アシクロビル
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- 作成又は改訂年月 **2009年6月今回改訂(第4版,薬事法改正に伴う改訂(指定医薬品削除)) *2007年12月前回改訂 日本標準商品分類番号 87 1319 薬効分類名 ヘルペス性角膜炎化学療法剤 承認等 販売名 *ビルレクス眼軟膏3% 販売 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
成分・分量
添加物
禁忌
- 本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 単純ヘルペスウイルスに起因する角膜炎
- 通常,適量を1日5回塗布する。なお,症状により適宜回数を減じる。
薬効薬理
〈生物学的同等性試験
家兎実験的角膜ヘルペスモデルに対する効果1)
- ビルレクス眼軟膏3%と標準製剤の効果を単純ヘルペスウイルスによる家兎実験的角膜ヘルペスモデルを用いて,治療効果をスコアにより評価した結果,両剤に有意差は認められず,生物学的に同等であると判断された。
評価基準
- ・ウイルス接種部位がフルオレセインナトリウム液で染まらない場合 0点
・円周の1/4まで染まる場合 1点
・円周の1/4から1/2まで染まる場合 2点
・円周の1/2から3/4まで染まる場合 3点
・円周の3/4から全周まで染まる場合 4点
・円の内部が1/2染まる場合 5点
・円の内部が全面染まる場合 6点
単純ヘルペスウイルスを接種した17箇所の合計点を求め,比較は各群の平均値で行った。
マウス実験的角膜ヘルペスモデルに対する効果2)
- ビルレクス眼軟膏3%と標準製剤の効果を単純ヘルペスウイルスによるマウス実験的角膜ヘルペスモデルを用いて,治療効果をスコアにより評価した結果,両剤に有意差は認められず,生物学的に同等であると判断された。
評価基準
- 所見なし(正常):0点,弱い所見あり:1点,強い所見あり:2点
角膜混濁,角膜潰瘍,角膜浮腫,散瞳,眼瞼結膜発赤,眼瞼結膜浮腫の合計点を求め,比較は各群の平均値で行った。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- acyclovir, ACV
- 同
- アシクログアノシン acycloguanosine
- 商
- アイラックス、アクチオス、アクチダス、アシクリル、アシクロビン、アシビル、アシロミン、アストリック、エアーナース、グロスパール、クロベート、ゾビクロビル、ゾビラックス、ナタジール、ビクロックス、ビゾクロス、ビルヘキサル、ビルレクス、ファルラックス、ベルクスロン
- 関
- 抗ウイルス薬、ウイルス
- グアノシンの誘導体で、糖の2'と3'を欠き、非環状となっている。
作用機序
- アシクロビルはHSVやVZVがコードするチミジンキナーゼによりアシクロビル一リン酸となる。次に宿主由来のチミジンキナーゼによりアシクロビル二リン酸、アシクロビル三リン酸となる。ウイルスDNAポリメラーゼによりアシクロビル三リン酸が取り込まれると、3'-OHを欠くためにDNA合成反応が停止する。これによりウイルスの増殖を抑制する。
- 宿主細胞のチミジンキナーゼはACVを一リン酸化できないので、非感染細胞ではDNA合成阻害は起こらない。
適応
- 単純ヘルペスウイルス感染症
- 水痘・帯状疱疹ウイルス感染症
- 予防のためには投与は適応外である。
- サイトメガロウイルスには無効である
注意
副作用
[★]
- 英
- building
- 関
- 建物