UpToDate Contents
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- 1. 二次予防における脂質（高コレステロール血症を含む）の治療 treatment of lipids including hypercholesterolemia in secondary prevention
- 2. 一次予防における脂質（高コレステロール血症を含む）の治療 treatment of lipids including hypercholesterolemia in primary prevention
- 3. 脂質疾患に対するスクリーニング screening for lipid disorders
- 4. Dyslipidemia in children: Definition, screening, and diagnosis
- 5. HDLコレステロール：異常値の臨床的側面 hdl cholesterol clinical aspects of abnormal values
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高コレステロール血症治療剤
販売名
コレバイン錠500mg
組成
有効成分（1錠中）
- コレスチミド 500mg
添加物
- 二酸化ケイ素，硬化油，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，タルク
禁忌
- 胆道の完全閉塞した患者〔本剤の血清コレステロール低下作用は，主に腸管内で胆汁酸と結合してその糞中排泄量を増大させることにより発現するため効果が期待できない．〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 腸閉塞の患者〔本剤が腸管内で膨潤し，腸管穿孔を起こすおそれがある．〕
効能または効果
- 高コレステロール血症，家族性高コレステロール血症
- 通常，成人にはコレスチミドとして1回1.5g（錠は3錠，ミニは1.81g）を1日2回，朝夕食前に水とともに経口投与する．
ただし，症状，服用状況を考慮して朝夕食後投与とすることもできる．なお，年齢，症状により適宜増減するが，最高用量は1日4gとする． - 朝夕食後投与の成績は一般臨床試験によるものであり，原則として朝夕食前投与とする．
慎重投与
- 便秘の患者又は便秘を起こしやすい患者〔症状を悪化させ，腹痛，嘔吐等があらわれるおそれがある．なお，症状が悪化した場合，腸閉塞に至るおそれがある．〕
- 腸管狭窄のある患者〔本剤が腸管内で膨潤し，腸閉塞，腸管穿孔を起こすおそれがある．〕
- 腸管憩室のある患者〔腸管穿孔を起こした例が報告されている．〕
- 高齢者又は嚥下困難のある患者〔誤って気道に入った本剤が膨潤し，呼吸困難を起こした症例が報告されている．〕
- 痔疾患を有する患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
- 消化管潰瘍又はその既往歴のある患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
- 出血傾向を有する患者〔出血傾向を増強するおそれがある．〕
- 肝疾患・肝機能障害又はその既往歴のある患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
重大な副作用
腸管穿孔，腸閉塞（いずれも頻度不明）
- 腸管穿孔，腸閉塞があらわれることがあるので，観察を十分に行い，高度の便秘，持続する腹痛，嘔吐等の異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．
横紋筋融解症（頻度不明）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，筋肉痛，脱力感，CK(CPK)上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
作用機序16〜18）
- コレスチミドは消化管で胆汁酸を吸着し，その排泄促進作用により胆汁酸の腸肝循環を阻害し，肝におけるコレステロールから胆汁酸への異化を亢進する．その結果，肝のコレステロールプールが減少するため，この代償作用として，肝LDL受容体の増加による血中LDLの取込み亢進が生じ，血清総コレステロールが減少する．なお，外因性コレステロールの直接の吸着あるいは胆汁酸ミセル形成阻害によるコレステロール吸収阻害も血清総コレステロールの減少に寄与するものと考えられている．
胆汁酸及びコレステロール吸着作用18）
- In vitroでコレスチミドは各種胆汁酸を吸着した．また，胆汁酸・脂質複合体ミセルに対してもその構成成分（コール酸，オレイン酸，モノオレイルグリセロール，リン脂質，コレステロール）を吸着した．
胆汁酸及びコレステロールの吸収抑制，排泄促進作用16,17）
- ラットへの経口投与により門脈血中総胆汁酸濃度と腹部リンパ管内の総コレステロールは有意に減少した．また，ウサギヘの経口投与により糞中胆汁酸排泄量の有意な増加と糞中コレステロール排泄量の有意な増加が認められた．
LDL-レセプターに対する作用16,17）
- ウサギヘの経口投与により肝臓中のLDL-レセプターmRNA発現は増加した．また，ハムスターへの経口投与によりLDLクリアランスが増加した．
血中コレステロール低下作用16,17）
- コレステロール食を負荷したラット及びウサギにおいて，血中コレステロール低下作用が認められ，ウサギにおいてはその作用に基づくと考えられる動脈壁脂質沈着抑制作用が認められた．
- コレステロール食負荷ウサギにおいて，プラバスタチンナトリウム（HMG-CoA還元酵素阻害剤）と併用することにより血中コレステロール低下作用に対する併用効果が認められた．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- コレスチミド，Colestimide（JAN），Colestilan（INN）
化学名
- 2-Methylimidazole-epichlorohydrin copolymer
性状
- 白色〜微黄白色の粉末でにおいはなく，各種の溶媒にほとんど溶けない．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「高脂血症用剤」「コレスチミド」 |
「高脂血症用剤」
商品
- EPL
- MDSコーワ
- アトルバスタチン
- アニベソールSR
- アルセチン
- エラスチーム
- エルモナーゼ
- クエストラン
- クラフェデン
- クレストール
- クロフィブラート
- コトモール
- コレキサミン
- コレバイン
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- シンバスタチン
- シンレスタール
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- ワニール
「コレスチミド」
- 英
- colestimide
- 同
- コレスチラン colestilan
- 商
- コレバイン