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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2017/10/29 03:35:49」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. アシクロビル：概要 acyclovir an overview
- 2. HIV感染患者における薬剤抵抗性性器単純ヘルペスウイルス感染の治療 treatment of drug resistant genital herpes simplex virus infection in hiv infected patients
- 3. HIV感染における単純ヘルペスウイルスの影響：HIV予防の意味 effect of herpes simplex virus on hiv infection implications for hiv prevention
- 4. HIV感染患者における2型性器単純ヘルペスウイルスの治療 treatment of genital herpes simplex virus type 2 in hiv infected patients
- 5. 性器単純ヘルペスウイルス感染の治療 treatment of genital herpes simplex virus infection
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗ウイルス化学療法剤
販売名
アシロミン錠200
組成
- アシロミン錠200：１錠中に日局アシクロビル200mgを含有する。
添加物として、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、デンプングリコール酸Na、メチルセルロースを含有する。
禁忌
- 本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
[成人]
- 単純疱疹
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制
帯状疱疹
[小児]
- 単純疱疹
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制
帯状疱疹
性器ヘルペスの再発抑制
- 小児の性器ヘルペスの再発抑制においては、体重40kg以上に限り投与すること。
- 成人における性器ヘルペスの再発抑制に対する適応はない。
[成人]
- 単純疱疹：
通常、成人には１回アシクロビルとして200mgを１日５回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制：
通常、成人には１回アシクロビルとして200mgを１日５回造血幹細胞移植施行７日前より施行後35日まで経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 帯状疱疹：
通常、成人には１回アシクロビルとして800mgを１日５回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
[小児]
- 単純疱疹：
通常、小児には体重１kg当たり１回アシクロビルとして20mgを１日４回経口投与する。ただし、１回最高用量は200mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制：
通常、小児には体重１kg当たり１回アシクロビルとして20mgを１日４回造血幹細胞移植施行７日前より施行後35日まで経口投与する。ただし、１回最高用量は200mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 帯状疱疹：
通常、小児には体重１kg当たり１回アシクロビルとして20mgを１日４回経口投与する。ただし、１回最高用量は800mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 性器ヘルペスの再発抑制：
通常、小児には体重１kg当たり１回アシクロビルとして20mgを１日４回経口投与する。ただし、１回最高用量は200mgとする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するなど注意すること。なお、本剤の投与間隔の目安は下記のとおりである(参考)注)。なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与量、投与間隔調節の目安は確立していない。(「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「過量投与」の項参照)
- 単純疱疹の治療
- クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2)が＞25の場合：１回200mgを１日５回
- クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2)が10〜25の場合：１回200mgを１日５回
- クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2)が＜10の場合：１回200mgを１日２回
- 帯状疱疹の治療
- クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2)が＞25の場合：１回800mgを１日５回
- クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2)が10〜25の場合：１回800mgを１日３回
- クレアチニンクリアランス(mL/min/1.73m2)が＜10の場合：１回800mgを１日２回
- 注)外国人における成績である。
慎重投与
- 腎障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「重要な基本的注意」の項参照)
- 肝障害のある患者〔肝障害が増悪するおそれがある。〕
- 高齢者(「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
- （頻度不明）
- 次のような症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、血管浮腫等)
- 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群(DIC)、血小板減少性紫斑病
- 急性腎不全
- 精神神経症状：意識障害(昏睡)、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等
- 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
- 呼吸抑制、無呼吸
- 間質性肺炎
- 肝炎、肝機能障害、黄疸
- 急性膵炎
薬効薬理
- アシクロビルは単純ヘルペスウイルスI型、II型(HSV-I、HSV-II)、水痘・帯状疱疹ウイルス(VZV)の増殖阻害作用を示し、その抗ウイルス活性はIDUの約10倍である(in vitro)。
- アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス(HSV)と水痘・帯状疱疹ウイルス(VZV)のヘルペス群ウイルス感染細胞内に入ると、ウイルスに特異的なチミジンキナーゼにより一リン酸化され、その後細胞性キナーゼによりリン酸化されて活性型の三リン酸塩となる。これはウイルスDNAポリメラーゼの活性を拮抗的に阻害するとともに、基質としてウイルスのDNAに取り込まれることによりDNA合成を阻害する。正常細胞内ではほとんどリン酸化を受けないため、細胞毒性は低い。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アシクロビル(Aciclovir)
化学名
- 2-Amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
分子式
- C8H11N5O3
分子量
- 225.20
性状
- アシクロビルは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。水に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アシクロビル」 |
「アシクロビル」
- 英
- acyclovir, ACV
- 同
- アシクログアノシン acycloguanosine
- 商
- アイラックス、アクチオス、アクチダス、アシクリル、アシクロビン、アシビル、アシロミン、アストリック、エアーナース、グロスパール、クロベート、ゾビクロビル、ゾビラックス、ナタジール、ビクロックス、ビゾクロス、ビルヘキサル、ビルレクス、ファルラックス、ベルクスロン
- 関
- 抗ウイルス薬、ウイルス
- 図：SMB.427
- 抗ウイルス薬
- 抗ヘルペス薬
- グアノシンの誘導体で、糖の2'と3'を欠き、非環状となっている。
作用機序
- アシクロビルはHSVやVZVがコードするチミジンキナーゼによりアシクロビル一リン酸となる。次に宿主由来のチミジンキナーゼによりアシクロビル二リン酸、アシクロビル三リン酸となる。ウイルスDNAポリメラーゼによりアシクロビル三リン酸が取り込まれると、3'-OHを欠くためにDNA合成反応が停止する。これによりウイルスの増殖を抑制する。
- 宿主細胞のチミジンキナーゼはACVを一リン酸化できないので、非感染細胞ではDNA合成阻害は起こらない。
適応
- 単純ヘルペスウイルス感染症
- 水痘・帯状疱疹ウイルス感染症
- 予防のためには投与は適応外である。
- サイトメガロウイルスには無効である
注意
- チミジンキナーゼをもたないサイトメガロウイルスやチミジンキナーゼに変異を起こしたHSVやVZVには無効