ビノグラック

クロフィブラート

UpToDate Contents

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• 1. フィブラート系薬剤による脂質低下 lipid lowering with fibric acid derivatives
• 2. クリグラー・ナジャー症候群 crigler najjar syndrome
• 3. 中枢性尿崩症の治療 treatment of central diabetes insipidus
• 4. 胆石の疫学および危険因子 epidemiology of and risk factors for gallstones
• 5. 夜間の足痙攣 nocturnal leg cramps

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クロフィブラートとは?クロフィブラートの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 高脂質血症用剤

販売名

ビノグラック

組成

成分・含量

• 1カプセル中日局クロフィブラート250mg

添加物

• ゼラチン、グリセリン、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、赤色105号、黄色5号

禁忌

• 胆石又はその既往歴のある患者
  〔本剤はコレステロールの胆汁中への排泄を促進するので、胆石形成能が上昇するおそれがある。〕
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人・授乳婦
  〔「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

効能または効果

• 高脂質血症
• クロフィブラートとして、通常成人1日750〜1500mgを2〜3回に分けて経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 肝・腎障害又はその既往歴のある患者
  〔本剤の代謝、排泄が抑制され、症状の誘発又は悪化をまねくおそれがある。〕
• 高齢者（「5.高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

横紋筋融解症

• 特に腎機能障害を有する患者において、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れ、これに伴って急激に腎機能が悪化することがあるので注意すること。

無顆粒球症

• 無顆粒球症が現れることがある。

薬効薬理

• 作用機序の大部分は解明されていないが、ビノグラックはラットで肝コレステロール合成を阻害し^4）、ヒトでもコレステロール合成を阻害し、中性ステロールの排泄を増加させる^5）患者では血漿コレステロール値より血漿トリグリセライド値をより強く低下させるという。血清リポ蛋白への効果は超低密度リポ蛋白（VLDL）を特に減少させる。^6）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• クロフィブラート（Clofibrate）

化学名

• Ethyl 2- (4-chlorophenoxy) -2-methylpropanoate

分子式

• C₁₂H₁₅ClO₃

分子量

• 242.70

性状

• 無色〜淡黄色の澄明な油状の液で、特異なにおいがあり、味は初め苦く後に甘い。
  メタノール、エタノール（95）、エタノール（99.5）、ジエチルエーテル又はヘキサンと混和し、水にほとんど溶けない。
  光によって徐々に分解する。

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「フィブラート」

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英

fibrate

関

フィブラート系薬物、高脂血症治療薬

• fibric acidの誘導体(fibric acid derivatves)

• PPAR activators
• HDL↑、LDL↓
• peroxisome proliferator activated receptor(PPAR)を介して薬理作用を発現←転写因子
• PPARα：肝臓、褐色脂肪細胞で発現。腎臓、心臓、骨格筋でやや発現 (GOO.957)

作用：(1)脂肪酸酸化、LPL合成↑、apoC-III↓ (GOO.957)

apoC-IIIは肝臓分解やレセプターを介した(LDLなどの)取り込みのinhibitorとして機能 (GOO.957)

HDL-Cの増加はapoA-IとApoA-IIの発現を刺激することによる (GOO.957)

フィブラート系薬物

• フェノフィブラート fenofibrate (リピディル、トライコア)：核内受容体PPARαを活性化し、血中コレステロールとトリグリセリドを低下。肝障害と腎障害に注意。1日1回。尿酸排泄促進作用もあり。
• ベザフィブラート bezafibrate (ベザトール、ベザリップ)：透析患者など腎障害に注意する。総コレステロール、TGを低下。1日2回
• クロフィブラート (ビノグラック)：Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症によく反応。1日2～3回
• クリノフィブラート (リポクリン)：VLDL、LDLを低下、HDLを増加1日3回

「クロフィブラート」

　　[★]

英

clofibrate, clofibric acid

商

デリバ、ビノグラック

関

フィブラート系薬物、高脂血症治療薬

「ラック」

　　[★]

英

rack

関

試験管立て