Japanese Journal
- 気管支喘息に対するベラチン(Tulobuterol)の臨床効果
- 柏木 秀雄 [他]
- 臨牀と研究 60(1), p263-271, 1983-01
- NAID 40003788141
- 気管支喘息に対する塩酸ツロブテロ-ル(ベラチン)ドライシロップの使用経験
- 小林 邦彦 [他]
- 小児科臨床 35(7), p1618-1620, 1982-07
- NAID 40001821464
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- ベラチンとは。効果、副作用、使用上の注意。 気管支筋の緊張をやわらげて気管支の 内腔(ないくう)を広げ、空気の通りをよくする作用（薬によっては鼻粘膜を収縮する作用） があり、喘鳴(ぜんめい)（呼吸するたびにのどがヒューヒュー、ゼイゼイいう）、息切れ.
- ホクナリン,ベラチンとは?ツロブテロールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 閉塞性気道疾患用剤
販売名
ベラチン錠1mg
組成
有効成分
- 1錠中 日局ツロブテロール塩酸塩 1mg
添加物
- 乳糖水和物，トウモロコシデンプン，アラビアゴム，ステアリン酸マグネシウム，カルメロースカルシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
下記疾患の気道閉塞性障害にもとづく呼吸困難など諸症状の緩解
- 気管支喘息，急性気管支炎，慢性気管支炎，喘息性気管支炎，肺気腫，珪肺症，塵肺症
ベラチン錠1mg
- 通常，成人1回1錠（ツロブテロール塩酸塩として1mg），1日2回経口投与する．
ただし，年齢，症状により適宜増減する．
ベラチンドライシロップ小児用0.1％
- 通常，小児に対し，ドライシロップとして，1日40mg/kg（ツロブテロール塩酸塩として0.04mg/kg）を2回に分け，用時溶解して経口投与する．
ただし，年齢，症状により適宜増減する．なお，標準投与量は，通常，下記の用量を1日2回に分け，用時溶解して経口投与する．
| 年齢 | ドライシロップとして1日量 （ツロブテロール塩酸塩として1日量） |
| 0.5〜3歳未満 | 0.25〜0.5ｇ（0.25〜0.5mg） |
| 3〜9歳未満 | 0.5〜1ｇ（0.5〜1mg） |
| 9〜15歳 | 1〜2ｇ（1〜2mg） |
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者〔交感神経刺激作用により症状が増悪するおそれがある．〕
- 高血圧症の患者〔交感神経刺激作用により血圧が上昇することがある．〕
- 心疾患のある患者〔交感神経刺激作用により心悸亢進，不整脈等があらわれることがある．〕
- 糖尿病の患者〔交感神経刺激作用により糖代謝が亢進し，血中グルコースが増加するおそれがある．〕
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）
- β2刺激薬により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている．また，β2刺激薬による血清カリウム値の低下作用は，キサンチン誘導体，ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので重症喘息患者では特に注意すること．更に，低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある．このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい．
薬効薬理
肺機能改善作用
成人（錠剤）13）
- 気管支喘息患者にツロブテロール塩酸塩1mg錠，1錠1回経口投与したときの肺機能改善効果をFVC，FEV1.0及びPFRを指標に検討した．効果は投与後1〜4時間にかけて最高を示し，8時間後も効果は持続していた．
小児（ドライシロップ剤）14）
- 気管支喘息児にツロブテロール塩酸塩20μg/kg，1回経口投与したときの肺機能改善効果をFVC，FEV1.0及びPFRを指標に検討した．効果は投与後30分よりみられ，4〜5時間で最高を示し，8時間後も効果は持続していた．
c-AMP増加作用と肺機能改善効果2）
- 気管支喘息児にツロブテロール塩酸塩20μg/kgを1回経口投与し，血中薬剤濃度，血漿中c-AMPの推移及び肺機能改善効果について検討した．血中薬剤濃度と血漿中c-AMPの増加率の間には相関がみられ（r=0.97，p＜0.01），また，c-AMPの増加とともに％PEFRが改善する傾向がみられた．％PEFRは投与後1時間より明らかな改善を示し，7時間後も効果は持続していた．
気管支拡張作用15）
- モルモットの実験的喘息に対する抗喘息効果は，経口投与時イソプロテレノールの1.54〜13.5倍であった．また，イヌのヒスタミンによる気道狭窄に対し，サルブタモールとほぼ同等の抑制効果を示し，持続時間は約1.5倍であった．
気管筋に対する作用選択性16）
- 気管筋弛緩作用の50％有効量（ED50）と，25％心拍数増加量（ED25％）の比率（ED25％/ED50）はイソプロテレノールの26.6倍，サルブタモールの8.5倍，テルブタリンの7.7倍であり，気管筋に対する選択性を認めた（モルモット摘出標本）．
その他の薬理作用15）
- 気道繊毛運動促進作用（ハト），及び鎮咳作用（イヌ）を認めた．
作用機序
- β2受容体-アデニレートサイクラーゼ系に作用し，細胞内のc-AMPを増加させることにより，気管支拡張効果を発揮するものと考えられる．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ツロブテロール塩酸塩，Tulobuterol Hydrochloride（JAN）
化学名
- （1RS）-1-（2-Chlorophenyl）-2-（1,1-dimethylethyl）aminoethanol monohydrochloride
分子式
- C12H18ClNO・HCl
分子量
- 264.19
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である．メタノールに極めて溶けやすく，水，エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく，無水酢酸にやや溶けにくく，ジエチルエーテルに極めて溶けにくい．
水溶液（1→20）は旋光性を示さない．
融点
- 約163℃
分配係数
- 3.08〔pH7.0，クロロホルム/緩衝液〕
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「短時間作用型β2刺激薬」「気管支拡張剤」「ツロブテロール」 |
「短時間作用型β2刺激薬」
- オンブレス:インダカテロール
- ウルティブロ:インダカテロール、グリコピロニウム
- サルタノール:サルブタモール
- ベネトリン:サルブタモール
- セレベント:サルメテロール
- ベロテック:フェノテロール
- ホクナリン:ツロブテロール
- ベラチン:ツロブテロール
- ブリカニール:テルブタリン
- イノリン:トリメトキノール
- ベロテック:フェノテロール
- メプチン:プロカテロール
- オーキシス:ホルモテロール
- ストメリン:イソプレナリン、アトロピン、デキサメタゾン
- アスプール:イソプレナリン
- プロカプチン:プロカテロール
- マーヨン:プロカテロール
- メチレフト:プロカテロール
- ブリージン:プロカテロール
- エプカロール:プロカテロール
- レンブリス:プロカテロール
気管支喘息
- 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
- 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。
「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
- アーデフィリン
- アイロミール
- アスタージス
- アスプール
- アトック
- アトロベント
- アニスーマ
- アプネカット
- アレベール
- イソパール・P配合
- イノリン
- インタール
- ウガコール
- エステルチン
- エプカロール
- オーキシス
- オンブレス
- カプテレノール
- カルヨン
- キュバール
- クリード
- クレンブテロール塩酸塩
- コンボン
- サルタノール
- シオベテック
- スタビント
- ステリ・ネブ クロモリン
- ストメリンD
- スピリーバ
- スピロペント
- スロービッド
- セキナリン
- セキロイド
- セレベント
- チルミン
- ツロブテロール
- ツロブテロール塩酸塩
- ツロブテン
- ツロブニスト
- テオドール
- テオドリップ
- テオフィリン
- テオフィリン徐放
- テオフィリン小児用
- テオフルマート
- テオフルマートL
- テオロング
- テルシガン
- テルダン小児用
- テルバンス
- トスメリアン
- トニール
- フェノテロール臭化水素酸塩
- ブリージン
- ブリカニール
- プロカテロール塩酸塩
- プロカプチン
- ベネトリン
- ベラチン
- ベロテック
- ホクナリン
- ポルボノール
- マーヨン
- メチレフト
- メトキシフェナミン塩酸塩
- メプチン
- モンブルト
- ユニコン
- ユニコンCR
- ユニフィルLA
- リノジェット
- レナピリン
- レンブリス