アシクロビル
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アストリック ドライシロップ８０％
組成
- アストリックドライシロップ80％は、1g中に次の成分を含有する。
有効成分・含有量
添加物
- D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、サッカリンNa水和物、アスパルテーム (L-フェニルアラニン化合物)
禁忌
- 本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
［成人］
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症 (単純疱疹) の発症抑制
帯状疱疹
［小児］
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症 (単純疱疹) の発症抑制
帯状疱疹
水痘
性器ヘルペスの再発抑制
- 小児の性器ヘルペスの再発抑制においては、体重40kg以上に限り投与すること。
- 成人における性器ヘルペスの再発抑制に対する適応はない。
［成人］
単純疱疹：
- 通常、成人には1回アシクロビルとして200mgを1日5回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症 (単純疱疹) の発症抑制：
- 通常、成人には1回アシクロビルとして200mgを1日5回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
帯状疱疹：
- 通常、成人には1回アシクロビルとして800mgを1日5回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
［小児］
単純疱疹：
- 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制：
- 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
帯状疱疹：
- 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は800mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
水痘：
- 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は800mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
性器ヘルペスの再発抑制：
- 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するなど注意すること。なお、本剤の投与間隔の目安は下表のとおりである (参考) 注)。なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与量、投与間隔調節の目安は確立していない。
［「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「過量投与」の項参照］
注) 外国人における成績である。
慎重投与
［「用法及び用量に関連する使用上の注意」及び「重要な基本的注意」の項参照］
［肝障害が増悪するおそれがある。］
- 高齢者［「用法及び用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照］
- 小児［「小児等への投与」の項参照］
重大な副作用
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状 (呼吸困難、血管浮腫等)
(頻度不明)
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群 (DIC)、血小板減少性紫斑病
(頻度不明)
急性腎不全
(頻度不明)
精神神経症状
(頻度不明)
- 意識障害 (昏睡)、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等
中毒性表皮壊死融解症 (Toxic Epidermal Necrolysis： TEN)、皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)
(頻度不明)
呼吸抑制、無呼吸
(頻度不明)
間質性肺炎
(頻度不明)
肝炎、肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
急性膵炎
(頻度不明)
薬効薬理
- ヘルペス群ウイルス感染細胞内でウイルス誘導のチミジンキナーゼにより酸化されて活性型のアシクロビル三リン酸となり、ウイルスDNAポリメラーゼを阻害すると共にウイルスのDNAに取り込まれてウイルスのDNA鎖形成を阻害する。正常細胞では活性化を受けないので、正常細胞への毒性は極めて低い。2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
化学名：
- 2-Amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1, 9-dihydro-6H -purin-6-one
分子式：
分子量：
- 225.20
- アシクロビルは、白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
水に溶けにくく、エタノール (99.5) に極めて溶けにくい。0.1mol／L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- acyclovir, ACV
- 同
- アシクログアノシン acycloguanosine
- 商
- アイラックス、アクチオス、アクチダス、アシクリル、アシクロビン、アシビル、アシロミン、アストリック、エアーナース、グロスパール、クロベート、ゾビクロビル、ゾビラックス、ナタジール、ビクロックス、ビゾクロス、ビルヘキサル、ビルレクス、ファルラックス、ベルクスロン
- 関
- 抗ウイルス薬、ウイルス
- グアノシンの誘導体で、糖の2'と3'を欠き、非環状となっている。
作用機序
- アシクロビルはHSVやVZVがコードするチミジンキナーゼによりアシクロビル一リン酸となる。次に宿主由来のチミジンキナーゼによりアシクロビル二リン酸、アシクロビル三リン酸となる。ウイルスDNAポリメラーゼによりアシクロビル三リン酸が取り込まれると、3'-OHを欠くためにDNA合成反応が停止する。これによりウイルスの増殖を抑制する。
- 宿主細胞のチミジンキナーゼはACVを一リン酸化できないので、非感染細胞ではDNA合成阻害は起こらない。
適応
- 単純ヘルペスウイルス感染症
- 水痘・帯状疱疹ウイルス感染症
- 予防のためには投与は適応外である。
- サイトメガロウイルスには無効である
注意
副作用
[★]
- 英
- trick
- 関
- 錯覚、策略
[★]
- 英
- bird、avian
- 関
- 鳥類