コレスチラミン
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Japanese Journal
- 14-7-4 高コレステロール血症治療剤、コレスチラミン(クエストラン[○!R])の臨床効果に及ぼす服薬指導の影響
- 平田 瑞穂,佐々木 ひろみ,上能伊 公雄,岡野 善郎,嶋 剋人,松田 光雄,上垣 内敬
- 日本病院薬学会年会講演要旨集 7, 308, 1997-08-15
- NAID 110001267125
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- クエストランとは?コレスチラミンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 成分(一般名) : コレスチラミン 製品例 : クエストラン粉末44.4% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 高脂血症用 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
クエストラン粉末44.4%
組成
有効成分
添加物
- アラビアゴム末、ポリソルベート80、アルギン酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、無水クエン酸、香料、黄色5号、精製白糖
禁忌
- 完全な胆道の閉塞により胆汁が腸管に排泄されない患者[本剤は、腸管内で胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより、コレステロールを低下させる薬剤であるため効果がない。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 高コレステロール血症
- レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去
高コレステロール血症
- 通常成人にはコレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日2〜3回服用する。
レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去
- 通常成人にはコレスチラミン無水物として1回4gを水約100mLに懸濁し、1日3回服用する。レフルノミド製剤投与による重篤な副作用発現時にはコレスチラミン無水物として1回8gを水約200mLに懸濁し、1日3回服用する。
レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去の場合
- 通常、本剤1回9g(コレスチラミン無水物として4g)を1日3回服用する場合、服用期間は17日間を目安とする。
レフルノミド製剤投与による重篤な副作用発現時には、本剤1回18g(コレスチラミン無水物として8g)を1日3回服用し、服用期間は11日間を目安とすること。
なお、患者の臨床症状及び検査所見の推移により服用期間を調節すること。
- レフルノミド製剤投与中止後に妊娠を希望する女性には、本剤による薬物除去法施行後少なくとも2回、血漿中レフルノミドの活性代謝物であるA771726濃度を測定し、2回の測定値が胎児へのリスクが極めて低いと考えられる0.02μg/mL未満であることを確認する。血漿中A771726濃度の測定間隔は14日以上とする。血漿中A771726濃度が0.02μg/mL以上であった場合、本剤の投与を継続すること。
慎重投与
- 便秘を起こしやすい患者又は痔疾患の患者[症状を増悪させるおそれがある。]
- 消化管潰瘍又はその既往歴のある患者[物理的な刺激により症状を増悪させるおそれがある。]
- 出血傾向のある患者[ビタミンKの吸収を阻害するおそれがある。]
- 肝疾患・肝機能障害又はその既往歴のある患者[AST(GOT)、ALT(GPT)上昇等の肝機能検査値異常の発現頻度が高くなるおそれがある。]
- 高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]
重大な副作用
腸閉塞
頻度不明
- 腸閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血中コレステロール低下作用9〜15)
- コレステロール高含有飼料を給与したラット、ニワトリ、ウサギ、ブタにおいて血中コレステロールを著明に低下させ、また食中脂質により誘発させたニワトリのアテローム性動脈硬化に対する治療効果が、その血中コレステロール低下作用と相関して認められた。
作用機序9〜15)
- 腸管内において胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより、外因性のコレステロールの吸収が阻害される。また、排泄量の増大による胆汁酸の減少を補償するために、肝においてはコレステロールから胆汁酸への異化が亢進する。これらの作用により血中コレステロールを低下させると考えられている。
またコレスチラミンが、胆汁中に排泄されたレフルノミドの活性代謝物を吸着することにより消化管からの再吸収を抑制し、レフルノミドの活性代謝物の体外排泄を促進させると考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- Polystyrene benzyltrimethylammonium chloride
分子式
分子量
性 状
なにおいがあり、味はない。本品は水、エタノール(95)、クロロホルム又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- cholestyramine
- 商
- クエストラン
- 関
-
概念
- 高分子陰イオン交換樹脂。
- 不溶性の4級アンモニウム型陰イオン交換樹脂 → negative chargeを持つ物質、胆汁酸の吸着を目的として用いる。
作用機序
- 「クエストラン粉末44.4% 」より引用
- 腸管内において胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより、外因性のコレステロールの吸収が阻害される。また、排泄量の増大による胆汁酸の減少を補償するために、肝においてはコレステロールから胆汁酸への異化が亢進する。これらの作用により血中コレステロールを低下させると考えられている。
- またコレスチラミンが、胆汁中に排泄されたレフルノミドの活性代謝物を吸着することにより消化管からの再吸収を抑制し、レフルノミドの活性代謝物の体外排泄を促進させると考えられている。
効能又は効果/用法及び用量
- 「クエストラン粉末44.4% 」より引用
- 高コレステロール血症
- レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去
適応
- 1)高コレステロール血症
- 2)レフルノミドの活性代謝物の体内からの除去 保険適用の対象:他の薬剤の用量に比べ大量に投与され、かつ、微粉末の製剤であるため、服用時に患者の肉体的負担が大きいことから、一般に高コレステロール血症の治療薬の選択においては、他の薬剤が優先して使用される。ただし、家族性高コレステロール血症の重症例の治療においては、不可欠な製剤として使用されるものであること(昭和60年7月19日保険発第78号厚生省保険局医療課長通知)
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189009R1032_1_01/2189009R1032_1_01?view=body
[★]
商品
[★]
- 英
- id
- 独
- Es
- 同
- イド
- 関
- リビドー
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック(Georg・Groddeck)の『エスとの対話』("Gesellschaft")などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。(なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド(ラテン語)と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。)自我参照。(wikipedia jaより)
参考
[★]
- 英
- estrane
- 関
- ステロイド、ステロイドホルモン