アシクロビル
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
ビゾクロス軟膏5%
組成
成分
含量
添加物
- マクロゴール300、マクロゴール400、マクゴゴール4000、pH調整剤
禁忌
- 本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
薬効薬理
作用機序
- アシクロビルは、ヘルペル群ウイルス感染細胞内でウイルス誘導のチミジンキナーゼによりアシクロビル一リン酸誘導体に変換された後、ウイルス細胞内酵素によりリン酸化されアシクロビル三リン酸まで変換される。アシクロビル三リン酸がウイルスのDNAに取り込まれ、DNA鎖の伸長を阻害する。アシクロビルは、ウイルス感染細胞のみに選択毒性を示す。
生物学的同等性試験
- 本剤は下記の薬効薬理試験により、標準製剤との生物学的同等性が確認されている。
抗ウィルス作用
- モルモット実験的単純ヘルペスI型ウィルス感染症に対する治療効果を皮膚の発赤及び水泡の程度を指標として実施した試験において、本剤及び標準製剤は病巣スコアを有意に低下させ、両製剤間に有意差は認められなかった。1)
- マウス実験的単純ヘルペスII型ウィルス感染症に対する治療効果を皮膚の疱疹の程度を指標として実施した試験において、本剤及び標準製剤は病巣スコアを有意に低下させ、両製剤間に有意差は認められなかった。2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 2-Amino-9-[(2-hydroxyethoxy) methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
水に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- acyclovir, ACV
- 同
- アシクログアノシン acycloguanosine
- 商
- アイラックス、アクチオス、アクチダス、アシクリル、アシクロビン、アシビル、アシロミン、アストリック、エアーナース、グロスパール、クロベート、ゾビクロビル、ゾビラックス、ナタジール、ビクロックス、ビゾクロス、ビルヘキサル、ビルレクス、ファルラックス、ベルクスロン
- 関
- 抗ウイルス薬、ウイルス
- グアノシンの誘導体で、糖の2'と3'を欠き、非環状となっている。
作用機序
- アシクロビルはHSVやVZVがコードするチミジンキナーゼによりアシクロビル一リン酸となる。次に宿主由来のチミジンキナーゼによりアシクロビル二リン酸、アシクロビル三リン酸となる。ウイルスDNAポリメラーゼによりアシクロビル三リン酸が取り込まれると、3'-OHを欠くためにDNA合成反応が停止する。これによりウイルスの増殖を抑制する。
- 宿主細胞のチミジンキナーゼはACVを一リン酸化できないので、非感染細胞ではDNA合成阻害は起こらない。
適応
- 単純ヘルペスウイルス感染症
- 水痘・帯状疱疹ウイルス感染症
- 予防のためには投与は適応外である。
- サイトメガロウイルスには無効である
注意
副作用
[★]
- 英
- cross、crossreact、crosslink
- 関
- 横断、架橋、交差、交差反応、交雑、交雑種、通過