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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/11/19 05:23:08」(JST)
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Japanese Journal
- 新生児の外眼部細菌感染症に対するトスフロキサシントシル酸塩水和物点眼液の有効性と安全性の検討 (特集 第64回日本臨床眼科学会講演集(5))
- 宮永 嘉隆,東 範行,大野 重昭
- 臨床眼科 65(7), 1043-1049, 2011-07
- NAID 40018933135
- 経口抗菌薬 (新薬展望2011) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)
- 佐藤 雄己,伊東 弘樹,武山 正治
- 医薬ジャ-ナル 47(S1), 137-145, 2011
- NAID 40018712237
Related Links
- オゼックス,トスキサシンとは?トスフロキサシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや 薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 広範囲経口抗菌製剤
販売名
トスフロキサシントシル酸塩錠75ｍｇ「ＴＣＫ」
組成
有効成分の名称
- トスフロキサシントシル酸塩水和物
含量
- 1錠中トスフロキサシントシル酸塩水和物75ｍｇ（トスフロキサシンとして51ｍｇ）
添加物
- セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、Ｌ-アスパラギン酸、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Ｍｇ、ヒプロメロース、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）］ - ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対しては、炭疽、コレラに限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。
効能または効果
適応菌種
- トスフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、*肺炎球菌（ペニシリン耐性肺炎球菌を含む）、腸球菌属、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、炭疽菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、コレラ菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、アクネ菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）
適応症
- ●表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
●外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍
●骨髄炎、関節炎
●咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染
●膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、尿道炎
●胆嚢炎、胆管炎
●感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、コレラ
●バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎
●涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎
●外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎
●歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
●炭疽
- 通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日300〜450ｍｇ（トスフロキサシンとして204〜306ｍｇ）を2〜3回に分割して経口投与する。
●骨髄炎、関節炎の場合
- 通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日450ｍｇ（トスフロキサシンとして306ｍｇ）を3回に分割して経口投与する。
●腸チフス、パラチフスの場合
- 通常、成人に対して、トスフロキサシントシル酸塩水和物として1日600ｍｇ（トスフロキサシンとして408ｍｇ）を4回に分割して14日間経口投与する。
- なお、腸チフス、パラチフスを除く症例においては、感染症の種類及び症状により適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例にはトスフロキサシントシル酸塩水和物として1日600ｍｇ（トスフロキサシンとして408ｍｇ）を経口投与する。
- 高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 腸チフス、パラチフスには、除菌を確実にするため14日間投与する。なお、投与中は、臨床検査値の異常変動等の発現に注意すること。
- 炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるシプロフロキサシンについて米国疾病管理センター（ＣＤＣ）が、60日間の投与を推奨している。なお、長期投与中は、副作用及び臨床検査値の異常変動等の発現に特に注意すること。
慎重投与
- 高度の腎障害のある患者
［高い血中濃度が持続することがある。］ - てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
［痙攣を起こすことがある。］ - 重症筋無力症の患者［類薬で症状を悪化させるとの報告がある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、浮腫、発赤等）（いずれも頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、浮腫、発赤等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
- 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：ＴＥＮ）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣、意識障害（意識喪失等）（いずれも頻度不明）
- 痙攣、意識障害（意識喪失等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全、間質性腎炎（いずれも頻度不明）
- 急性腎不全、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）
- 無顆粒球症、血小板減少があらわれることがある。発熱、咽頭痛、皮下・粘膜出血等があらわれた場合には血液検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎（いずれも頻度不明）
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症（頻度不明）
- 急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。筋肉痛、脱力感、ＣＫ（ＣＰＫ）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低血糖（頻度不明）
- 低血糖があらわれることがある（高齢者、腎障害患者、糖尿病患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- トスフロキサシントシル酸塩水和物（Tosufloxacin Tosilate Hydrate）
化学名
- 7-[(3RS )-3-Aminopyrrolidin-1-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid monotosylate monohydrate
分子式
- Ｃ１９Ｈ１５Ｆ３Ｎ４Ｏ３・Ｃ７Ｈ８Ｏ３Ｓ・Ｈ２Ｏ
分子量
- 594.56
融点
- 約254℃（分解）
性状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
Ｎ,Ｎ -ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。
メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「キノロン系抗菌薬」「合成抗菌剤」 |
「キノロン系抗菌薬」
- 英
- quinolone antibacterial agent, quinolone
- 同
- ピリドンカルボン酸系抗菌薬 pyridone carboxylic acid anti-microbials pyridone carboxylic acid antibacterial agent
- 関
- 抗菌薬、ニューキノロン
キノロン系抗菌薬
- ピロミド酸
- ピペミド酸
- シノキサシン
- ノルフロキサシン
- エノキサシン
- オフロキサシン
- シプロフロキサシン
- トスフロキサシン
- ロメフロキサシン
- フレロキサシン
- スパルフロキサシン
- レボフロキサシン
- モキシフロキサシン
- ゲミフロキサシン gemifloxacin
概念
- クロロキンを改良してつくられた抗菌薬をキノロン系抗菌薬と呼ぶ。
- 超らせん構造の維持に関わる酵素とDNAの複合体を安定化し、DNA鎖を切断したままにしておくことにより、生存・細胞分裂を障害する。
- キノロン系抗菌薬にフッ素を導入して改良した抗菌薬がニューキノロン系抗菌薬である。
- ニューキノロン系抗菌薬はグラム陰性菌とグラム陽性菌に対して強い抗菌力を有する。
作用機序
- グラム陽性菌：DNAトポイソメラーゼIV
- グラム陰性菌：DNAジャイレース = DNAトポイソメラーゼII
副作用
- 消化器症状：(5-10%)
- 発疹：(1-2%)
- 中枢神経症状：(5%)頭痛・浮動性眩暈
- 軟骨毒性：幼弱な動物で軟骨に異常をきたす → 18歳未満は注意。妊婦には使用しない。 (ABM.106)
- 日光過敏症
- 低血糖
- アキレス腱炎、アキレス腱断裂：60歳以上の高齢者で(http://www.bmj.com/content/324/7349/1306.full)
適応
第一選択となる適応(IRE.158)
「合成抗菌剤」
- 英
- synthetic antibacterial drug, synthetic antimicrobial, synthetic antibacterial medicine, synthetic antimicrobials