- 関
- 抗パーキンソン剤
UpToDate Contents
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- 1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 2. パーキンソン病の診断 diagnosis of parkinson disease
- 3. 妊娠中のメサドン維持療法 methadone maintenance therapy during pregnancy
- 4. 患者情報：パーキンソン病の治療選択肢 ・薬物療法（詳細） parkinson disease treatment options medications beyond the basics
- 5. 肝斑 melasma
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- 協和発酵キリン株式会社のイーシー・ドパール配合錠（中枢神経用薬）、一般名レボドパ(Levodopa) ベンセラジド塩酸塩(Benserazide hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗パーキンソン剤
販売名
イーシー・ドパール配合錠
組成
有効成分
- 1錠中日局レボドパ100mg、日局ベンセラジド塩酸塩28.5mg（ベンセラジドとして25mg）
添加物
- 日局カルメロースカルシウム、三二酸化鉄、日局ステアリン酸マグネシウム、日局タルク、日局乳糖水和物、日局バレイショデンプン
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者［「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照］
効能または効果
- パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未投与例の場合：
- 通常成人は初回1日量1〜3錠を1〜3回に分けて、食後に経口投与し、2〜3日毎に1日量1〜2錠ずつ漸増し、維持量として1日3〜6錠を経口投与する。
なお、年令、症状により適宜増減する。
レボドパ投与例の場合：
- 通常成人初回1日量は投与中のレボドパ量の約1/5に相当するレボドパ量（本剤1錠中レボドパ100mg含有）に切り換え、1〜3回に分けて、食後に経口投与し、漸増もしくは漸減し、維持量として1日量3〜6錠を経口投与する。
なお、年令、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害又は腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者［潰瘍が悪化するおそれがある。］
- 糖尿病患者［血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。］
- 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者［これらの症状が悪化するおそれがある。］
- 慢性開放隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
- 自殺傾向等精神症状のある患者［精神症状が悪化するおそれがある。］
- 骨軟化症の患者［「その他の注意」の項1.参照］
- 25歳以下の患者［「その他の注意」の項1.参照］
重大な副作用
- 急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等を症状とするSyndrome malin（悪性症候群）があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
- 幻覚（1.4%）、抑うつ（0.1%）、錯乱（0.06%）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
- 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化（0.03%）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。
- 溶血性貧血があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序1）5）6）
- 本剤に含有されているレボドパは脳内に移行し、錐体外路中枢である線条体、黒質等でドパミンに転換され作用をあらわす。一方、本剤に配合されているベンセラジド塩酸塩は常用量では脳内に移行せず、肝臓、腎臓、心臓、小腸等末梢においてドパ脱炭酸酵素を阻害し、末梢でのカテコールアミン産生を抑制し、血中レボドパ濃度を高めてその脳内への移行量を増加せしめる。
なお、レボドパ単剤と異なり、本剤はビタミンB6併用の影響をほとんど受けない。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 白色〜灰白色の結晶性の粉末である。
吸湿性である。
光によって徐々に着色する。
溶解性
- 水又はギ酸に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
（水溶液（1→100）のpHは4.0〜5.0である。）
融点
- 約145℃（分解）
旋光度
- DL体であり、光学不活性である。
分配係数
- logP′OCT＝-1.9
（測定法：フラスコシェイキング法 n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「レボドパ」「抗パーキンソン剤」 |
| 関連記事 | 「配合」 |
「レボドパ」
- 英
- levodopa
- 同
- L-dopa、L-DOPA、LD、Lドーパ、L-ドーパ、L-ドパ、ドパ、ドーパ、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン 3,4-dihydroxyphenylalanine、ジヒドロキシフェニルアラニン dihydroxyphenylalanine
- 商
- ドパストン、ドパゾール、ドパール、イーシー・ドパール配合、カルコーパ配合、スタレボ配合、デュオドーパ配合、ドパコール配合、ドパゾール、ネオドパストン配合、ネオドパゾール配合、パーキストン配合、マドパー配合、メネシット配合、レプリントン配合
- ドパミンの前駆体
相互作用
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
| レセルピン製剤 | 脳内ドパミンが減少し本剤の作用が減弱するおそれ | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
| テトラベナジン | ||
| 血圧降下剤（メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等） | 血圧降下剤の作用を増強することがある | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
| 抗精神病薬（フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) 、 ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等)、ペロスピロン等 | 本剤の作用が減弱することがある | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
| 全身麻酔剤（ハロタン等） | 不整脈を起こすことがある | ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
| ピリドキシン | 末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある | ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
| 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
| NMDA受容体拮抗剤（メマンチン塩酸塩等） | 本剤の作用を増強するおそれ | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
| パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれ | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
| 鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれ | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
| イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれ | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
「抗パーキンソン剤」
商品
- アーテン
- アキネトン
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- アップノール
- アテネジン
- アポカイン
- アマゾロン
- アマンタジン塩酸塩
- イーシー・ドパール配合
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- セレギリン塩酸塩
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