プロブコール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ピヨコール錠250mg
組成
- 1錠中、プロブコール250mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースＣａ、ステアリン酸Ｍｇ、酸化チタン、タルクを含有する。
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な心室性不整脈(多源性心室性期外収縮の多発)のある患者
- ［より重篤な心室性不整脈(Torsades de pointes)を起こすおそれがある。］
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 高脂血症(家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む。)
- 通常、成人にはプロブコールとして１日量500mgを２回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、家族性高コレステロール血症の場合は、プロブコールとして１日量1,000mgまで増量することができる。
慎重投与
心筋梗塞の新鮮例及びうっ血性心不全のある患者
心室性不整脈のある患者(［禁忌］の項参照)
ＱＴ延長を起こしやすい患者(先天性ＱＴ延長症候群、低カリウム血症等)
重大な副作用
心室性不整脈(Torsades de pointes)、失神(いずれも頻度不明)
- 著明なＱＴ延長に伴う心室性不整脈(Torsades de pointes)、失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化管出血、末梢神経炎(いずれも頻度不明)
- 消化管出血、末梢神経炎があらわれたとの報告がある。
横紋筋融解症(頻度不明)
- 筋肉痛、脱力感、ＣＫ(ＣＰＫ)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 4,4'-[Propan-2,2-diylbis(sulfandiyl)]bis[2,6-bis(1,1-dimethylethyl)phenol]
分子式
分子量
性状
テトラヒドロフランに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に淡黄色となる。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- probucol
- 商
- クラフェデン、サクベルコート、シンレスタール、ダウンオイール、ピヨコール、フッコラート、プロスエード、ライドラース、ロレルコ、ワニール
- 高脂血症治療薬
- 家族性高コレステロール血症(FHホモ)にも適応可能
- 黄色腫・動脈硬化巣の退縮作用がある
- 強い抗酸化作用→酸化LDL産生を抑制
- 産生LDLの産生抑制により、マクロファージの貪食を抑制する→CETP活性亢進→コレステロールの逆転送活性化
薬理作用
- 血症TG↓、血症TC↓
- LDL受容体非依存的にLDL異化→胆汁への排泄作用↑
- →家族性高コレステロール血症の適応となる
作用機序
副作用
- CETP活性亢進による