クレンブテロール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
有効成分・名称
有効成分・含量
添加物
- 乳糖
トウモロコシデンプン
ポビドン
ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 下部尿路が閉塞している患者[下部尿路の閉塞を増悪させるおそれがある。]
- 本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解
- 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、急性気管支炎
- 通常、成人には1回クレンブテロール塩酸塩として20μgを1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
頓用として、通常、成人には1回クレンブテロール塩酸塩として20μgを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
5歳以上の小児には、1回クレンブテロール塩酸塩として0.3μg/kgを1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
頓用として、5歳以上の小児には通常、1回クレンブテロール塩酸塩として0.3μg/kgを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
本剤の頓用を反復しなければならない場合には、早急に医師の指示を受けさせること。
- 下記疾患に伴う尿失禁
- 腹圧性尿失禁
- 通常、成人には1回クレンブテロール塩酸塩として20μgを1日2回、朝及び夕に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、60μg/日を上限とする。
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者[症状が増悪するおそれがある。]
- 高血圧症の患者[血圧が上昇することがある。]
- 心疾患のある患者[動悸、不整脈等があらわれることがある。]
- 糖尿病の患者[症状が増悪するおそれがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
(外国症例)
- 外国において、β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤、及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
気管支拡張作用
- イヌ及びモルモットでのクレンブテロール塩酸塩の気管支拡張作用は、経口投与で、イソプロテレノール及びサルブタモールより強いことが確認されている9),10)。
気管支拡張作用持続性
- イヌ及びモルモットで検討したクレンブテロール塩酸塩の気管支拡張作用持続時間は、イソプロテレノール、クロルプレナリン及びサルブタモールより長いことが確認されている9)。
末梢気道拡張作用
- イヌを用いたtantalum bronchogramによる試験で、クレンブテロール塩酸塩は細い気管支に対しイソプロテレノールより強い拡張作用を示した11)。
β2受容体への選択性
- モルモットを用い、β1受容体を含む標本(心房、回腸)とβ2受容体を含む標本(気管、子宮、血管)への選択性を検討したところ、クレンブテロール塩酸塩はイソプロテレノールより優れたβ2選択性を示した12)。
抗アレルギー作用
- ラットでのデキストラン浮腫、PCA反応、血管透過性及び肥満細胞からのヒスタミン遊離、並びに成人気管支喘息患者での皮内反応に対する抑制を指標としたクレンブテロール塩酸塩の抗アレルギー作用は、いずれもサルブタモールより強いことが確認されている13),14)。また、クレンブテロール塩酸塩には、モルモット肺からのSRS-A様物質遊離抑制作用も認められている15)。
気道分泌系に対する作用
- ラットの気道を用いた試験でクレンブテロール塩酸塩は、気道線毛運動並びに粘液輸送速度を亢進することが認められている16)。
気道過敏性亢進抑制及び気道上皮傷害抑制作用
- イヌのインフルエンザCウイルス感染モデルにおいて、クレンブテロール塩酸塩は気道過敏性亢進及び気道上皮傷害を抑制することが認められている17)。
膀胱内圧低下作用
- 麻酔ラットを用いた膀胱内圧測定試験で、クレンブテロール塩酸塩は静脈内投与により膀胱の内圧低下を示した18)。
膀胱平滑筋弛緩作用
- ウサギの膀胱を用いた試験で、クレンブテロール塩酸塩は膀胱平滑筋の静止張力に対してイソプロテレノールより強い弛緩作用を示した19)。
外尿道括約筋に対する作用
- ウサギの尿道周囲に介在する外尿道括約筋を用いた試験で、クレンブテロール塩酸塩は経壁電気刺激による収縮をイソプロテレノールより強く増強することが認められている20)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
融点
性状
- 白色〜微黄色の結晶性の粉末。メタノールに溶けやすく、水、エタノール(99.5)又は酢酸(100)にやや溶けやすく、アセトン、クロロホルム、1,4-ジオキサン又はアセトニトリルに溶けにくく、トルエンに極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液(1→20)のpHは5.0〜6.5である。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
[★]
- 英
- clenbuterol
- 化
- クレンブテロール塩酸塩 塩酸クレンブテロール clenbuterol hydrochloride
- 商
- スピロペント、トニール
- 関
- 気管支拡張剤