Japanese Journal
- 酒石酸イフェンプロジル (セロクラール) の血小板 α-adrenergic system の抑制について
- 竹迫賢一
- Geriat. Med. 25, 591-597, 1987
- NAID 80003337747
- メニエ-ル病を中心とするめまい症例に対するセロクラ-ルの使用経験
- 水野 正浩,木村 徹男,宮田 守,森田 守
- 耳鼻咽喉科臨床 76(5), 1491-1498, 1983
- The clinical effects of Cerocral were studied on 16 patients with peripheral vertigo principally Meniere's disease, and these effects were assessed by subjective and objective parameters. The results …
- NAID 130001809485
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
セロクラール錠10mg
組成
有効成分
- 日局イフェンプロジル酒石酸塩10mg（１錠中）
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、エチルセルロース、酸化チタン、マクロゴール400、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、シリコーン樹脂、カルナウバロウ
禁忌
- 頭蓋内出血発作後、止血が完成していないと考えられる患者
効能または効果
- 脳梗塞後遺症、脳出血後遺症に伴うめまいの改善
セロクラール錠10mg
- 通常成人には、１回２錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を１日３回毎食後経口投与する。
セロクラール錠20mg
- 通常成人には、１回１錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を１日３回毎食後経口投与する。
セロクラール細粒４％
- 通常成人には、１回0.5g（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を１日３回毎食後経口投与する。
- 本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与12週で効果が認められない場合には投与を中止すること。
慎重投与
- 脳梗塞発作直後の患者［脳内盗血現象を起こすおそれがある。］
- 低血圧のある患者［血圧低下を増強するおそれがある。］
- 心悸亢進のある患者［心機能を亢進させるおそれがある。］
薬効薬理
脳循環に対する作用
- セロクラールは、脳動脈血流量特に椎骨動脈（イヌ)5)及びその流域である扁桃核、視床下部、小脳皮質（ネコ)6)、内耳（モルモット)7)の著明な血流増加を示す。
脳血管障害患者を対象にした臨床薬理学的検討では、N2O法8)、133Xeクリアランス法9)、超音波ドプラー法10)にて全脳及び病巣部局所の血流増加が確認されている。
これら循環改善作用は、血管平滑筋直接弛緩作用5)並びに非選択的な交感神経α受容体遮断作用によると考えられている11,12)。
脳代謝に対する作用
- セロクラールは、脳虚血時の乳酸、ATP、グルコースなどの脳組織における代謝異常を改善し(SHRラット)13)、脳ミトコンドリア機能の低下を改善する（脳梗塞家兎)14)。
血小板機能に対する作用
- セロクラールは、ADP、コラーゲン、アドレナリンなどによる血小板凝集を抑制する。この作用は、セロクラールがセロトニン摂取並びに放出反応を抑制することから、血小板膜の安定化作用によるものと考えられている(健康成人男子：in vitro)15)。また、アラキドン酸代謝におけるLASS（Labile Aggregation Stimulating Substance）凝集抑制作用も認められている（ヒト：in vitro)16)。さらに、血小板のα2受容体を介して凝集を抑制することが示されている（健康成人：in vitro)17)。
脳血管障害患者による臨床薬理学的検討では、血小板粘着能の抑制の他、ADP等各種の血小板凝集惹起物質に対する抑制作用16,18)、血小板α2受容体遮断に基づく血小板凝集抑制作用が報告されている19)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- イフェンプロジル酒石酸塩（Ifenprodil Tartrate）
化学名
- (1RS,2SR)‐4‐［2‐(4‐Benzylpiperidin‐1‐yl)‐1‐hydroxypropyl］phenol hemi‐(2R,3R)‐tartrate
分子式
- (C21H27NO2)2・C4H6O6
分子量
- 800.98
性 状
- 本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。
本品は酢酸（100）に溶けやすく、エタノ一ル(95)にやや溶けやすく、水又はメタノ一ルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融 点
- 約148℃(分解）
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- C4H6O6。
- IUPAC名：2,3-ジヒドロキシブタン二酸
- 分子量150.09。