UpToDate Contents
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- 1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 2. 思春期および成人における重症喘息の治療 treatment of severe asthma in adolescents and adults
- 3. 安定した慢性閉塞性肺疾患（COPD）のマネージメント management of stable chronic obstructive pulmonary disease
- 4. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）患者における肺過膨張 dynamic hyperinflation in patients with copd
- 5. 高齢者における喘息の診断およびマネージメント diagnosis and management of asthma in older adults
Japanese Journal
- 高速道路法面のクズ(Pueraria lobata (Willd.) Ohwi)に対する数種除草剤の防除効果
- 楠木 崇雄,川西 良宜,繁冨 剛
- 雑草研究 58(1), 28-31, 2013-03
- NAID 40019658085
- チオトロピウムの今後の展望 (特集 長時間作用性気管支拡張薬スピリーバによる治療最前線)
- 岩永 賢司,東田 有智
- 吸入療法 5(1), 50-58, 2013
- NAID 40019586210
- チオトロピウムランドマークトライアル(UPLIFT,POET) : COPD治療にチオトロピウムが与えたインパクト (特集 長時間作用性気管支拡張薬スピリーバによる治療最前線)
- 平田 一人
- 吸入療法 5(1), 38-49, 2013
- NAID 40019586172
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- 2010年5月10日 ... を追加 ‐既存の吸入用カプセル剤に加わることで、 スピリーバ R を必要とするCOPD 患者の方々のより幅広いニーズに対応‐ ... チオトロピウム）について、従来の吸入用 カプセル剤に加えて、新たなキット製剤スピリーバ R レスピマット R ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 長時間作用型吸入気管支拡張剤
販売名
スピリーバ吸入用カプセル18μg
組成
成分・含量
- １カプセル中
チオトロピウム 18μg（チオトロピウム臭化物水和物として22.5μg）
添加物
- 乳糖水和物注）
注）夾雑物として乳蛋白を含む
禁忌
- 緑内障の患者
［眼内圧を高め、症状を悪化させるおそれがある。］ - 前立腺肥大等による排尿障害のある患者
［更に尿を出にくくすることがある。］ - アトロピン及びその類縁物質あるいは本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
- 本剤は急性増悪の治療を目的として使用する薬剤ではない。
- 通常、成人には１回１カプセル（チオトロピウムとして18μg）を１日１回本剤専用の吸入用器具（ハンディヘラー）を用いて吸入する。
- 本剤は吸入用カプセルであり、必ず専用の吸入用器具（ハンディへラー）を用いて吸入し、内服しないこと。［「適用上の注意」の項参照］
- 本剤は吸入製剤であり、消化管からの吸収率は低いため、内服しても期待する効果は得られない。したがって、内服しないよう患者に十分注意を与えること。
慎重投与
- 心不全、心房細動、期外収縮の患者、又はそれらの既往歴のある患者
［心不全、心房細動、期外収縮が発現することがある。「重大な副作用」の項参照］ - 腎機能が高度あるいは中等度低下している患者（クレアチニンクリアランス値が50mL/min以下の患者）
［本剤は腎排泄型であり、腎機能低下患者では血中濃度の上昇がみられる。「薬物動態」の項参照］ - 前立腺肥大のある患者
［排尿障害が発現するおそれがある。］
重大な副作用
心不全、心房細動、期外収縮
- 心不全（１％未満注））、心房細動（1.13％注））、期外収縮（１％未満注））が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［「慎重投与」の項参照］
注）国内の臨床試験の頻度に基づく。なお、海外で実施された比較試験では、心不全及び期外収縮の発現率はプラセボ群と同様であった。
イレウス
- イレウス（頻度不明）が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊＊閉塞隅角緑内障（頻度不明）
- 閉塞隅角緑内障を誘発することがあるので、視力低下、眼痛、頭痛、眼の充血等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
気管支収縮抑制作用
- 摘出標本（モルモット22）、ヒト22））において、メサコリンあるいはフィールド電気刺激による収縮反応に対して抗コリン作用によると考えられる用量依存的な気管支収縮抑制作用を示す。また、生体位（モルモット23）、ウサギ24）、イヌ24））においても、アセチルコリンにより誘発した気管支収縮に対して抗コリン作用によると考えられる用量依存的な収縮抑制作用を示す。
作用持続時間
- 摘出標本（モルモット22,25））におけるフィールド電気刺激による収縮に対する抑制作用及び生体位（モルモット23,25））におけるアセチルコリンによる気管収縮に対する抑制作用はイプラトロピウム臭化物水和物及びオキシトロピウム臭化物よりも持続的である。また、摘出標本（ヒト22））及び生体位（イヌ24））においても、気管支収縮抑制作用は持続的である。
作用機序
- チオトロピウムは長時間持続型の選択的ムスカリン受容体拮抗薬であり、ムスカリン受容体のサブタイプであるM1〜 M5受容体にほぼ同程度の親和性を示す。7）気道においては、気道平滑筋のM3受容体に対するアセチルコリンの結合を阻害して気管支収縮抑制作用を発現する。非臨床試験（摘出標本及び生体位）において示された気管支収縮抑制作用は用量依存的であり、この作用は24時間以上持続する。24,25）この長時間持続する作用は本剤の受容体を用いた結合実験において得られた結果（M3受容体からの解離がきわめて遅いこと）に基づくと考えられ、この解離はイプラトロピウム臭化物水和物よりもさらに遅い。26）摘出標本を用いた検討により、気管支収縮に対する抑制作用（M3受容体拮抗作用）はアセチルコリン遊離増強作用（M2受容体拮抗作用）に比べ持続することが明らかとなっている。このことから、M3受容体からの解離はM2受容体からの解離に比べて遅いと考えられ22）、レセプターの解離速度の面からはM3受容体に対する選択性が高いと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C19H22BrNO4S2・H2O
分子量
- 490.43
性状
- 白色〜帯黄白色の粉末である。
メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「気管支拡張剤」「チオトロピウム」 |
「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
- アーデフィリン
- アイロミール
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- レンブリス
「チオトロピウム」
- 抗コリン薬;慢性閉塞性肺疾患治療;長時間持続型