UpToDate Contents
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- 1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
- 2. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
- 3. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
- 4. I群抗不整脈薬の主な副作用 major side effects of class i antiarrhythmic drugs
- 5. 12歳未満の小児における慢性喘息：コントローラ剤 chronic asthma in children younger than 12 years controller medications
Japanese Journal
- 安定期COPDの薬物療法 (特集 COPDの基礎と臨床)
- 西川 正憲
- 細胞 44(3), 118-122, 2012-03
- NAID 40019336333
- 割線入りテオフィリン徐放性製剤の分割による薬物溶出挙動への影響
- 石塚 和美,大貫 義則,髙山 幸三
- 薬学雑誌 132(2), 225-230, 2012
- Dividing a tablet into two halves and providing them to patients is a routine approach in clinical practice. Obviously, the drug release behavior of tablets should be constant, regardless …
- NAID 130001872013
- P1-12-3 テオフィリン徐放製剤を投与した小児気管支喘息症例の検討(P1-12 小児喘息1,ポスターセッション,第23回日本アレルギー学会春季臨床大会)
- 須田 裕一郎,小田 明子,水野 美穂子,寺田 明彦
- アレルギー 60(3・4), 460, 2011-04-10
- NAID 110008594526
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- テオフィリン徐放製剤：夜間の喘息症状コントロールで気管支拡張と抗炎症作用 - 喘息の治療法（病状の段階別） テオフィリン徐放製剤 「テオフィリン徐放製剤は、気管支拡張作用と抗炎症作用の主に二つの作用を持つ薬剤です。この ...
- - 2 - です。 【この薬を使う前に、確認すべきことは？】 次の人は、この薬を使用することはできません。 ・過去にテオフィリン徐放錠または他のキサンチン系薬剤で重篤な副作用を経験 したことがある人 次の人は、慎重に使う必要が ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- キサンチン系気管支拡張剤
販売名
テオフィリン徐放錠200mg「日医工」
組成
テオフィリン徐放錠200mg「日医工」
1錠中テオフィリン200mgを含有する。
添加物として，セルロース，硬化油，ヒプロメロースフタル酸エステル，ステアリン酸マグネシウム，無水ケイ酸を含有する。
禁忌
- 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息，喘息性（様）気管支炎，慢性気管支炎，肺気腫
- 通常，テオフィリンとして，成人1回200mg（本剤1錠）を，1日2回，朝及び就寝前に経口投与する。また，気管支喘息については，テオフィリンとして成人1回400mg（本剤2錠）を，1日1回就寝前に経口投与することもできる。
なお，年齢，症状に応じ適宜増減する。
慎重投与
- てんかんの患者［中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。］
- 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進，カテコールアミンの作用を増強することがある。］
- 急性腎炎の患者［腎臓に対する負荷を高め，尿蛋白が増加するおそれがある。］
- うっ血性心不全の患者［テオフィリンクリアランスが低下し，テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので，血中濃度測定等の結果により減量すること。］
- 肝障害のある患者［テオフィリンクリアランスが低下し，テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので，血中濃度測定等の結果により減量すること。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人，産婦，授乳婦（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）
- 小児
- 小児，特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく，また，テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお，次の小児にはより慎重に投与すること。
- てんかん及び痙攣の既往歴のある小児［痙攣を誘発することがある。］
- 発熱している小児［テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。］
- 6ヵ月未満の乳児［乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。6ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く，テオフィリン血中濃度が上昇することがある。］
- 低出生体重児，新生児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない。）
重大な副作用
痙攣，意識障害（頻度不明）
- 痙攣又はせん妄，昏睡等の意識障害があらわれることがあるので，抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症（頻度不明）
- 痙攣，意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症（頻度不明）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，脱力感，筋肉痛，CK（CPK）上昇等に注意し，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血（頻度不明）
- 潰瘍等による消化管出血（吐血，下血等）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
赤芽球癆（頻度不明）
- 赤芽球癆があらわれることがあるので，貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック（頻度不明）
- アナフィラキシーショック（蕁麻疹，蒼白，発汗，血圧低下，呼吸困難等）があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
肝機能障害，黄疸（頻度不明）
- 肝機能障害（AST（GOT），ALT（GPT）の上昇等），黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸，高血糖症（頻度不明）
- 頻呼吸，高血糖症があらわれることがある。
薬効薬理
- テオフィリンの作用機序としてホスホジエステラーゼ阻害によるc‐AMPの増加，アデノシン受容体拮抗，細胞内Ca2＋の分布調節，肥満細胞からの気管収縮因子の遊離阻害，横隔膜収縮能の増大等があげられており，これらの作用によりすぐれた抗喘息効果を示す。2），3）
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C7H8N4O2
分子量
- 180.16
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N，N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく，水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融点
- 271〜275℃
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| 関連記事 | 「リン」「テオフィリン」「徐放」 |
「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
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「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「テオフィリン」
- 英
- theophylline, 1,3-dimethylxanthine
- ラ
- theophyllinum
- 同
- 1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine
- 商
- アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル
- 関
- メチルキサンチン
- 気管支拡張剤
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い
動態
適応
- テオフィリンの気管支拡張作用
副作用
- LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。