テルバンス

テオフィリン

UpToDate Contents

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• 1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
• 2. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
• 3. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
• 4. 安定した慢性閉塞性肺疾患（COPD）のマネージメント management of stable chronic obstructive pulmonary disease
• 5. 早産児における無呼吸のマネージメント management of apnea of prematurity

Japanese Journal

• 薬効報告 テオフィリン徐放性ドライシロップ,テルバンスDS20%の市販後調査成績

• 宇野 孝,袴田 芳樹,八谷 滋 [他]
• 小児科臨床 59(10), 2251-2269, 2006-10
• NAID 40007475376

• テルバンス^[○!R]DS20%の溶出性に対する各種飲食物の影響

• 千葉 健史,平舩 寛彦,和久井 研至,蠣崎 淳,岩渕 修,宮手 義和,高橋 勝雄
• 医療薬学 32(3), 250-258, 2006-03-10
• Telbans^[○!R] DS 20% (TEL) is a sustained-release theophylline dry syrup. In order to observe the effect of various foods and drinks on its dissolution, we compared theophylline dissolution rates from …
• NAID 110004656733

• 薬効報告 テオフィリン徐放性ドライシロップ製剤の服用性の検討

• 石原 高信,赤石 睦美,阿南 佐和 [他]
• 小児科臨床 58(2), 295-305, 2005-02
• NAID 40006596475

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• テオフィリン徐放性ドライシロップ

販売名

テルバンスDS20％

組成

有効成分(１g中)

• テオフィリン 200mg

添加物

• アラビアゴム、エチルセルロース、カルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、香料、サッカリンナトリウム水和物、酸化チタン、デキストリン、トウモロコシデンプン、バニリン、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、マクロゴール6000、D-マンニトール

禁忌

• 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

効能または効果

• 気管支喘息、喘息性(様)気管支炎

• 喘息性(様)気管支炎
  発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること(テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い)。

• 通常、小児にテオフィリンとして、１回４〜８mg/kg(本剤20〜40mg/kg)を、１日２回、朝及び就寝前に経口投与する。
  なお、開始用量は年齢、症状、合併症等を考慮のうえ決定し、臨床症状等を確認しながら適宜増減する。
  本剤は通常、用時、水に懸濁して投与するが、顆粒のまま投与することもできる。
• 本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。
  なお、小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン^※等、最新の情報を参考に投与すること。
• ※日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012
• テオフィリン１回投与量の目安(通常の用法は、１日２回投与とされている)

年齢：６ヵ月未満

• テオフィリン１回投与量の目安：原則として投与しない

年齢：６ヵ月〜１歳未満

• テオフィリン１回投与量の目安：３mg/kg

年齢：１歳〜２歳未満

• テオフィリン１回投与量の目安：４〜５mg/kg

年齢：２歳〜15歳

• テオフィリン１回投与量の目安：４〜５mg/kg

• 注意すべき投与対象等
  ２歳以上の重症持続型の患児を除き、他剤で効果不十分な場合などに、患児の状態(発熱、痙攣等)等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお、２歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。

慎重投与

• てんかんの患者
  〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。〕
• 甲状腺機能亢進症の患者
  〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。〕
• 急性腎炎の患者
  〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕
• うっ血性心不全の患者
  〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
• 肝障害のある患者
  〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦
  〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
• 小児

• 小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。

• てんかん及び痙攣の既往歴のある小児
  〔痙攣を誘発することがある。〕
• 発熱している小児
  〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
• ６ヵ月未満の乳児
  〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。６ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。〕

• 低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

重大な副作用

• （頻度不明）
• 痙攣、意識障害　痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
• 急性脳症　痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
• 横紋筋融解症　横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
• 消化管出血　潰瘍等による消化管出血(吐血、下血等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 赤芽球癆　赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• アナフィラキシーショック　アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 肝機能障害、黄疸　肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 頻呼吸、高血糖症　頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。

薬効薬理

• 気管支拡張作用
  モルモットならびにヒトの気管支筋を用いた実験で、テオフィリンにより気管支筋が弛緩された。また、気管支喘息患者で呼吸抵抗が減少されることが確認されている。⁵⁾⁶⁾⁷⁾
• 作用機序
  フォスフォジエステラーゼ阻害による細胞内c-AMPの増加、アデノシン受容体拮抗、細胞内Ca²⁺の分布調節等の説がある。³⁾⁸⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• テオフィリン(Theophylline)

化学名

• 1,3-Dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione

分子式

• C₇H₈N₄O₂

分子量

• 180.16

融点

• 271〜275℃

物理化学的性状

• テオフィリンは白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品はN,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
  本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。

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★リンクテーブル★

リンク元	「気管支拡張剤」「テオフィリン」

「気管支拡張剤」

　　[★]

英

bronchodilator

関

気管支拡張薬

商品

• アーデフィリン
• アイロミール
• アスタージス
• アスプール
• アトック
• アトロベント
• アニスーマ
• アプネカット
• アレベール
• イソパール・P配合
• イノリン
• インタール
• ウガコール
• エステルチン
• エプカロール
• オーキシス
• オンブレス
• カプテレノール
• カルヨン
• キュバール
• クリード
• クレンブテロール塩酸塩
• コンボン
• サルタノール
• シオベテック
• スタビント
• ステリ・ネブ　クロモリン
• ストメリンD
• スピリーバ
• スピロペント
• スロービッド
• セキナリン
• セキロイド
• セレベント
• チルミン
• ツロブテロール
• ツロブテロール塩酸塩
• ツロブテン
• ツロブニスト
• テオドール
• テオドリップ
• テオフィリン
• テオフィリン徐放
• テオフィリン小児用
• テオフルマート
• テオフルマートL
• テオロング
• テルシガン
• テルダン小児用
• テルバンス
• トスメリアン
• トニール
• フェノテロール臭化水素酸塩
• ブリージン
• ブリカニール
• プロカテロール塩酸塩
• プロカプチン
• ベネトリン
• ベラチン
• ベロテック
• ホクナリン
• ポルボノール
• マーヨン
• メチレフト
• メトキシフェナミン塩酸塩
• メプチン
• モンブルト
• ユニコン
• ユニコンCR
• ユニフィルLA
• リノジェット
• レナピリン
• レンブリス

「テオフィリン」

　　[★]

英

theophylline, 1,3-dimethylxanthine

ラ

theophyllinum

同

1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine

商

アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル

関

メチルキサンチン

気管支拡張剤

概念

• メチルキサンチン誘導体
• 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い

動態

• 血中半減期の上昇：肝硬変、うっ血性心不全、急性肺浮腫
• クリアランスの上昇：フェニトイン、バルビツール酸系薬。(作用は小さい)喫煙、リファンピン、経口避妊薬

適応

• 気管支喘息

テオフィリンの気管支拡張作用

副作用

• LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。