リポクリン

クリノフィブラート

Japanese Journal

糖尿病患者の高コレステロール血症に対するリポクリンの効果

動脈硬化 13(5), 1143-1148, 1985
NAID 130004883298

高脂血症患者のリポ蛋白構成脂質に及ぼすクリノフィブレート(リポクリン<sup>®</sup>)の影響

動脈硬化 11(6), 1287-1295, 1984
NAID 130004882882

41)高脂血症患者の血清リポ蛋白ならびにアポリポ蛋白組成に対する血清脂質低下剤クリノフィブラート(リポクリン)の影響 : 日本循環器学会第41回中国・四国地方会

Japanese circulation journal 47(SupplementII), 369, 1983-12-01
NAID 110002650859

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クリノフィブラート:リポクリン

リポクリンとは?クリノフィブラートの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。すべての副作用を掲載しているわけではありません。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

リポ蛋白代謝改善剤

販売名

リポクリン錠200

組成

有効成分

1錠中クリノフィブラート200mgを含有する。

添加物

カルメロースカルシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

効能または効果

高脂質血症
通常、成人1日クリノフィブラートとして600mgを3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

腎障害又はその既往歴のある患者〔「重要な基本的注意」の項参照〕
肝障害又はその既往歴のある患者

重大な副作用

横紋筋融解症

フィブラート系薬剤で、腎機能障害を有する患者において、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急激に腎機能が悪化することがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

リポ蛋白代謝に対する作用

高脂質血症患者を対象とした試験で、血清中のLPL（リポ蛋白リパーゼ）、LCAT（Lecithin cholesterol acyltransferase）活性等を亢進し、リポ蛋白VLDL、LDL分画のコレステロール、トリグリセライドを低下させ、一方HDL-コレステロールを増加させる。¹⁰⁾^〜¹³⁾

血管壁及びLDL-レセプターに対する作用

動脈硬化ラットを用いた実験で、血管壁細胞内でのコレステロール代謝の改善作用を示す。¹⁴⁾
高脂質血症患者及び成人健常者を対象とした試験で、LDL-レセプター活性の増加作用が認められている。¹⁵⁾

脂質生合成に対する作用

ラット肝切片を用いた実験で、肝におけるトリグリセライドの生合成に対しては、アセチルCoAから脂肪酸合成を抑制し、コレステロールの生合成に対しては、アセチルCoAからメバロン酸にいたる合成過程を抑制する。また、ラット、マウス及びウサギの実験で、肝重量に影響を与えない用量で血清脂質を低下させることが認められている。¹⁶⁾^〜¹⁹⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

クリノフィブラート（Clinofibrate）

化学名

2,2'-(4,4'-Cyclohexylidenediphenoxy)-2,2'-dimethyldibutanoic acid

分子式（分子量）

C₂₈H₃₆O₆（468.58）

性状

白色〜帯黄白色の粉末で、におい及び味はない。メタノール、エタノール(99.5)、アセトン又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。

融点

約146℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「高脂血症用剤」「フィブラート」「クリノフィブラート」
関連記事	「リン」

「高脂血症用剤」

商品

「フィブラート」

英: fibrate
関: フィブラート系薬物、高脂血症治療薬

fibric acidの誘導体(fibric acid derivatves)

PPAR activators
HDL↑、LDL↓
peroxisome proliferator activated receptor(PPAR)を介して薬理作用を発現←転写因子
PPARα：肝臓、褐色脂肪細胞で発現。腎臓、心臓、骨格筋でやや発現 (GOO.957)

作用：(1)脂肪酸酸化、LPL合成↑、apoC-III↓ (GOO.957)

apoC-IIIは肝臓分解やレセプターを介した(LDLなどの)取り込みのinhibitorとして機能 (GOO.957)

HDL-Cの増加はapoA-IとApoA-IIの発現を刺激することによる (GOO.957)

フィブラート系薬物

フェノフィブラート fenofibrate (リピディル、トライコア)：核内受容体PPARαを活性化し、血中コレステロールとトリグリセリドを低下。肝障害と腎障害に注意。1日1回。尿酸排泄促進作用もあり。
ベザフィブラート bezafibrate (ベザトール、ベザリップ)：透析患者など腎障害に注意する。総コレステロール、TGを低下。1日2回
クロフィブラート (ビノグラック)：Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症によく反応。1日2～3回
クリノフィブラート (リポクリン)：VLDL、LDLを低下、HDLを増加1日3回

「クリノフィブラート」

英: clinofibrate
商: リポクリン
関: クリノフィブレート

「リン」

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

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