Japanese Journal
- ベンジリデンアセナフテノン類の異常グリニャール反応
- 工業化学雑誌 72(8), 1680-1686, 1969
- NAID 130004278789
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 感冒・上気道炎、急性気管支炎治療剤
販売名
- アニスーマ坐剤
組成
- 1個中
ジプロフィリン 100mg
dl-メチルエフェドリン塩酸塩 10mg含有 - 添加物としてハードファットを含有
禁忌
- キサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
- カテコールアミン製剤（アドレナリン，イソプロテレノール等）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
効能または効果
- 下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状
- 小児気管支喘息，喘息性気管支炎
- 経口投与が困難な場合の下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状
- 急性気管支炎，感冒・上気道炎
- 通常、体重20kg以上の小児及び成人には１回1〜2個を１日１〜２回、６〜１２時間の間隔をおいて、就寝前又は必要時に直腸内に挿入する。
20kg以下の小児には適宜分割して投与する。
慎重投与
- 心疾患のある患者［心筋刺激作用を有するため、動悸，不整脈等があらわれるおそれがある。］
- てんかんの患者［中枢刺激作用によって発作を起こすおそれがある。］
- 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。］
- 急性腎炎の患者［腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増強するおそれがある。］
薬効薬理
- ジプロフィリンはフォスフォジエステラーゼ活性を阻害し、細胞中のcyclic3’，5’-ＡＭＰを増加させ、気管支拡張作用をあらわす。1）2）3）
- dl-メチルエフェドリン塩酸塩の亜硫酸ガス吸入によるモルモット実験咳に対する鎮咳作用（ＥＤ50）は皮下投与24mg／kgで、エフェドリンの0.7倍，コデインの0.6倍である。また機械的刺激に対しては腹腔内投与35.2mg／kgで、コデインの0.4倍である。4)
- アセチルコリン-塩酸，ヒスタミン-塩酸による摘出気管支収縮に対し、ジプロフィリン，dl-メチルエフェドリン塩酸塩各単独使用に比し、アニスーマ坐剤の気管支拡張率が大となり気管支拡張作用の相乗効果が認められた。（ラット）5)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ジプロフィリン（Diprophylline）
化学名
- 7-(2,3-Dihydroxypropyl) theophylline
分子式
- Ｃ10Ｈ14Ｎ4Ｏ4
分子量
- 254.25
融点
- 160〜164℃
性状
- ジプロフィリンは白色の粉末又は粒で、においはなく、味は苦い。水に溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
一般名
- dl-メチルエフェドリン塩酸塩（別名：dl-塩酸メチルエフェドリン）
（dl-Methylephedrine Hydrochloride）
化学名
- (1RS ,2SR )-2-Dimethylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
分子式
- Ｃ11Ｈ17ＮＯ・ＨＣｌ
分子量
- 215.72
融点
- 207〜211℃
性状
- dl-メチルエフェドリン塩酸塩は無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、酢酸（100）に溶けにくく、無水酢酸にほとんど溶けない。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
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