- 英
- neostigmine
- ラ
- neostigminum
- 同
- プロスチグミン prostigmin
- 化
- メチル硫酸ネオスチグミン、臭化ネオスチグミン
- 商
- ワゴスチグミン(臭化ネオスチグミン)、アトワゴリバース。(点眼液)マイピリン、ミオピン
- 関
- フィゾスチグミン
- コリンエステラーゼ阻害薬
- 四級アミン
作用機序
- コリンエステラーゼの活性化部位に存在する
薬理作用
動態
- 血液脳関門を通過しない
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/02/16 10:20:38」(JST)
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- 1. 急性偽性腸閉塞（オギルビー症候群） acute colonic pseudo obstruction ogilvies syndrome
- 2. 重症筋無力症患者に対する麻酔 anesthesia for the patient with myasthenia gravis
- 3. 慢性偽性腸閉塞 chronic intestinal pseudo obstruction
- 4. 重症患者における神経筋遮断剤の使用 use of neuromuscular blocking medications in critically ill patients
- 5. 重症筋無力症の治療 treatment of myasthenia gravis
Japanese Journal
- 短時間で2回の開腹手術を受けたのち残存筋弛緩のため呼吸抑制が認められた腎不全の1症例
- 山崎 豊,齋藤 厚,高橋 巨
- 麻酔 60(2), 199-202, 2011-02-00
- NAID 40018714060
- 回復室での心拍数低下--ネオスチグミンによる徐脈 (特集 波形・数値をみて対応力アップ! やりなおしの手術室モニタリング講座)
- 中塚 逸央
- オペナーシング 25(9), 1002-1004, 2010-09-00
- NAID 40017260404
- 原著 ネオスチグミン硬膜外投与とデクスメデトミジン全身投与併用による術後早期鎮痛効果の検討
- 栗原 淳,青井 あつ子,大谷 法理,正木 英二
- 東北大学歯学雑誌 29(1), 19-24, 2010-06-00
- NAID 120002443986
Related Links
- ワゴスチグミンとは?ネオスチグミンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 筋肉の収縮を助け、排尿をスムーズにするお薬です。胃腸の働きを高める作用もあります。 作用 【作用-1】
- ネオスチグミン（英: neostigmine ）は、カルバメート化合物の一つで、コリンエステラーゼ阻害剤である。フィゾスチグミンと並んで、非脱分極性筋弛緩薬の拮抗や、アセチルコリン関連の調節機能の改善に用いられる。 市販の点眼薬に ...
- ネオスチグミン（英: neostigmine ）は、カルバメート化合物の一つで、コリンエステラーゼ阻害剤である。フィゾスチグミンと並んで、非脱分極性筋弛緩薬の拮抗や、アセチルコリン関連の調節機能の改善に用いられる。 市販の点眼薬に ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 調節機能改善点眼剤
販売名
＊ミオピン点眼液
組成
＊＊有効成分・含量（１ｍＬ中）
- ネオスチグミンメチル硫酸塩 0.05ｍｇ
塩化ナトリウム 6.5ｍｇ
塩化カルシウム水和物 0.3ｍｇ
炭酸水素ナトリウム 0.03ｍｇ
L-アスパラギン酸カリウム 3.5ｍｇ
＊＊添加物
- ベンザルコニウム塩化物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ｐＨ調節剤
効能または効果
- 調節機能の改善
- 通常、１回２?３滴を１日４回点眼する。
なお、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 閉塞隅角ないし狭隅角緑内障の患者及び狭隅角や前房が浅いなどの眼圧上昇の素因のある患者［急性閉塞隅角緑内障の発作を起こすおそれがある］
薬効薬理
調節機能改善作用2)
- （ヒト）
健康人６名に0.001、0.005、0.01、0.1％の４濃度のネオスチグミンメチル硫酸塩点眼液を１回１滴、２分間隔で２回点眼し、５ｍ視力、瞳孔径、調節光電図（PEAG）及び調節機能の検査を行った結果、0.005％以下の濃度でネオスチグミンメチル硫酸塩は、視力、瞳孔径に影響を及ぼすことなく、アコモドポリレコーダーを用いた調節時間反復測定における調節緊張・弛緩時間の有意な短縮とパターンの改善、並びにPEAGと微動調節の改善を示した。
有効成分に関する理化学的知見
ネオスチグミンメチル硫酸塩
＊＊一般名
- ネオスチグミンメチル硫酸塩
（Neostigmine Methylsulfate）
化学名
- 3-(Dimethylcarbamoyloxy)-N,N,N- trimethylanilinium methyl sulfate
分子式
- C13H22N2O6S
分子量
- 334.39
性状
- 本品は白色の結晶性の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、アセトニトリル又はエタノール（95）に溶けやすい。
融点
- 145?149℃
塩化ナトリウム
一般名
- 塩化ナトリウム（Sodium Chloride）
分子式
- NaCl
分子量
- 58.44
性状
- 本品は無色又は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
塩化カルシウム水和物
一般名
- 塩化カルシウム水和物（Calcium Chloride Hydrate）
分子式
- CaCl2・2H2O
分子量
- 147.01
性状
- 本品は白色の粒又は塊で、においはない。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は潮解性である。
炭酸水素ナトリウム
一般名
- 炭酸水素ナトリウム（Sodium Bicarbonate）
分子式
- NaHCO3
分子量
- 84.01
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、特異な塩味がある。
本品は水にやや溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は湿った空気中で徐々に分解する。
L-アスパラギン酸カリウム
一般名
- L-アスパラギン酸カリウム
（Potassium L-Aspartate）
分子式
- C4H6KNO4
分子量
- 171.19
性状
- 本品は白色の粉末で、においはなく、特異な味がある。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノールに極めて溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。
本品は極めて吸湿性である。
★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「111B055」「107G065」「103E008」「107G029」 |
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| 拡張検索 | 「メチル硫酸ネオスチグミン」 |
| 関連記事 | 「オス」 |
「111B055」
- 次の文を読み、53～55の問いに答えよ。
- 58歳の男性。筋力低下と嚥下困難とを主訴に来院した。
- 現病歴：1か月前から階段を昇るときに手すりが必要になった。1週間前から固形物を飲み込むのが難しくなり、昨日、洋式トイレで妻の助けがないと立ち上がることができなかったため受診した。
- 既往歴：10年前から高血圧症で内服治療中。
- 家族歴：特記すべきことはない。
- 現症：意識は清明。身長 176cm、体重 65kg。体温 36.2℃。脈拍 72/分、整。血圧 138/76mmHg。呼吸数 12/分。SpO2 98%(room air)。両肘頭に軽度の紅斑を認める。胸腹部に異常を認めない。表在リンパ節を触知しない。四肢近位筋に左右対称性の把握痛と徒手筋力テストで3～4の筋力低下とを認める。感覚障害と小脳性運動失調とを認めない。
- 検査所見：血液所見：赤血球 504万、Hb 15.8g/dL、Ht 45%、白血球 7,700、血小板 35万。血液生化学所見：総蛋白 7.2g/dL、アルブミン 3.3g/dL、総ビリルビン 0.6mg/dL、AST 96U/L、ALT 112U/L、CK 2,380U/L(基準 30～140)、Na 139mEq/L、K 4.3mEq/L、Cl 108mEq/L。胸腹部CTに異常を認めない。右大腿部MRIのT1強調像(別冊No. 6Ａ)とT2強調像(別冊No. 6Ｂ)とを別に示す。
- この患者に最初に投与すべき薬剤はどれか。
※国試ナビ4※ ［111B054］←［国試_111］→［111B056］
「107G065」
- 次の文を読み、63～65の問いに答えよ。
- 25歳の男性。気分不良を主訴に来院した。
- 現病歴：官庁街近くのレストランで昼食をとっていたところ｢液体のようなものがまかれた｣という声がして、レストラン内で数人が倒れた。気分が悪くなったためレストランから飛び出し、徒歩で近くの病院を受診した。会話は可能であり、目の前が暗く感じ、鼻水が止まらないと訴えている。
- まず行うべき治療はどれか。
※国試ナビ4※ ［107G064］←［国試_107］→［107G066］
「103E008」
- 薬剤とその拮抗薬の組合せで誤っているのはどれか。
※国試ナビ4※ ［103E007］←［国試_103］→［103E009］
「107G029」
※国試ナビ4※ ［107G028］←［国試_107］→［107G030］
「コリンエステラーゼ」
概念
- コリンエステラーゼはコリンエステルをコリンと有機酸に加水分解する酵素(LAB.601)
- 血清中のコリンエステラーゼは、アセチルコリン、ブチルコリン、ベンゾイルコリンなどのコリンエステルや、α-ナフチル酢酸などの非コリン性エステルも加水分解する(LAB.601)
- 血清中のコリンエステラーゼは偽性コリンエステラーゼ pseudocholinesterase、血清コリンエステラーゼ serum cholinesterase、非特異的コリンエステラーゼ non-specific cholinesterase、アシルコリンエステラーゼ acylcholine esteraseとも呼ばれる
阻害薬
可逆的阻害薬 カルバミン酸誘導体
不可逆的阻害薬 有機リン製剤
- 有機リン系農薬
- パラチオン、マラソン、スミチオン、サリン
不可逆的阻害薬により不活性化されたChEの賦活化
コリンエステラーゼの比較 (SPC.157)
| 主な存在部位 | 主な機能 | 基質特異性 | |||||
| アセチルコリン | カルバコール | アセチル-β-メチルコリン | ブチリルコリン | ||||
| アセチルコリンエステラーゼ | AchE | 脳、コリン作動性シナプス | AChをコリンと酢酸に分解 | + | - | + | - |
| 偽コリンエステラーゼ | pseudo-ChE (=BuChE) | 血清、肝臓 | 健康診断の指標 | + | - | - | + |
「コリンエステラーゼ阻害薬」
- 英
- cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
- 同
- 抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
- 関
- アセチルコリン、アセチルコリン受容体、副交感神経
コリンエステラーゼ阻害薬=
- アルツハイマー病の治療薬
作用機序
- 図：GOO.203
活性部位に結合
- エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。
酵素ををカルバモイル化
酵素をリン酸化
- 有機リン化合物系
薬理作用
動態
適応
臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体遮断薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
注意
禁忌
副作用
「非脱分極性筋弛緩薬」
- 英
- nondepolarizing muscle relaxant non-depolarizing muscle relaxant
- 同
- 競合的神経筋遮断薬 competitive neuromuscular blocker、競合的筋弛緩薬 competitive muscle relaxant、非脱分極性神経筋遮断薬 non-depolarizing neuromuscular blocker、非脱分極性遮断薬 nondepolarizing blocking drugs、クラーレ様作用薬 curarimimetic、クラーレ様物質
- 関
- 脱分極性筋弛緩薬、筋弛緩薬、Train of four monitor、脱分極性遮断薬、神経筋接合部遮断薬
- ニコチン性アセチルコリン受容体にアセチルコリンと競合的に結合することで、アセチルコリンの受容体結合を阻害
- 脱分極させることなく、アセチルコリンと競合してアセチルコリン結合部位への結合を妨げる。
- 重症筋無力症の場合、(競合してAch受容体を奪うため)少量の非脱分極性筋弛緩薬でも筋弛緩が出現 (SPC.169)
拮抗薬
「フィゾスチグミン」
- 英
- physostigmine
- 同
- エゼリン eserine
- 化
- サリチル酸フィゾスチグミン physostigmine salicylate、サリチル酸エゼリン eserine salicylate
- 商
- Antilirium
- 関
- コリンエステラーゼ、ネオスチグミン
- コリンエステラーゼ阻害薬
- 三級アミン
- 血液脳関門を通過する (⇔ネオスチグミン)
- →中毒量で中枢神経作用を呈する。
- 不安、不眠、振戦、けいれん、呼吸・循環の抑制
薬理作用
「麻痺性イレウス」
病因
- 急性腹膜炎が最多
- 脊髄損傷、脊椎・骨盤骨折、後腹膜出血、開腹術後(2-3日までは生理的)、電解質異常、薬物、肺炎、尿毒症、全身感染症など
- 汎発性化膿性腹膜炎、子宮外妊娠、腹腔内出血、術後腸麻痺、糖尿病性神経障害、腸間膜血管閉塞によるイレウス(YN.A-07)
症状
- 腹部膨満、嘔吐、腹痛、鼓腸など
検査
腹部単純X線写真
- 小腸・大腸全体にガス像を認める。
治療
「メチル硫酸ネオスチグミン」
-ネオスチグミン