UpToDate Contents
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- 1. 重症筋無力症の治療 treatment of myasthenia gravis
- 2. 起立性低血圧および食後低血圧の治療 treatment of orthostatic and postprandial hypotension
- 3. Lambert-Eaton筋無力症候群の治療 treatment of lambert eaton myasthenic syndrome
- 4. 体位性頻脈症候群 postural tachycardia syndrome
- 5. 抗コリン剤中毒 anticholinergic poisoning
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 重症筋無力症治療剤
販売名
メスチノン錠60mg
組成
有効成分
- 1錠中、日局ピリドスチグミン臭化物60.0mg
添加物
- 白糖、軽質無水ケイ酸、トウモロコシデンプン、ポビドン、タルク、コメデンプン、アルファー化デンプン、アラビアゴム末、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、パラフィン、流動パラフィン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者〔蠕動運動を亢進させ、また排尿筋を収縮させるおそれがある。〕
- 迷走神経緊張症の患者〔迷走神経を興奮させるおそれがある。〕
- 脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
効能または効果
重症筋無力症
- 通常成人1日3錠を1日3回に分けて経口投与する。
ただし、医師の監督下に症状に応じて、適宜、用量および服用回数を増減することができる。
慎重投与
- 気管支喘息の患者〔気管支平滑筋を収縮させ、気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。〕
- 腎機能障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕(【薬物動態】の項参照)
- 冠動脈閉塞のある患者〔冠血流を著しく低下させるおそれがある。〕
- 徐脈のある患者〔心拍数低下を起こすおそれがある。〕
- 消化性潰瘍のある患者〔胃液分泌を亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。〕
- てんかんの患者〔てんかんの症状を悪化させるおそれがある。〕
- パーキンソン症候群の患者〔パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。〕
重大な副作用
コリン作動性クリーゼ
（頻度不明）
- 本剤の過剰投与によりニコチン様作用として呼吸筋麻痺、線維性攣縮が、ムスカリン様作用として腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳等があらわれることがある。このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物1〜2mgを静注する。また、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保し、症状改善がみられるまで慎重に観察する。（「重要な基本的注意」の項参照）
薬効薬理
- 本薬は、主に神経筋接合部のコリンエステラーゼ活性を可逆的に阻害してアセチルコリンの分解を抑制する結果、間接的にアセチルコリンの作用を増強するとともに、自らもアセチルコリン様作用を呈する。本薬のコリンエステラーゼ阻害作用、アセチルコリン作用増強作用、抗クラーレ作用等はいずれもネオスチグミンより弱く、作用発現は緩徐でより持続的であった。5)6)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ピリドスチグミン臭化物（Pyridostigmine Bromide）
分子式
- C9H13BrN2O2＝261.12
化学名
- 3-Dimethylcarbamoyloxy-1-methyl-pyridinium bromide
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
水に極めて溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0ｇを水10mLに溶かした液のpHは4.0〜6.0である。
潮解性である。
融点
- 153〜157℃
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外科学
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