UpToDate Contents

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1. スタチン系およびフィブラート系以外の薬剤による脂質低下 lipid lowering with drugs other than statins and fibrates
2. 心血管疾患の二次予防における脂質低下療法の強度 intensity of lipid lowering therapy in secondary prevention of cardiovascular disease
3. スタチン：作用、副作用、および投与 statins actions side effects and administration
4. スタチン誘発性ミオパチー statin myopathy
5. HDLコレステロール：異常値の臨床的側面 hdl cholesterol clinical aspects of abnormal values

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

HMG-CoA還元酵素阻害剤
高脂血症治療剤

販売名

リポバトール錠5

組成

成分・分量(1錠中)

日局シンバスタチン 5mg

添加物

乳糖水和物、アルファー化デンプン、セルロース、クロスポビドン、クエン酸水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、BHA、ステアリン酸Mg

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な肝障害のある患者［本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝障害を悪化させるおそれがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
イトラコナゾール、ミコナゾール、アタザナビル、サキナビルメシル酸塩、テラプレビルを投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

高脂血症、家族性高コレステロール血症

通常、成人にはシンバスタチンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合は1日20mgまで増量できる。

あらかじめ高脂血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮すること。
服用時間：コレステロールの生合成は夜間に亢進することが報告されており、朝食後に比べ、夕食後投与がより効果的であることが確認されている。したがって、本剤の適用にあたっては、1日1回夕食後投与とすることが望ましい。

慎重投与

アルコール中毒者、肝障害又はその既往歴のある患者［本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝障害を悪化させるおそれがある。また、アルコール中毒者では横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。（「重大な副作用」の項参照）］
腎障害又はその既往歴のある患者［横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能の悪化が認められている。］
甲状腺機能低下症の患者、遺伝性の筋疾患（筋ジストロフィー等）又はその家族歴のある患者、薬剤性の筋障害の既往歴のある患者［横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。（「重大な副作用」の項参照）］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

横紋筋融解症、ミオパチー（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがある。また、ミオパチーがあらわれることがあるので、広範な筋肉痛、筋肉圧痛や著明なCK(CPK)の上昇などに注意すること。異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸（頻度不明）：肝炎、黄疸等の肝機能障害があらわれることがある。また、まれに肝不全に至ることがあるので、定期的に肝機能検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
末梢神経障害（頻度不明）：四肢の感覚鈍麻、しびれ感・冷感等の感覚障害、あるいは筋力低下等の末梢神経障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
血小板減少（頻度不明）：血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
過敏症候群（頻度不明）：ループス様症候群、血管炎等を含む過敏症候群が報告されているので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
間質性肺炎（頻度不明）：間質性肺炎があらわれることがあるので、長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

シンバスタチンは吸収後肝臓で加水分解され、活性型のオープンアシド体となる。オープンアシド体はコレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的かつ拮抗的に阻害することにより、血中総コレステロールを低下させる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：シンバスタチン　(Simvastatin)
化学名：(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl 2,2-dimethylbutanoate
構造式：
分子式：C₂₅H₃₈O₅
分子量：418.57
性状　：シンバスタチンは白色の結晶性の粉末である。アセトニトリル、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。