- 関
- 抗パーキンソン剤
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 2. 特発性浮腫 idiopathic edema
- 3. ジストニアの治療 treatment of dystonia
- 4. パーキンソン病に関連する併発障害のマネージメント management of comorbid problems associated with parkinson disease
- 5. レビー小体型認知症の予後および治療 prognosis and treatment of dementia with lewy bodies
Related Links
- ＭＳＤ株式会社のメネシット配合錠100（中枢神経用薬）、一般名カルビドパ(Carbidopa ) レボドパ(Levodopa) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
- メネシット配合錠100. ＭＳＤ株式会社. 主成分, カルビドパレボドパ. 剤形, うすい青色の 楕円形の錠剤、長径12.9mm、短径7.2mm、厚さ3.0mm. シート記載, メネシット100、 NMB647. この薬の作用と効果について. 脱炭酸酵素を阻害して脳内へ効率よくドパミン を ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗パーキンソン剤
販売名
メネシット配合錠１００
組成
有効成分の名称
- 日本薬局方 レボドパ／日本薬局方 カルビドパ水和物 (無水物として)
含量
- 100mg／10mg
添加物
- 部分アルファー化デンプン、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、青色2号
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者〔眼圧上昇を起こし、緑内障が悪化するおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の患者
- 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者〔「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125mg、1日100〜300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125mg宛増量し、最適投与量を定め維持量 (標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回) とする。
なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1,500mgを超えないこととする。
レボドパ既服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量 (標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回) とするが、レボドパ量として1日1,500mgを超えないこととする。
レボドパ未服用患者
メネシット配合錠100
- 1回1錠、1日1〜3錠よりはじめ、毎日又は隔日に1錠宛増量し、最適量を定め維持量 (標準; 1回2錠、1日3回) とする。
症状により適宜増減するが、1日15錠を超えないこと。
メネシット配合錠250
- 1回1／2錠、1日1／2〜1錠よりはじめ、毎日又は隔日に1／2錠宛増量し、最適量を定め維持量 (標準; 1回1錠、1日3回) とする。
症状により適宜増減するが、1日6錠を超えないこと。
レボドパ既服用患者
メネシット配合錠100
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。
以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量 (標準; 1回2錠、1日3回) とする。1日15錠を超えないこと。
メネシット配合錠250
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。
以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量 (標準; 1回1錠、1日3回) とする。1日6錠を超えないこと。
慎重投与
- 肝又は腎障害のある患者
- 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 糖尿病患者〔血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。〕
- 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 慢性開放隅角緑内障の患者〔眼圧上昇を起こし、緑内障が悪化するおそれがある。〕
- 自殺傾向など精神症状のある患者〔精神症状が悪化するおそれがある。〕
重大な副作用
Syndrome malin
(頻度不明)
- 急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等の症状があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
幻覚・妄想・精神錯乱 (1.98％)、抑うつ (頻度不明)
- このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化
(0.1％未満)
溶血性貧血
(頻度不明)
- 重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
悪性黒色腫
(頻度不明)
突発的睡眠
(頻度不明)
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。〔「重要な基本的注意」の項参照〕
薬効薬理
カルビドパの脱炭酸酵素阻害作用
- ラット新線条体ホモジネート及びブタ腎臓より部分精製した酵素標品を用いたin vitro の実験においてカルビドパは強い脱炭酸酵素阻害作用を示す。5)
カルビドパ併用によるレボドパの血漿中、脳内濃度の変化
- ネコにレボドパとカルビドパを10：1の割合で腹腔内投与した時の血漿中レボドパ及び脳内レボドパ、ドパミン濃度は同量のレボドパ単独投与時と比べて高値を示し、血漿中ドパミン濃度は低値を示す。1)
レボドパの作用に対するカルビドパの影響
- マウスのレセルピンによる運動抑制、眼瞼下垂に対するレボドパの拮抗作用はカルビドパ前投与により増強する。また、レボドパによるイヌ、又はハトの嘔吐はカルビドパ前投与により抑制される。6)、7)
レボドパのγ運動ニューロンに対する作用
- 実験的にペントバルビタール麻酔ネコを用い、尾状核、中脳網様体、大脳皮質、小脳前葉などを電気刺激することによって引き起こされるγ運動ニューロン放電の促進がレボドパの投与によって抑制される。8)
作用機序
- 投与されたレボドパは脳内で脱炭酸されてドパミンとなりパーキンソニズムの諸症状を緩解するといわれているが、経口投与されたレボドパは脳外組織においてドパ脱炭酸酵素により、血液脳関門を通過できないドパミンに急速に転換されるため、単独投与時においては脳内に取り込まれるレボドパ量はごくわずかである。カルビドパは血液脳関門を通過せず末梢組織においてのみレボドパの脱炭酸を阻害するため、レボドパと併用することにより脳内へ移行するレボドパ量を増し、脳内におけるドパミンへの転換量を増加させる。なお、カルビドパ単独では抗パーキンソン作用を示さない。1)、2)、9)
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「レボドパ」「抗パーキンソン剤」「カルビドパ」 |
| 関連記事 | 「配合」「メネシット」 |
「レボドパ」
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
- ドパミンの前駆体
相互作用
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| レセルピン製剤 | 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
| テトラベナジン | ||
| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等） | 血圧降下剤の作用を増強することがある | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等 | 本剤の作用が減弱することがある | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
| 全身麻酔剤（ハロタン等） | 不整脈を起こすことがある | ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
| ピリドキシン | 末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある | ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等） | 本剤の作用を増強するおそれ | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
| パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれ | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
| 鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれ | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
| イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれ | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
「抗パーキンソン剤」
商品
- アーテン
- アキネトン
- アキリデン
- アップノール
- アテネジン
- アポカイン
- アマゾロン
- アマンタジン塩酸塩
- イーシー・ドパール配合
- エフピーOD
- エレナント
- カバサール
- カベルゴリン
- カルコーパ配合
- コーパデル
- コムタン
- コリンホール
- シンメトレル
- セドリーナ
- セレギリン塩酸塩
- タスモリン
- デパロ
- トーファルミン
- ドパコール
- ドパストン
- ドパゾール
- ドプスOD
- ドミン
- トリフェジノン
- トリヘキシフェニジル塩酸塩
- トリヘキシン
- トリモール
- トレミン
- トレリーフ
- ドロキシドパ
- ネオドパストン配合
- ネオドパゾール配合
- パーキストン配合
- パーキネス
- パーキン
- パーロデル
- パーロミン
- パキソナール
- パドパリン
- パロラクチン
- ビ・シフロール
- ビカモール
- ピラミスチン
- ベセラール
- ペルゴリド
- ペルゴリン
- ペルマックス
- ペントナ
- ボイダン
- マドパー配合
- ミラペックス
- メーレーン
- メシル酸ペルゴリド
- メネシット配合
- レキップ
- レキップCR
- レプリントン
- レプリントン配合
- ロティファミン
- 塩酸アマンタジン
- 塩酸トリヘキシフェニジル