピリドキシン塩酸塩（Vitamin B₆）併用時でも作用は減弱されない。

有効成分に関する理化学的知見

レボドパ

一般名

レボドパ (Levodopa)

略名

L-DOPA

化学名

3-Hydroxy-L-tyrosine

分子式

C₉H₁₁NO₄

分子量

197.19

性状

白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶ない。希塩酸に溶ける。

飽和水溶液のpHは5.0〜6.5である。

融点

約275℃ (分解)

ベンセラジド塩酸塩

一般名

ベンセラジド塩酸塩 (Benserazide Hydrochloride)

化学名

(2RS )-2-Amino-3-hydroxy-N′-(2,3,4-trihydroxybenzyl)propanoylhydrazide monohydrochloride

分子式

C₁₀H₁₅N₃O₅・HCl

分子量

293.70

性状

白色〜灰白色の結晶性の粉末である。水又はギ酸に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.0である。吸湿性である。光によって徐々に着色する。水溶液（1→100）は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★

リンク元	「レボドパ」「抗パーキンソン剤」「ベンセラジド」
関連記事	「配合」「ネオドパゾール」

「レボドパ」

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英: levodopa
同: L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
商: ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合

[show details]

Lドパ ドパミン : 約 10,800 件
Lドーパ ドパミン : 約 3,130 件
ドパ ドパミン : 約 5,160 件
ドーパ ドパミン : 約 6,590 件

ドパミンの前駆体

相互作用

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
レセルピン製剤	脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ	脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
テトラベナジン	脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ	脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等）	血圧降下剤の作用を増強することがある	機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。
抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等	本剤の作用が減弱することがある	これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。
全身麻酔剤（ハロタン等）	不整脈を起こすことがある	ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。
ピリドキシン	末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある	ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。
抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩	精神神経系の副作用が増強することがある	併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。
NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等）	本剤の作用を増強するおそれ	これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。
パパベリン塩酸塩	本剤の作用が減弱するおそれ	パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。
鉄剤	本剤の作用が減弱するおそれ	キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。
イソニアジド	本剤の作用が減弱するおそれ	機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。