- 関
- 抗パーキンソン剤
UpToDate Contents
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- 1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 2. パーキンソン病の診断 diagnosis of parkinson disease
- 3. 患者情報：パーキンソン病の治療選択肢 ・薬物療法（詳細） parkinson disease treatment options medications beyond the basics
- 4. 肝斑 melasma
- 5. 原発性（本態性）高血圧における薬物療法の選択：推奨 choice of drug therapy in primary essential hypertension recommendations
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- 作成又は改訂年月 **2013年8月改訂（第15版） *2011年5月改訂 日本標準商品分類番号 871169 薬効分類名 パーキンソニズム治療剤 承認等 販売名 マドパー配合錠 販売名コード 1169100F1079 承認・許可番号 承認番号 22100AMX00997
- 中外製薬株式会社のマドパー配合錠（中枢神経用薬）、一般名レボドパ(Levodopa) ベンセラジド塩酸塩(Benserazide hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... 今までレボドパを飲んでいない場合：通常、成人は初回1 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- パーキンソニズム治療剤
販売名
マドパー配合錠
組成
成分（1錠中） 有効成分・含有量
- 日局レボドパ 100mg
日局ベンセラジド塩酸塩28.5mg（ベンセラジドとして25mg）
成分（1錠中） 添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、カルメロースカルシウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、黄色4号（タートラジン）、赤色3号
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
- 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者（「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）
効能または効果
- パーキンソン病・パーキンソン症候群
レボドパ未投与例の場合
- 通常成人は初回1日量1〜3錠を1〜3回に分けて、食後に経口投与し、2〜3日毎に1日量1〜2錠ずつ漸増し、維持量として1日3〜6錠を経口投与する。
レボドパ投与例の場合
- 通常成人初回1日量は投与中のレボドパ量の約1/5に相当するレボドパ量（本剤1錠中レボドパ100mg含有）に切り換え、1〜3回に分けて、食後に経口投与し、漸増もしくは漸減し、維持量として1日量3〜6錠を経口投与する。
- なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害又は腎障害のある患者
- 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 糖尿病患者［血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。］
- 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 慢性開放隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
- 自殺傾向など精神症状のある患者［精神症状が悪化するおそれがある。］
- 骨軟化症の患者（「その他の注意」の項参照）
- 25歳以下の患者（「その他の注意」の項参照）
重大な副作用
Syndrome malin（悪性症候群）
- 頻度不明
急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
幻覚、抑うつ（以上0.1〜5％未満）、錯乱（0.1％未満）
- 幻覚、抑うつ、錯乱があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
====胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化
==== *0.1％未満
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
溶血性貧血
- 頻度不明
溶血性貧血があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。
突発的睡眠
- 頻度不明
前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- レボドパは、血液脳関門を通過して脳内に入り、ドパ脱炭酸酵素により脱炭酸されてドパミンとなり、パーキンソニズムに対する治療効果を発揮する。
脱炭酸酵素阻害作用をもつベンセラジド塩酸塩は、通常用量において脳内へ移行しない。
このため脳内におけるレボドパのドパミンへの代謝は抑制されず、選択的に脳外においてドパ脱炭酸酵素の作用を阻害する。
したがってレボドパにベンセラジド塩酸塩を配合することにより、血液中のカテコールアミン（ドパミン、ノルアドレナリン等）は減少し、レボドパ濃度は上昇するため、脳内へのレボドパ移行量が高まり、脳内ドパミン量は増大する。5,6)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レボドパ（Levodopa）（INN）
略名
- L−ドパ（L−DOPA）
化学名
- 3−Hydroxy−L−tyrosine
分子式
- C9H11NO4
分子量
- 197.19
性状
- 白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。飽和水溶液のpHは5.0〜6.5である。
融点
- 約275℃（分解）
旋光度
- 〔α〕20D：−11.5〜−13.0°（乾燥後、2.5g、1mol/L塩酸試液、50mL、100mm)
一般名
- ベンセラジド塩酸塩（Benserazide Hydrochloride）
化学名
- （2RS）−2−Amino−3−hydroxy−N ′−（2，3，4−trihydroxybenzyl）
propanoylhydrazide monohydrochloride
分子式
- C10H15N3O5・HCl
分子量
- 293.70
性状
- 白色〜灰白色の結晶性の粉末である。水又はギ酸に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液（1→100）のpHは4.0〜5.0である。吸湿性である。光によって徐々に着色する。水溶液（1→100）は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「レボドパ」「抗パーキンソン剤」 |
| 関連記事 | 「配合」「マドパー」 |
「レボドパ」
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
- ドパミンの前駆体
相互作用
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| レセルピン製剤 | 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
| テトラベナジン | ||
| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等） | 血圧降下剤の作用を増強することがある | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等 | 本剤の作用が減弱することがある | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
| 全身麻酔剤（ハロタン等） | 不整脈を起こすことがある | ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
| ピリドキシン | 末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある | ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等） | 本剤の作用を増強するおそれ | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
| パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれ | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
| 鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれ | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
| イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれ | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
「抗パーキンソン剤」
商品
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