英: carteolol
商: カルテロール、カルノノン、チオグール、チスタロール、ブロキレート、ブロキレートＰＦ、ベタメノール、ミケラン Mikelan、ミケランLA、メルカトア、リエントン
化: 塩酸カルテオロール carteolol hydrochloride
関: 交感神経拮抗薬一覧。眼科用剤

非選択的β遮断薬
内因性交感神経刺激作用有り

β₁抑制作用が過剰となりにくい

膜安定化作用無し

適応

本態性高血圧症、心臓神経症、不整脈、狭心症
緑内障、高眼圧症

添付文書

ミケラン点眼液1%／ミケラン点眼液2%

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319701Q1021_1_12/1319701Q1021_1_12?view=body

カルテロール錠５mg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2123005F1206_1_04/2123005F1206_1_04?view=body

UpToDate Contents

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1. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma

Japanese Journal

カルテオロール塩酸塩による接触皮膚炎の1例 (特集湿疹・皮膚炎)

皮膚科の臨床 58(13), 1940-1944, 2016-12
NAID 40021030552

カルテオロール塩酸塩2%/ラタノプロスト0.005%配合点眼液(OPC-1085EL点眼液)の薬物動態と安全性

あたらしい眼科 33(9), 1369-1375, 2016-09
NAID 40020968702

カルテオロール塩酸塩持続性点眼液とラタノプロスト点眼液の併用療法とラタノプロスト・チモロールマレイン酸塩配合点眼液の眼圧下降効果および安全性の比較

あたらしい眼科 32(3), 425-428, 2015-03
NAID 40020415270

カルテオロール塩酸塩LA点眼液「わかもと」のヒト角膜上皮細胞への影響と保存効力の検討

あたらしい眼科 31(9), 1374-1378, 2014-09
NAID 40020217844

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

ブロキレート点眼液１％

組成

有効成分

カルテオロール塩酸塩

分量 (1mL中)

10mg

添加物

ベンザルコニウム塩化物、無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム、等張化剤

禁忌

コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック (II・III度)、心原性ショックのある患者［β−受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

緑内障、高眼圧症
通常、1％製剤を 1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2％製剤を用いて 1回1滴、1日2回点眼する。

慎重投与

肺高血圧による右心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
うっ血性心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
コントロール不十分な糖尿病の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］

重大な副作用

喘息発作

(頻度不明)

喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

失神

(頻度不明)

高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症

(頻度不明)

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

生物学的同等性試験

家兎正常眼圧に対する効果¹⁾

家兎の正常眼圧を用いて、ブロキレート点眼液1％及び2％とそれぞれの標準製剤について、眼圧下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された (t検定)。

〔ブロキレート点眼液2％の結果〕

家兎実験的高眼圧に対する効果¹⁾

家兎のカフェイン負荷による実験的高眼圧を用いて、ブロキレート点眼液1％及び2％とそれぞれの標準製剤について、眼圧上昇抑制・下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された (t検定)。

〔ブロキレート点眼液2％の結果〕

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

カルテオロール塩酸塩　Carteolol Hydrochloride

化学名：

5-[(2RS )-3-(1, 1-Dimethylethyl) amino-2-hydroxypropyloxy]-3, 4-dihydroquinolin-2 (1H )-one monohydrochloride

分子式：

C₁₆H₂₄N₂O₃・HCl

分子量：

328.83

融点：

約277℃ (分解)

性状：

カルテオロール塩酸塩は、白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール (95) 又は酢酸 (100) に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液 (1→20) は旋光性を示さない。