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- 1. 原発性乳児緑内障primary infantile glaucoma [show details]
…inhibitors, prostaglandin analogs, miotics, and sympathomimetics . Beta blockers (eg, betaxolol, carteolol, levobunolol, metipranolol, timolol) work by decreasing aqueous production. Side effects include … include bronchospasm, apnea, and bradycardia. Prostaglandin analogs (eg, bimatoprost, latanoprost, travoprost, unoprostone) improve aqueous outflow, primarily via the uveoscleral pathway. Side effects include…
- 2. 開放隅角緑内障：治療open angle glaucoma treatment [show details]
… latanoprost and bimatoprost were found to have greater reductions in IOP compared with timolol . Although all of the prostaglandins were associated with hyperemia, latanoprost was less… Such combinations should not be used as initial treatment, but for patients requiring treatment with two of these drug classes they offer convenience and cost advantages. Combination products containing…
- 3. 円形脱毛症：マネージメントalopecia areata management [show details]
… results of a retrospective study that suggest that combination therapy with DPCP and anthralin is more effective than DPCP monotherapy .… Of 44 patients with eyelash alopecia treated with latanoprost ophthalmic solution for two years,…
- 4. 慢性B型肝炎ウイルス感染に対する併用療法combination therapy for chronic hepatitis b virus infection [show details]
…However, none of the combination approaches have been approved for routine use. This topic review will summarize experience with combination therapy for chronic HBV infection. The combination of lamivudine …
- 5. 男性における男性型脱毛症の治療treatment of androgenetic alopecia in men [show details]
… minoxidil in combination, and finasteride plus ketoconazole 2% shampoo . Increased hair growth was detected in all groups. Patients who received finasteride alone or in combination with minoxidil… with 16 male patients showed improvement in hair density using the topical prostaglandin analogue latanoprost 0.1% . Topical ketoconazole 2% shampoo may also have some efficacy in treatment of androgenetic…
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ミケルナ配合点眼液
組成
有効成分
- 1mL中
カルテオロール塩酸塩20mg、ラタノプロスト50μg
添加物
- アルギン酸、ホウ酸、エデト酸ナトリウム水和物、ポリソルベート80、水酸化ナトリウム（pH調整剤）、精製水
禁忌
- コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（II・III度）、心原性ショックのある患者［β-受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
- 気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 1回1滴、1日1回点眼する。
- 他の点眼剤を併用する場合には、本剤投与前に少なくとも10分間の間隔をあけて、本剤を最後に点眼すること。（「重要な基本的注意 2.」の項参照）
- 頻回投与により眼圧下降作用が減弱する可能性があるので、1日1回を超えて投与しないこと。
慎重投与
- 肺高血圧による右心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
- うっ血性心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
- コントロール不十分な糖尿病の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
- 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
- 無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者［嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下を起こすとの報告がある。］
- 眼内炎（虹彩炎、ぶどう膜炎）のある患者［眼圧上昇がみられたことがある。］
- ヘルペスウイルスが潜在している可能性のある患者［角膜ヘルペスがみられたことがある。］
- 妊婦、産婦、授乳婦等（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
重大な副作用
喘息発作（頻度不明*）
- 喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
失神（頻度不明*）
- 高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症（頻度不明*）
- 房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
虹彩色素沈着（頻度不明*）
- 虹彩色素沈着があらわれることがあるので、患者を定期的に診察し、虹彩色素沈着があらわれた場合には臨床状態に応じて投与を中止すること。（「重要な基本的注意 4.」の項参照）
- カルテオロール塩酸塩点眼液の類薬で、眼類天疱瘡、脳虚血、脳血管障害、全身性エリテマトーデスの報告がある。
薬効薬理
眼圧下降作用
カルテオロール塩酸塩
- 白色及び有色ウサギの水負荷高眼圧モデルを用いた検討において、カルテオロール塩酸塩持続性点眼液の眼圧上昇抑制の持続性が認められた7）。
- ウサギにカルテオロール塩酸塩0.25〜2％液を点眼した場合、用量依存的で持続的な眼圧下降が認められている8）。
- ウサギの水負荷眼圧上昇試験において、カルテオロール塩酸塩0.1〜2％液点眼により眼圧上昇の有意な抑制が認められている8）。
- ビーグル犬にカルテオロール塩酸塩1〜4％液を1回0.1mL、1日2回、連続8週間点眼しても眼圧下降作用の減弱は認められていない8）。
ラタノプロスト
- カニクイザルを用いた試験で、ラタノプロストは顕著な眼圧下降作用を示した9）。
作用機序
カルテオロール塩酸塩
- カルテオロール塩酸塩は内因性交感神経刺激様作用を有するβ受容体遮断薬である10）。健康成人におけるフルオロフォトメトリー試験11）の結果並びに緑内障及び高眼圧症患者におけるトノグラフィー試験12）の結果から、カルテオロール塩酸塩は房水産生の抑制により眼圧を下降させるものと推察されている。
ラタノプロスト
- ラタノプロストはプロスタグランジンF2α誘導体である。カニクイザルを用いた試験13）の結果並びに健康成人における点眼後のフルオロフォトメトリー試験14）の結果から、ラタノプロストは房水の流出経路のうち、ぶどう膜強膜路からの流出促進作用により眼圧を下降させるものと推察されている。
眼底血流増加作用
- 健康成人にカルテオロール塩酸塩持続性点眼液２％を1回点眼し、レーザースペックル法により視神経乳頭での組織血流量を測定したところ、視神経乳頭近傍上耳側網脈絡膜において組織血流の指標となるMean blur rate（MBR）値の有意な増加が認められている15）。
有効成分に関する理化学的知見
カルテオロール塩酸塩
一般名
- カルテオロール塩酸塩〔Carteolol Hydrochloride（JAN）〕
化学名
- 5-［（2RS）-3-（1,1-Dimethylethyl）amino-2-hydroxypropyloxy］-3,4-dihydroquinolin-2（1H）-one monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）又は酢酸（100）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
融点
ラタノプロスト
一般名
- ラタノプロスト〔Latanoprost（JAN）〕
化学名
- （+）-Isopropyl（Z）-7-［（1R,2R,3R,5S）-3,5-dihydroxy-2-［（3R）-3-hydroxy-5-phenylpentyl］cyclopentyl］-5-heptenoate
分子式
分子量
性状
- 微黄色〜黄色の粘稠性のある液である。アセトニトリル、メタノール、エタノール（99.5）又は酢酸エチルに極めて溶けやすく、水又はヘキサンにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- compound、combination、mixture、compound
- 関
- 化合物、組み合わせ、混合、混合物、コンパウンド、複方、併用、化合、合併、コンビネーション、組合せ