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1. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
2. 代謝性アシドーシス以外の状況における血清アニオンギャップ serum anion gap in conditions other than metabolic acidosis
3. 小児における喘息の急性増悪：救急外来によるマネージメント acute asthma exacerbations in children emergency department management
4. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
5. 12歳未満の小児における慢性喘息：初回評価および診断 asthma in children younger than 12 years rescue treatment for acute symptoms

Japanese Journal

ウブレチド2970錠誤投薬のなぜ--ずさんな管理で被害が拡大、管薬と開設者が送検

内山郁子
日経ドラッグインフォメーションpremium (167), 32-35, 2011-09
NAID 40018983927

仰臥位高血圧・立位低血圧を伴う糖尿病性腎症血液透析患者の血圧コントロール

田中勝喜,西口健介,高折光司,村上徹,岸本聡子,玉置佐奈美,井ノ口眞澄美,左海佳奈子,門脇勧,織田浩彰,御厨亮子,桑原隆
日本透析医学会雑誌 44(5), 449-453, 2011
… mg）透析終了前および後内服により不充分ながらの改善を得，さらに加えたコリンエステラーゼ阻害剤（ウブレチド®）透析終了前内服により，全身倦怠感やふらつきの出現が非常に軽くなり買い物や家事などの日常生活が制限なく行えるほどに症状は劇的に改善した．糖尿病性腎不全による透析患者に仰臥位高血圧・立位低血圧を伴うことはまれではない．透析中の仰臥位血圧上昇抑制には，透析開始時のニトロ …
NAID 130000859985

2. ウブレチドによるコリン作動性クリーゼの一例（第53回日本泌尿器科学会群馬地方会演題抄録<セッションI>臨床症例）

古谷洋介,黒川公平,清水雄至
The Kitakanto medical journal 60(1), 75-75, 2010-02-01
NAID 120002139483

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

コリンエステラーゼ阻害薬

販売名

ウブレチド錠5mg

組成

成分・含量

1錠中（日局）ジスチグミン臭化物5mg

添加物

乳糖水和物
トウモロコシデンプン
バレイショデンプン
タルク
ステアリン酸マグネシウム

禁忌

消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者

〔消化管機能を亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。また、尿の逆流を引き起こすおそれがある。〕

迷走神経緊張症のある患者

〔迷走神経の緊張を増強させるおそれがある。〕

脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム）を投与中の患者

〔「相互作用」の項参照〕

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

手術後及び神経因性膀胱などの低緊張性膀胱による排尿困難
ジスチグミン臭化物として、成人1日5mgを経口投与する。
重症筋無力症
ジスチグミン臭化物として、通常成人１日5〜20mgを１〜４回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
効果が認められない場合には、漫然と投与せず他の治療法を検討すること。
重症筋無力症の患者では、医師の厳重な監督下、通常成人1日5mgから投与を開始し、患者の状態を十分観察しながら症状により適宜増減すること。

慎重投与

高齢者

〔「高齢者への投与」の項参照〕

腎障害のある患者

〔本剤は腎臓から排泄されるため、血中濃度が上昇するおそれがある。〕

コリン作動薬やコリンエステラーゼ阻害薬を服用している患者

〔相互に作用を増強し、副作用が発現しやすくなるおそれがある（「相互作用」の項参照）。〕

気管支喘息の患者

〔気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。〕

甲状腺機能亢進症の患者

〔甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。〕

徐脈・心疾患（冠動脈疾患、不整脈）のある患者

〔心拍数低下、冠動脈の収縮、冠れん縮による狭心症、不整脈の増悪、心拍出量低下を起こすおそれがある。〕

消化性潰瘍の患者

〔消化管機能を亢進させ潰瘍の症状を悪化させるおそれがある。〕

てんかんの患者

〔てんかんの症状を悪化させるおそれがある。〕

パーキンソン症候群の患者

〔パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。〕

重大な副作用

コリン作動性クリーゼ^1）〜3）（自発報告につき頻度不明）

本剤の投与により意識障害を伴うコリン作動性クリーゼ（初期症状：悪心・嘔吐、腹痛、下痢、唾液分泌過多、気道分泌過多、発汗、徐脈、縮瞳、呼吸困難等、臨床検査：血清コリンエステラーゼ低下）があらわれることがある（コリン作動性クリーゼは投与開始2週間以内での発現が多く報告されている）。このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物0.5〜1mg（患者の症状に合わせて適宜増量）を静脈内投与する。また、呼吸不全に至ることもあるので、その場合は気道を確保し、人工換気を考慮すること。

狭心症、不整脈（自発報告につき頻度不明）

狭心症、不整脈（心室頻拍、心房細動、房室ブロック、洞停止等）があらわれることがある。このような場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ジスチグミン臭化物は、可逆的にコリンエステラーゼを阻害しアセチルコリンの分解を抑制することにより、間接的にアセチルコリンの作用を増強、持続させ、副交感神経支配臓器でムスカリン様作用を、また、骨格筋接合部でニコチン様作用を示す。

コリンエステラーゼ阻害作用⁶⁾

本品100μg/kg及びネオスチグミン100〜400μg/kgをラットに１回腹腔内投与したとき、血中コリンエステラーゼ活性はそれぞれ約80％及び30〜60％阻害された。

====アセチルコリン作用の増強⁶⁾

==

ラットの血涙反応では、対照値のアセチルコリンED₅₀値を1/5に減ずるに要する用量は、本品で8.6μg/kg、ネオスチグミンで16.6μg/kgであった。また本品の作用は、投与後2時間で最大となり、少なくとも48時間以上持続した。

抗クラーレ作用^6)、7)

抗クラーレ作用を知る目的で、非処理でのd-ツボクラリンのED₅₀値を100％増加せしめる量をラット腹腔内投与で求めたところ、本品では30.5μg/kg、ネオスチグミンでは88.5μg/kgであった。また、本品の作用は24時間後にも認められた。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

C₂₂H₃₂Br₂N₄O₄(576.32)

一般名

ジスチグミン臭化物 Distigmine Bromide（JAN，INN）

化学名

3,3'-［Hexamethylenebis（methyliminocarbonyloxy）］bis（1-methylpyridinium）dibromide

融点

約150℃（分解）

性状

本品は白色の結晶性の粉末である。本品は水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、無水酢酸に溶けにくい。本品の水溶液（1→100）のpHは5.0〜5.5である。本品はやや吸湿性である。本品は光によって徐々に着色する。

★リンクテーブル★

リンク元	「眼科用剤」「ジスチグミン」「自律神経剤」

「眼科用剤」

　　[★]

商品

「ジスチグミン」

　　[★]

英: distigmine
化: 臭化ジスチグミン distigmine bromide
ラ: distigmini bromidum
商: ウブレチド、ウブテック
関: 抗コリンエステラーゼ薬、ネオスチグミン

適応

経口：重症筋無力症、手術後および神経因性膀胱などの低緊張性膀胱による排尿困難
点眼剤：緑内障、や調節性内斜視

禁忌

消化管・尿路の器質的閉塞、迷走神経緊張症、脱分極性筋弛緩薬(スキサメトニウム)を投与中の患者

副作用

コリン作動性クリーゼ、狭心症、不整脈

-臭化ジスチグミン

「自律神経剤」

　　[★]

匿名

検索

案内

ウブレチド

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薬効分類名

販売名

組成

成分・含量

添加物

禁忌

消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者

迷走神経緊張症のある患者

脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム）を投与中の患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

慎重投与

高齢者

腎障害のある患者

コリン作動薬やコリンエステラーゼ阻害薬を服用している患者

気管支喘息の患者

甲状腺機能亢進症の患者

徐脈・心疾患（冠動脈疾患、不整脈）のある患者

消化性潰瘍の患者

てんかんの患者

パーキンソン症候群の患者

重大な副作用

コリン作動性クリーゼ1）〜3） （自発報告につき頻度不明）

狭心症、不整脈（自発報告につき頻度不明）

薬効薬理

コリンエステラーゼ阻害作用6)

==

抗クラーレ作用6)、7)

有効成分に関する理化学的知見

分子式

一般名

化学名

融点

性状

★リンクテーブル★

「眼科用剤」

商品

「ジスチグミン」

適応

禁忌

副作用

「自律神経剤」

商品

コリン作動性クリーゼ^1）〜3）（自発報告につき頻度不明）

コリンエステラーゼ阻害作用⁶⁾

抗クラーレ作用^6)、7)