プロスエード

プロブコール

UpToDate Contents

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プロスエード（高コレステロール血症の治療薬）について主な作用副作用用い方と注意点を説明します ... 主な作用コレステロールの胆汁への排泄を促進するほか、血中でコレステロールの運搬役をするLDLリポタンパクの代謝を促進 ...

プロスエード - 国語・英和・和英・類語・中国語辞書検索 - goo辞書

プロスエードとは。効果、副作用、使用上の注意。血液中のコレステロールの排泄(はいせつ)を促し、肝臓でのコレステロールの生成を抑える作用がある薬です。作用は強力で、長期間使用しても効果が変わらない薬です。ほかの ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

高脂血症治療剤

販売名

プロスエード錠250mg

組成

プロスエード錠250mgは、１錠中に日局プロブコール250mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、クロスカルメロースNa、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、サラシミツロウ、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースを含有する。

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な心室性不整脈(多源性心室性期外収縮の多発)のある患者〔より重篤な心室性不整脈(torsades de pointes)を起こすおそれがある。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

高脂血症(家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む。)
通常、成人にはプロブコールとして１日量500mg(本剤２錠)を２回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、家族性高コレステロール血症の場合は、プロブコールとして１日量1,000mg(４錠)まで増量することができる。

慎重投与

心筋梗塞の新鮮例及びうっ血性心不全のある患者〔心室性不整脈を起こすおそれがある。〕
心室性不整脈のある患者(「禁忌」の項参照)
QT延長を起こしやすい患者(先天性QT延長症候群、低カリウム血症等)〔心室性不整脈を起こすおそれがある。〕

重大な副作用

（頻度不明）
心室性不整脈(torsades de pointes)、失神：著明なQT延長に伴う心室性不整脈(torsades de pointes)、失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化管出血、末梢神経炎：消化管出血、末梢神経炎があらわれたとの報告がある。
横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

LDL-コレステロールの酸化変性を抑え、マクロファージの泡沫細胞化を抑制して、抗動脈硬化作用を示す。
LDL-コレステロールを著明に低下させる。
臨床的に高脂血症に随伴する黄色腫の退縮効果が認められ、又家族性高コレステロール血症患者ではヘテロ接合体性の患者のみならずホモ接合体性の患者でも有効である。
作用機序は、肝でのコレステロール生合成の抑制、コレステロールの胆汁酸への異化排泄促進等が考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

プロブコール(Probucol)

化学名

4,4´-[Propan-2,2-diylbis(sulfandiyl)]bis[2,6-bis(1,1-dimethylethyl)phenol]

分子式

C₃₁H₄₈O₂S₂

分子量

516.84

融点

125〜128℃

性状

プロブコールは白色の結晶性の粉末である。テトラヒドロフランに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に淡黄色となる。

★リンクテーブル★

リンク元	「高脂血症用剤」「ミツロウ」「プロブコール」
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「高脂血症用剤」

商品

「ミツロウ」

英: yellow bees wax
ラ: cera flava
同: 黄蝋
商: アストフィリン配合、アスパラ配合、アミノ安息香酸エチル、アミプリン、ウイルソン、ウテメック、エリスロマイシン、オーネスST配合、グリジール、クロルプロマジン塩酸塩、コンスーン、コントール、サーカネッテン配合、サトウザルベ、サラシミツロウ、ダイプロセル、テクスメテン、デルモランF、トリラホン、ドンペリドン、ナーセット配合、ネストップ、ノンネルブ、パスタロン、ファモチジン、フッコラート、プラノバール配合、フルコートF、プレドニゾロン、プロスエード、ベリチーム配合、ボーンワックス、ボラザG、マゴチロン、レマルク、亜鉛華、塩酸クロルプロマジン、吸水軟膏、紫雲膏、親水ワセリン、単軟膏、白色軟膏

「プロブコール」

英: probucol
商: クラフェデン、サクベルコート、シンレスタール、ダウンオイール、ピヨコール、フッコラート、プロスエード、ライドラース、ロレルコ、ワニール

高脂血症治療薬
家族性高コレステロール血症(FHホモ)にも適応可能
黄色腫・動脈硬化巣の退縮作用がある
強い抗酸化作用→酸化LDL産生を抑制

産生LDLの産生抑制により、マクロファージの貪食を抑制する→CETP活性亢進→コレステロールの逆転送活性化

薬理作用

血症TG↓、血症TC↓
LDL受容体非依存的にLDL異化→胆汁への排泄作用↑

→家族性高コレステロール血症の適応となる

作用機序

副作用

QT延長を伴う心室性不整脈(torsades de pointes)
HDL-C低下作用

CETP活性亢進による

「プロ」

英: pro

パーセントを表す独語Prozentの略

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