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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/04/13 21:20:26」(JST)

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アシクロビル (aciclovir) は、ウイルス感染症の治療薬である。医薬品としては、ヘルペスウイルス感染症や帯状疱疹に適応がある。

化学的性状

白色から微黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、酢酸 (100) にはやや溶けにくい。水に溶けにくく、メタノール・エタノール (95) に極めて難溶である。アセトン、1-プロパノール、ジエチルエーテル、ヘキサンにほとんど溶けない。希塩酸、希水酸化ナトリウム試液またはアンモニア試液に溶ける。

歴史

バローズ・ウェルカム研究所でガートルード・エリオンが開発した。

日本ではグラクソ・スミスクラインからゾビラックスが販売される。後発医薬品も様々に販売されている。剤形としては注射、錠剤、顆粒、シロップ、ゼリーなどがある。2007年に一般用医薬品として大正製薬よりヘルペシア軟膏、グラクソ・スミスクラインよりアクチビア軟膏が発売された。効能は口唇ヘルペス再発のみだが、受診を避けたい性器ヘルペス患者も気軽に買えるよう、承認条件として義務付けられた薬剤師による指導をあえて控えているのではないかと経済誌ZAITEN2009年2月号が問題提起した。

効果・効能

ヘルペスウイルスなどに対して有効。単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の治療や骨髄移植時における発症抑制、水痘、帯状疱疹の治療などに使われる。

薬理

ヘルペスウイルス感染細胞内でリン酸化され活性体となり、DNAポリメラーゼを阻害し、ウイルスの増殖を防ぐ。

UpToDate Contents

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1. アシクロビル：概要 acyclovir an overview
2. 具合の悪そうな乳児（生後90日未満）へのアプローチ approach to the ill appearing infant younger than 90 days of age
3. 性器単純ヘルペスウイルス感染の治療 treatment of genital herpes simplex virus infection
4. 免疫正常患者における単純ヘルペスウイルス1型感染の治療 treatment of herpes simplex virus type 1 infection in immunocompetent patients
5. HIV感染患者における薬剤抵抗性性器単純ヘルペスウイルス感染の治療 treatment of drug resistant genital herpes simplex virus infection in hiv infected patients

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗ウイルス化学療法剤

販売名

アクチオス点滴静注用250mg

組成

剤形

バイアル

有効成分

1バイアル中　アシクロビル……………250mg

添加物

pH調整剤

禁忌

本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

単純ヘルペスウイルス及び水痘・帯状疱疹ウイルスに起因する下記感染症

免疫機能の低下した患者（悪性腫瘍・自己免疫疾患など）に発症した単純疱疹・水痘・帯状疱疹
脳炎・髄膜炎

新生児単純ヘルペスウイルス感染症

単純ヘルペスウイルス及び水痘・帯状疱疹ウイルスに起因する下記感染症：

免疫機能の低下した患者（悪性腫瘍・自己免疫疾患など）に発症した単純疱疹・水痘・帯状疱疹
脳炎・髄膜炎

［成人］

通常、成人にはアシクロビルとして1回体重1kg当たり5mgを1日3回、8時間毎に1時間以上かけて、7日間点滴静注する。
なお、脳炎・髄膜炎においては、必要に応じて投与期間の延長もしくは増量ができる。ただし、上限は1回体重1kg当たり10mgまでとする。

［小児］

通常、小児にはアシクロビルとして1回体重1kg当たり5mgを1日3回、8時間毎に1時間以上かけて、7日間点滴静注する。
なお、必要に応じて増量できるが、上限は1回体重1kg当たり20mgまでとする。
さらに、脳炎・髄膜炎においては、投与期間の延長もできる。

新生児単純ヘルペスウイルス感染症：

通常、新生児にはアシクロビルとして1回体重1kg当たり10mgを1日3回、8時間毎に1時間以上かけて、10日間点滴静注する。
なお、必要に応じて投与期間の延長もしくは増量ができる。ただし、上限は1回体重1kg当たり20mgまでとする。
キット品はコネクターを介して添付の溶解液に溶解し、点滴静脈内注射を行う。

注射液の調製法

1バイアル（アシクロビル250mgを含有）を日局注射用水又は日局生理食塩液10mLに溶解し、投与量に相当する量を1バイアル当たり100mL以上の補液で希釈する（用時調製）。

腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するか又は減量するなど注意すること。なお、本剤の投与間隔及び減量の標準的な目安は下表のとおりである（参考）^注）。（「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「過量投与」の項参照）
注）外国人における成績である。

慎重投与

腎障害のある患者（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉及び「重要な基本的注意」の項参照）
肝障害のある患者［肝障害が増悪するおそれがある］
高齢者（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉、「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照）
次の患者へのキット品の投与
心臓、循環器系機能障害のある患者［ナトリウムの負荷により障害が悪化することがある］
腎障害のある患者［ナトリウムの貯留を助長することがある］

重大な副作用

次のような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、血管浮腫等）
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群（DIC）、血小板減少性紫斑病
急性腎不全
精神神経症状　意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
呼吸抑制、無呼吸
間質性肺炎
肝炎、肝機能障害、黄疸
急性膵炎

薬効薬理

アシクロビルはヘルペス群ウイルス感染細胞内でウイルス誘導のチミジンキナーゼにより酸化されて活性型のアシクロビル三リン酸となり、ウイルスDNAポリメラーゼを阻害すると共にウイルスのDNAに取り込まれてウイルスのDNA鎖形成を阻害する。正常細胞では活性化を受けないので、正常細胞への毒性は極めて低い。^1）

有効成分に関する理化学的知見

★リンクテーブル★

リンク元	「アシクロビル」
関連記事	「オス」

「アシクロビル」

アシクロビル
IUPAC命名法による物質名
	2-アミノ-9-(2-ヒドロキシエトキシメチル)-3H-プリン-6-オン
臨床データ
胎児危険度分類	B3 (Au), B (U.S.);
法的規制	unscheduled/S4 (Au), POM (UK);
投与方法	経静脈、経口、局所
薬物動態データ
生物学的利用能	10～20%（経口）
血漿タンパク結合	9-33%
代謝	Viral thymidine kinase
半減期	2.2～20時間
排泄	腎臓
識別
CAS番号	59277-89-3
ATCコード	J05AB01 D06BB03 、S01AD03
PubChem	CID: 2022
DrugBank	APRD00567
KEGG	D00222
別名	acycloguanosine
化学的データ
化学式	C8H11N5O3
分子量	225.21 g/mol
物理的データ
融点	256.5 °C (493.7 °F)

　　[★]

英: acyclovir, ACV
同: アシクログアノシン acycloguanosine
商: アイラックス、アクチオス、アクチダス、アシクリル、アシクロビン、アシビル、アシロミン、アストリック、エアーナース、グロスパール、クロベート、ゾビクロビル、ゾビラックス、ナタジール、ビクロックス、ビゾクロス、ビルヘキサル、ビルレクス、ファルラックス、ベルクスロン
関: 抗ウイルス薬、ウイルス

図：SMB.427
抗ウイルス薬

抗ヘルペス薬

グアノシンの誘導体で、糖の2'と3'を欠き、非環状となっている。

作用機序

アシクロビルはHSVやVZVがコードするチミジンキナーゼによりアシクロビル一リン酸となる。次に宿主由来のチミジンキナーゼによりアシクロビル二リン酸、アシクロビル三リン酸となる。ウイルスDNAポリメラーゼによりアシクロビル三リン酸が取り込まれると、3'-OHを欠くためにDNA合成反応が停止する。これによりウイルスの増殖を抑制する。
宿主細胞のチミジンキナーゼはACVを一リン酸化できないので、非感染細胞ではDNA合成阻害は起こらない。

適応

単純ヘルペスウイルス感染症
水痘・帯状疱疹ウイルス感染症

予防のためには投与は適応外である。

サイトメガロウイルスには無効である

注意

チミジンキナーゼをもたないサイトメガロウイルスやチミジンキナーゼに変異を起こしたHSVやVZVには無効

副作用

ショック、スティーブンス・ジョンソン症候群、アナフィラキシー様症状、播種性血管内凝固症候群、汎血球減少

「オス」

　　[★]

英: males、male
関: 女性、男性、雄性、男

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