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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/05/02 08:32:10」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. アシクロビル：概要 acyclovir an overview
- 2. 性器単純ヘルペスウイルス感染の治療 treatment of genital herpes simplex virus infection
- 3. Congenital cytomegalovirus infection: Management and outcome
- 4. 敗血症を起こした幼児に対するアプローチ approach to the septic appearing infant
- 5. 免疫正常患者における帯状疱疹の治療 treatment of herpes zoster in the immunocompetent host
Japanese Journal
- 東京マイクロ・ベトナム 従業員が定着し,ものづくりに最適 (特集 第2次投資ブームに沸く「チャイナ・プラス1」ベトナムの実像) -- (インタビュー だからわが社はベトナムを選んだ)
- ジェトロセンサー 56(670), 17, 2006-09
- NAID 40007440349
Related Links
- クロベート（帯状疱疹・単純疱疹・水痘治療の抗ウイルス薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 ヘルペスウイルスの増殖を防ぐ働きがあるので、口の中、くちびる、眼、性器などのヘルペスの治療、また ...
- gooヘルスケア薬検索。クロベート 薬検索。副作用、薬価、妊婦の妊娠中服用における安全性、使用上の注意など。薬 クロベート 薬検索：[アシクロビル](成人・小児)単純疱疹，造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗ウイルス化学療法剤
販売名
クロベート錠200
組成
※※成分・含量（1錠中）
- 日本薬局方 アシクロビル 200mg
添加物
- クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、ポビドン
禁忌
- 本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
※※［成人］
- 単純疱疹
- 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制
- 帯状疱疹
※※［小児］
- 単純疱疹
- 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制
- 帯状疱疹
- 性器ヘルペスの再発抑制
- ※※小児の性器ヘルペスの再発抑制においては、体重40kg以上に限り投与すること。
- ※※成人における性器ヘルペスの再発抑制に対する適応はない。
※※［成人］
単純疱疹：
- 通常、成人には1回アシクロビルとして200mgを1日5回経口投与する。
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制：
- 通常、成人には1回アシクロビルとして200mgを1日5回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。
帯状疱疹：
- 通常、成人には1回アシクロビルとして800mgを1日5回経口投与する。
- なお、年齢、症状により適宜増減する。
※※［小児］
単純疱疹：
- 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制：
- 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。
帯状疱疹：
- 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は800mgとする。
性器ヘルペスの再発抑制：
- 通常、小児には体重1kg当たり1回アシクロビルとして20mgを1日4回経口投与する。ただし、1回最高用量は200mgとする。
- なお、年齢、症状により適宜増減する。
- ※※腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するなど注意すること。なお、本剤の投与間隔の目安は下記のとおりである(参考)注)。なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与量、投与間隔調節の目安は確立していない。[「1.慎重投与」、「2.重要な基本的注意」、「5.高齢者への投与」及び「8.過量投与」の項参照]
クレアチニンクリアランス＞25mL/min/1.73m2
- 単純疱疹の治療：1回200mgを1日5回
クレアチニンクリアランス＞25mL/min/1.73m2
- 帯状疱疹の治療：1回800mgを1日5回
クレアチニンクリアランス10〜25mL/min/1.73m2
- 単純疱疹の治療：1回200mgを1日5回
クレアチニンクリアランス10〜25mL/min/1.73m2
- 帯状疱疹の治療：1回800mgを1日3回
クレアチニンクリアランス＜10mL/min/1.73m2
- 単純疱疹の治療：1回200mgを1日2回
クレアチニンクリアランス＜10mL/min/1.73m2
- 帯状疱疹の治療：1回800mgを1日2回
- 注)外国人における成績である。
慎重投与
- 腎障害のある患者［＜用法・用量に関連する使用上の注意＞及び「2.重要な基本的注意」の項参照］
- 肝障害のある患者［肝障害が増悪するおそれがある。］
- 高齢者［＜用法・用量に関連する使用上の注意＞、「2.重要な基本的注意」及び「5.高齢者への投与」の項参照］
- 小児［「7.小児等への投与」の項参照］
重大な副作用
- 次のような症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、血管浮腫等）（頻度不明）
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群（DIC）、血小板減少性紫斑病（頻度不明）
急性腎不全（頻度不明）
精神神経症状（頻度不明）：
- 意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺等がみられることがある。
※※中毒性表皮壊死症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)（頻度不明）
呼吸抑制、無呼吸（頻度不明）
間質性肺炎（頻度不明）
肝炎、肝機能障害、黄疸（頻度不明）
急性膵炎（頻度不明）
薬効薬理
- アシクロビルは単純ヘルペスウイルス（HSV）I型・II型および水痘・帯状疱疹ウイルス（VZV）由来のthymidine kinaseにより、アシクロビル一リン酸（ACV−MP）に変換される。ACV−MPは細胞内のguanylate kinaseによりアシクロビル二リン酸に変換され、さらに細胞内酵素によりアシクロビル三リン酸（ACV−TP）に変換される。
ACV−TPはウイルスDNAポリメラーゼ基質であるdGTPと競合し、ウイルスDNAに取り込まれ、DNA鎖の伸長停止によりDNA合成を阻害する。
アシクロビルはHSVおよびVZV由来のthymidine kinaseに親和性を有するため、その作用には高い選択性がある。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- アシクロビル(Aciclovir)
※※化学名：
- 2-Amino-9-［（2-hydroxyethoxy）methyl］-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
分子式：
- C8H11N5O3
※※分子量：
- 225.20
※※性状：
- 本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
本品は水に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
本品は0.1mol/L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
※※構造式：
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アシクロビル」 |
「アシクロビル」
- 英
- acyclovir, ACV
- 同
- アシクログアノシン acycloguanosine
- 商
- アイラックス、アクチオス、アクチダス、アシクリル、アシクロビン、アシビル、アシロミン、アストリック、エアーナース、グロスパール、クロベート、ゾビクロビル、ゾビラックス、ナタジール、ビクロックス、ビゾクロス、ビルヘキサル、ビルレクス、ファルラックス、ベルクスロン
- 関
- 抗ウイルス薬、ウイルス
- 図：SMB.427
- 抗ウイルス薬
- 抗ヘルペス薬
- グアノシンの誘導体で、糖の2'と3'を欠き、非環状となっている。
作用機序
- アシクロビルはHSVやVZVがコードするチミジンキナーゼによりアシクロビル一リン酸となる。次に宿主由来のチミジンキナーゼによりアシクロビル二リン酸、アシクロビル三リン酸となる。ウイルスDNAポリメラーゼによりアシクロビル三リン酸が取り込まれると、3'-OHを欠くためにDNA合成反応が停止する。これによりウイルスの増殖を抑制する。
- 宿主細胞のチミジンキナーゼはACVを一リン酸化できないので、非感染細胞ではDNA合成阻害は起こらない。
適応
- 単純ヘルペスウイルス感染症
- 水痘・帯状疱疹ウイルス感染症
- 予防のためには投与は適応外である。
- サイトメガロウイルスには無効である
注意
- チミジンキナーゼをもたないサイトメガロウイルスやチミジンキナーゼに変異を起こしたHSVやVZVには無効